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Questões de Concurso sobre Farmacocinética
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Os fármacos frequentemente se distribuem de forma heterogênea entre os órgãos e tecidos, característica que pode ser aproveitada na seleção de um medicamento para tratar uma doença incidente em um órgão ou tecido específico. Quanto aos fatores relacionados ao organismo (corpo humano) que podem influenciar o padrão de distribuição dos fármacos, analise as afirmativas seguintes.
I. Órgãos com maior nível de perfusão sanguínea recebem maior quantidade do fármaco administrado.
II. A permeabilidade do endotélio capilar pode determinar a distribuição de fármacos para compartimentos específicos, como o sistema nervoso central.
III. O débito cardíaco, apesar de elevar o fluxo sanguíneo, não interfere no padrão de distribuição dos fármacos no corpo.
Está(ão) correta(s)
A
I e II, somente.
B
I, II e III.
C
I, somente.
D
III, somente.
E
II e III, somente.
Assinale a alternativa correta levando em consideração a população idosa, o uso de medicamentos e a farmacocinética.
A
Na pessoa hígida aos 70 anos de idade não ocorre a diminuição da função renal.
B
O valor isolado da creatinina é bom parâmetro para o cálculo do ajuste de dose, devido à diminuição da massa magra característica do envelhecimento.
C
O envelhecimento associa-se ao comprometimento: da depuração de fármacos de excreção primariamente renal; do fluxo sanguíneo e de vários processos de biotransformação hepática.
D
Alterações na absorção são as que mais impactam a farmacocinética no idoso, mesmo nos casos em que a mucosa intestinal permanece intacta.
E
Medicamentos lipossolúveis, como os benzodiazepínicos, apresentam menor volume de distribuição nos idosos, pois a proporção de tecido adiposo nesses indivíduos é maior.
São fatores que interferem na taxa de depuração sistêmica de um fármaco:
-
I concentração plasmática do fármaco;
II ligação a proteína;
III taxa de extração;
IV taxa de apresentação do fármaco para o órgão de excreção.
-
Assinale a opção correta.
A
Apenas os itens I, II e III estão certos.
B
Apenas os itens I, II e IV estão certos.
C
Apenas os itens I, III e IV estão certos.
D
Apenas os itens II, III e IV estão certos.
E
Todos os itens estão certos.
Atualmente, a farmacologia é considerada uma das principais ferramentas para os profissionais de saúde, assim como para aqueles que têm o contato direto ou indireto com os medicamentos. Para melhor compreensão dessa ferramenta, alguns termos chave da farmacologia geral são importantes. Assinale a alternativa CORRETA no que se refere a esses termos.
A
Farmacocinética: são ações de um fármaco em um organismo vivo, incluindo mecanismos de ação e interação com receptor.
B
Eficácia: Quantidade relativa de fármaco necessária para produzir uma resposta, determinada em grande parte pela quantidade de fármaco que atinge o local de ação e pela afinidade do fármaco com o receptor.
C
CE 50% refere-se à dose de fármaco que é eficaz farmacologicamente em 50% da população.
D
Cinética de ordem zero: significa que a velocidade de eliminação é constante e não depende da concentração plasmática do fármaco.
E
Potência: Efeito do fármaco como resposta máxima que ele é capaz de produzir. Esse efeito é determinado pelo número de complexos de fármaco-receptor e a capacidade do receptor de ser ativado uma vez ligado.
Em relação à excreção de fármacos, é CORRETO afirmar que a
A
acidificação da urina aumenta a excreção de fármacos ácidos por tornar a molécula mais polar.
B
alcalinização da urina diminui a excreção de fármacos ácidos por tornar a molécula mais apolar.
C
acidificação da urina aumenta a excreção de fármacos alcalinos por tornar a molécula mais polar.
D
alcalinização da urina diminui a excreção de fármacos alcalinos por tornar a molécula mais apolar.
E
acidificação da urina diminui a excreção de fármacos ácidos por tornar a molécula mais apolar.
São interações farmacocinéticas que ocorrem pelo mecanismo de absorção:
A
Alteração no pH gastrintestinal, competição na ligação a proteínas plasmáticas, quelação e outros mecanismos de complexação, alteração na motilidade gastrintestinal, má absorção causada por fármaco
B
Hemodiluição com diminuição de proteínas plasmáticas, adsorção, quelação e outros mecanismos de complexação, Alteração na motilidade gastrintestinal, má absorção causada por fármaco.
C
Competição na ligação a proteínas plasmáticas, Adsorção, hemodiluição com diminuição de proteínas plasmáticas, alteração na motilidade gastrintestinal, má absorção causada por fármaco.
D
Alteração no pH gastrintestinal, Adsorção, alteração na excreção ativa tubular renal, alteração na motilidade gastrintestinal, má absorção causada por fármaco
E
Alteração no pH gastrintestinal, Adsorção, quelação e outros mecanismos de complexação, alteração na motilidade gastrintestinal, má absorção causada por fármaco.
Em relação à biodisponibilidade de medicamentos em estudos de bioequivalência, assinale a alternativa correta.
A
A liberação do fármaco a partir da forma farmacêutica, em solução no local de absorção, a permeabilidade do fármaco, sua estabilidade em fluidos biológicos e a depuração pré-sistêmica são fatores que podem afetar a biodisponibilidade de um medicamento.
B
As formas farmacêuticas sólidas administradas por via oral, em decorrência do maior investimento na etapa de desenvolvimento farmacotécnico, são pouco susceptíveis aos fatores que afetam a biodisponibilidade.
C
A forma mais indicada para a avaliação da biodisponibilidade para estudos de bioequivalência baseia-se na determinação quantitativa do fármaco ou metabólito em urina após a administração do medicamento teste, a partir da curva de excreção.
D
O teste de bioequivalência compara a biodisponibilidade do medicamento teste na forma farmacêutica que a indústria pretende comercializar em relação ao mesmo fármaco administrado por via intravenosa, que corresponde ao padrão de referência.
E
O resultado de um estudo de bioequivalência realizado em voluntários divididos em dois grupos para receber o medicamento teste ou o tratamento com padrão de referência depende da evolução clínica dos voluntários quanto à condição patológica em tratamento.
São fatores determinantes gerais importantes da transferência dos fármacos pela placenta os relacionados a seguir. Assinale a alternativa CORRETA.
A
Lipossolubidade, extensão da ligação plasmática, grau de ionização dos ácidos e das bases fracas.
B
Hidrossolubidade, extensão da ligação plasmática, grau de ionização dos ácidos e das bases fortes.
C
Lipossolubidade, extensão da ligação plasmática, grau de ionização dos ácidos, das bases e sais fracos.
D
Força de ligação ao substrato, extensão da ligação plasmática, idade gestacional.
E
Lipossolubidade, extensão da ligação plasmática, idade gestacional.
Sobre os movimentos de fármacos através das barreiras celulares e a ligação de fármacos às proteínas plasmáticas, assinale a alternativa correta.
A
Os fármacos atravessam as membranas lipídicas através da ligação aos fosfolipídios e da endocitose.
B
A partição pelo pH significa que os ácidos fracos tendem a se acumular em compartimentos com pH baixo, enquanto as bases fracas se acumulam em compartimentos com pH alto.
C
A albumina plasmática liga principalmente fármacos básicos.
D
Alguns fármacos são ligados pela β-globulina e pela glicoproteína ácida.
E
Uma forte ligação proteica aumenta a eliminação do fármaco.
O organismo humano possui diversos mecanismos voltados à seleção e limitação do acesso de moléculas ao seu ambiente homeostático, devido aos riscos de interferência e perturbação. Desta forma, um dos objetivos da pesquisa farmacológica é elucidar a capacidade cinética da droga no corpo, seu padrão de disponibilidade, permanência, transformação e saída. Neste sentido, assinale a alternativa que apresenta características de um fármaco determinantes para seu padrão farmacocinético.
A
Potência global e seletividade.
B
Estado físico e intensidade.
C
Tolerabilidade e resistência.
D
Dose efetiva e basicidade.
E
Peso molecular e lipossolubilidade.
Cloridrato de doxorrubicina é apresentado em duas formas injetáveis: pó liofilizado para solução injetável 50 mg, e suspensão injetável de liberação prolongada 20 mg em 10 mL. Quando cada uma das formas é corretamente preparada para a administração por via intravenosa, e corretamente administrada, os resultados obtidos em termos farmacocinéticos são: meia vida de 20 a 48 horas para o pó liofilizado e de 24 a 231 horas para a suspensão, com média deste de 73,9 horas; volume de distribuição de 802 a 1.214 L/m2 para o pó liofilizado e de 0,96 a 3,85 L/m2 para a suspensão. Portanto, é correto afirmar que:
A
a solução obtida com o pó liofilizado permanece mais tempo em circulação e possui menor afinidade pelos tecidos do que a suspensão.
B
a solução obtida com o pó liofilizado permanece menos tempo em circulação e possui menor afinidade pelos tecidos do que a suspensão.
C
a suspensão injetável permanece mais tempo em circulação e possui maior afinidade pelos tecidos do que o pó liofilizado.
D
a suspensão injetável permanece mais tempo em circulação e possui menor afinidade pelos tecidos do que o pó liofilizado.
A cinética de liberação do princípio ativo pode ser modificada por componentes da sua formulação. A respeito das modificações nas formas farmacêuticas, assinale a opção correta.
A
As formas de liberação modificada podem ser substituídas pelas formas farmacêuticas convencionais em tratamentos de curta duração.
B
A liberação modificada é muito útil para a redução da incidência de efeitos colaterais, apesar de não prevenir picos de concentração do fármaco no momento em que o paciente ingere o medicamento.
C
As formas farmacêuticas que podem apresentar liberação modificada são os géis, pomadas e supositórios.
D
As formas de dosagem de liberação modificada contribuem com a estabilidade da biodisponibilidade dos fármacos no plasma e podem ser identificadas como sistemas de liberação estendida ou liberação sustentada.
(Questão 43) Um medicamento injetável foi reconstituído na forma de solução e foi mantido em seringa, pronto para ser administrado, mas sendo monitorado quanto ao teor de fármaco, constatando-se que a concentração inicial era de 50 mcg/mL, mas ao final de 72 horas o teor estava em 12,5 mcg/mL. Considerando que o fármaco sofre degradação sob cinética de ordem um, pode-se afirmar que o tempo de meia-vida do medicamento reconstituído é: A) 25 mcg/mL. B) 48 horas. C) 36 horas. D) 18 horas.
Continuando a questão 43, anterior, porém considerando que a degradação ocorra sob cinética de ordem zero, o tempo de meia-vida do medicamento reconstituído é:
A
25 mcg/mL.
B
48 horas.
C
36 horas.
D
18 horas.
A biodisponibilidade de um fármaco pode variar de acordo com alguns aspectos como a via de administração, características do fármaco e/ou do próprio indivíduo.
Analise as afirmativas abaixo em relação ao assunto.
1. Biodisponibilidade é a medida da quantidade de medicamento, contida em uma fórmula farmacêutica, que chega à circulação sistêmica, e da velocidade na qual ocorre esse processo.
2. A biodisponibilidade absoluta se expressa em relação à administração intravenosa do princípio ativo.
3. Em geral, cerca de 75% de um fármaco administrado por via oral é absorvido em 1 a 3 horas, mas numerosos fatores podem alterar essa absorção, como o conteúdo intestinal, tamanho da partícula e formulação.
4. A administração sublingual de fármacos é útil quando se deseja um efeito lento, especialmente quando o fármaco é instável no pH gástrico ou lentamente metabolizado pelo fígado.
5. Na injeção de fármacos por via subcutânea ou intramuscular, a velocidade de absorção depende do local da injeção.
Assinale a alternativa que indica todas as afirmativas corretas.
A
São corretas apenas as afirmativas 2 e 4.
B
São corretas apenas as afirmativas 1, 2 e 3.
C
São corretas apenas as afirmativas 2, 3 e 5.
D
São corretas apenas as afirmativas 3, 4 e 5.
E
São corretas apenas as afirmativas 1, 2, 3 e 5.
A farmacocinética de um fármaco depende de fatores relacionados com o paciente, bem como de suas propriedades químicas. Usando o conhecimento das variáveis farmacocinéticas, os clínicos podem eleger condutas terapêuticas ideais, incluindo via de administração, dosagem, frequência e duração do tratamento. Sobre a farmacocinética, assinale a alternativa correta.
A
Ao diminuir a concentração do fármaco ativo no sangue, o metabolismo e a excreção aumentam o tempo durante o qual um fármaco é capaz de atuar sobre um órgão alvo.
B
A meia-vida de eliminação é definida como o tempo durante o qual a concentração do fármaco no plasma diminui para a metade de seu valor original.
C
Os rins não conseguem eliminar os fármacos hidrofílicos de modo eficiente, pois estes facilmente atravessam as membranas celulares e são reabsorvidos nos túbulos contorcidos distais.
D
As enzimas P450 exibem considerável variabilidade genética entre indivíduos e grupos raciais. Entretanto, essas variações na atividade de P450 não alteraram a eficácia dos fármacos e o risco de efeitos adversos.
E
A Biodisponibilidade é definida como a passagem de um fármaco do seu local de administração para o plasma.
Julgue os itens que se seguem, relativos a farmacocinética.
-
I A via de administração influencia a biodisponibilidade de um medicamento.
II A afinidade do fármaco por seu receptor é considerada um fator que influencia a biodisponibilidade do medicamento.
III A taxa de absorção e o local onde ocorre a absorção são fatores que influenciam a biodisponibilidade de um fármaco.
IV A suscetibilidade ao metabolismo de primeira passagem não influencia a biodisponibilidade de um fármaco caso haja grande eliminação hepática do medicamento.
-
Estão certos apenas os itens
A
I e II.
B
I e III.
C
II e III.
D
I, II e IV.
E
II, III e IV.
Em relação ao metabolismo e à toxicidade do etanol e de agentes psicotrópicos, assinale a opção correta.
A
A proporção das concentrações de etanol no sangue e no ar alveolar, medida ao final de uma expiração profunda, é relativamente constante.
B
A cocaína é um estimulante do SNC que potencializa a recaptação de dopamina e de norepinefrina nas células présinápticas e leva ao aumento da ativação muscarínica.
C
O fármaco dissulfiram, como outros de idêntica composição, potencializa a enzima aldeído desidrogenase e gera o aumento da quantidade de acetato no fígado.
D
Os canabinoides sintéticos, por serem antagonistas seletivos do receptor canabinoide CB1, são mais seguros que os fitocanabinoides.
E
O etanol não interage com o metabolismo da cocaína, que, por ser inalada, não é metabolizada no fígado.
O efeito da eliminação hepática de primeira passagem ocorre pela metabolização ou eliminação do fármaco na parede intestinal ou no fígado, antes que ele alcance a circulação sistêmica. Esse efeito pode ser expresso como razão de extração (ER), calculado pela razão entre
A
fluxo sanguíneo hepático e clearance hepático.
B
clearance hepático e fluxo sanguíneo hepático.
C
concentração de fármaco no corpo e concentração de fármaco no fígado.
D
concentração de fármaco no fígado e concentração plasmática do fármaco.
E
extensão da absorção e fluxo sanguíneo hepático.
A farmacocinética não-linear se apresenta como um desafio para o uso eficaz e seguro de medicamentos. Avalie se, para realizarmos o ajuste de dose para um paciente sob tratamento com um fármaco que siga essa cinética, os seguintes métodos estão corretos:
I. Aquele em que o ajuste é realizado somente com dados do paciente.
II. Aquele em que os dados do paciente são interpolados em sistemas (nomogramas), cujas constantes foram obtidas por meio de dados populacionais.
III. Devem-se considerar que, no estado de equilíbrio, o que entra no organismo pela administração da dose é igual ao que é eliminado. No entanto, a velocidade de eliminação (expressa em dose diária) é diferente da velocidade de administração (dose diária).
Está correto o que se afirma em
A
I, II e III.
B
I e II, apenas.
C
II e III, apenas.
D
II, apenas.
E
III, apenas.
De acordo com as propriedades farmacológicas dos antimicrobianos, pode-se concluir que _________________ é a atividade do antimicrobiano no interior do organismo a partir dos parâmetros de velocidade de absorção, distribuição e eliminação da droga e seus metabólitos, e a _________________ promove a relação das concentrações do fármaco com sua atividade antimicrobiana.
Assinale a alternativa que preenche, correta e respectivamente, as lacunas do trecho acima.
A
farmacocinética – farmacodinâmica
B
dose dependente – tempo de meia vida
C
concentração sérica mínima – farmacocinética
D
farmacodinâmica – farmacocinética
E
concentração sérica – dose dependente
Gerar simulado