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Questões de Concurso sobre Farmacocinética
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O texto a seguir refere-se à metabolização de fármacos.
As reações de fase I geralmente convertem o fármaco-mãe a um metabólito mais _____________ pela introdução de um grupo funcional. Com frequência, esses metabólitos são inativos e se forem _____________ o suficiente, podem ser excretados de imediato. Entretanto, muitos produtos sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno, como _____________ , combina-se com o grupo funcional recém-incorporado para formar um conjugado bastante polar. Essa _____________ ou reações sintéticas são os marcos do metabolismo de fase II.
Assinale a alternativa que completa correta e respectivamente as lacunas do texto.
A
polar... polares... hidroxila, amino, sulfidrila... acetilação
B
apolar... apolares... hidroxila, amino, sulfidrila... acetilação
C
apolar... polares... hidroxila, amino, sulfidrila... acetilação
D
apolar... apolares... ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético... conjugação
E
polar... polares... ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético... conjugação
Analise as afirmativas abaixo sobre distribuição de fármacos:
I – Após ser absorvido ou injetado na corrente sanguínea, o fármaco distribui-se para os líquidos extracelular (aproximadamente 14 litros em um indivíduo de 70 kg) e intracelular (aproximadamente 28 litros em um indivíduo com 70Kg).
II – Um volume de distribuição elevado indica que o fármaco é distribuído a várias partes do corpo, com a permanência de pequena fração no sangue
III – A resposta terapêutica de um fármaco é dependente da porcentagem do fármaco livre. E quanto maior for a capacidade de se manter livre, menor será o tempo de meia vida desse fármaco.
IV – Para atravessar a barreira hematoencefálica e forma efetiva os fármacos devem ser pequenos e altamente lipossolúveis (apolares ou não-ionizados).
Sobre os itens acima, está correto o que se afirma em:
A
Somente I e II.
B
Somente III e IV.
C
I, II e III.
D
II, III e IV.
E
Todos os itens estão corretos.
Ano:
2022
Banca:
Instituto AOCP
Assinale a alternativa que apresenta os 4 (quatro) parâmetros mais importantes que governam a disposição dos fármacos no nosso organismo.
A
Biodisponibilidade, volume de distribuição, depuração e meia-vida de eliminação.
B
Metabolismo, excreção, distribuição e bioequivalência.
C
Bioequivalência, taxa de eliminação, taxa de absorção e frequência de administração.
D
Biodisponibilidade, bioequivalência, taxa de depuração e taxa de eliminação.
E
Bioequivalência, distribuição, excreção e depuração.
O etanol é a droga mais consumida pela população mundial, principalmente pela sua aceitação social e pela facilidade de acesso. Seu consumo, no entanto, está associado a graves distúrbios gástricos, hepáticos, cardiovasculares, renais e do sistema nervoso central. Em relação a sua farmacocinética, geralmente atinge padrões em que uma quantidade invariável de suas moléculas é metabolizada por unidade de tempo. Este padrão é denominado
A
cinética antagônica.
B
cinética de ordem zero.
C
cinética monogâmica.
D
cinética de primeira ordem.
E
cinética colesteriônica.
De acordo com a Agência Nacional de Vigilância Sanitária, a biodisponibilidade “indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina”. O fenômeno de transporte de um princípio ativo por meio das biomembranas pode ocorrer por variados mecanismos celulares.
Diante disso, assinale a alternativa que apresenta uma característica da difusão facilitada.
A
Penetração do fármaco por meio da bicamada de fosfolipídios.
B
Carreamento por proteínas a favor de um gradiente eletroquímico.
C
Transporte carreado por proteínas ligadas a ATPases.
D
Transferência de fármacos por meio dos espaços intercelulares.
E
Endocitose de moléculas mediada por receptores de membrana.
Os estudos farmacocinéticos realizados durante o desenvolvimento de um fármaco fundamentam os esquemas posológicos-padrão aprovados por agências reguladoras, mas os clínicos precisam, eventualmente, individualizar os esquemas posológicos de acordo com variações observadas em determinados pacientes. Sobre os usos clínicos da farmacocinética, assinale a alternativa correta.
A
Um fármaco como a gentamicina, eliminado através de excreção renal, pode requerer um aumento drástico na frequência de dosagem no caso de paciente com insuficiência renal.
B
Para alcançar a faixa de concentração plasmática-alvo, um fármaco como a fenitoína, que apresenta cinética de saturação, requer aumento da dose muito maior do que um fármaco com cinética linear.
C
Para fármacos distribuídos em grande volume, como os antidepressivos tricíclicos, a hemodiálise é a melhor maneira de aumentar a taxa de eliminação no tratamento de superdosagem.
D
O efeito de fármacos como ácido acetilsalicílico e clopidogrel depende de sua presença em altas concentrações em solução, por isso a concentração deve ser monitorada.
E
Para fármacos como digoxina e amiodarona, o conhecimento do tempo de meia-vida pode ser bastante útil para decidir sobre a necessidade ou não de uma dose de ataque no início do tratamento.
Analise as afirmativas a seguir:
I. A bromatologia permite conhecer a composição qualitativa e quantitativa dos alimentos, assim como o significado higiênico e toxicológico das alterações e contaminações.
II. O termo FARMACOCINÉTICA remete ao caminho que o medicamento faz no organismo, ou seja, as etapas que o medicamento sofre desde a administração até a sua excreção.
Marque a alternativa CORRETA:
A
As duas afirmativas são verdadeiras.
B
A afirmativa I é verdadeira, e a II é falsa.
C
A afirmativa II é verdadeira, e a I é falsa.
D
As duas afirmativas são falsas.
Segundo o livro "As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman" (2019), a respeito do metabolismo dos fármacos, é correto afirmar que:
A
para a maioria dos fármacos em suas faixas de concentrações terapêuticas, a quantidade de fármaco metabolizado por unidade de tempo é proporcional a sua concentração plasmática (CP), e a fração do fármaco removido por metabolismo é de primeira ordem.
B
com relação ao metabolismo dos fármacos, a cinética de ordem zero não ocorre com concentrações altas (tóxicas) á medida que a capacidade de metabolização toma-se saturada.
C
os principais sistemas responsáveis por metabolizar fármacos são induzíveis, ou seja, enzimas com espectro reduzido com muitas variações genéticas previsíveis.
D
para muitas substâncias e fármacos, como etanol e fenitoína, a capacidade metabólica é saturada com as concentrações geralmente alcançadas, e o metabolismo do fármaco atinge cinética de primeira ordem.
E
a biotransformação dos fármacos ocorre principalmente no fígado e envolve reações de fase 1 (conjugação) e reações de fase 2 (oxidação, redução ou reações hidrolíticas e atividade das CYP), além de algumas outras reações.
Assinale a alternativa correta sobre as alterações fisiológicas e o cuidado farmacêutico para mulheres em período gestacional.
A
Fármacos atravessam a placenta apenas por difusão simples e, por esse motivo, devem ser menores que 200 dáltons e hidrossolúveis.
B
A gravidez leva a um aumento no volume plasmático e, com isso, uma redução no volume de distribuição e maior concentração plasmática dos fármacos hidrossolúveis.
C
A placenta tem função ativa e metabólica, pois é muito rica em enzimas de hidroxilação, redução e hidrólise, intervindo assim na biotransformação dos fármacos.
D
A talidomida, quando usada por gestantes em doses clínicas modestas, produz quase 50% de crianças malformadas.
E
Existem evidências de que as malformações congênitas em bebês nascidos de mães epilépticas devem-se mais às crises de epilepsia do que ao uso de anticonvulsivantes como a fenitoína e o valproato.
A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo e ocorre por meio de dois processos: o metabolismo e a eliminação. Acerca das principais vias de excreção, assinale a alternativa incorreta.
A
Rins
B
Sistema epitelial
C
Pulmões
D
Sistema hepatobiliar
Avalie as afirmações sobre os princípios farmacocinéticos.
I - Um fármaco deve ser capaz de alcançar seu sítio pretendido de ação após administração por alguma via conveniente. Em vários casos, a molécula do fármaco inativo é suficientemente lipossolúvel e estável para ser absorvida e exercer sua ação.
II - Para moléculas não lipossolúveis, um precursor químico inativo de imediata absorção e distribuição é administrado e, então, convertido ao fármaco ativo por processos biológicos (profármaco).
III - Medicamentos de uso oral são absorvidos em um compartimento corporal, como o intestino, absorvidos no sangue e distribuídos para seu sítio de ação, permeando várias barreiras que separam esses compartimentos.
IV - Depois de provocar seu efeito no organismo, os fármacos são eliminados a uma velocidade razoável por inativação metabólica, por excreção do corpo ou por combinação desses processos.
No que tange às etapas farmacocinéticas do fármaco no organismo, está correto apenas o que se afirma em
A
I e IV.
B
I, II e III.
C
II, III e IV.
D
I, II, III e IV.
Sobre os conceitos básicos de farmacocinética e farmacodinâmica, analise as afirmativas.
I. A indução enzimática do citocromo P450 leva a aceleração do metabolismo do substrato e geralmente a um aumento da ação farmacológica do indutor, bem como das drogas co-administradas. Nos casos de drogas transformadas metabolicamente em metabólitos reativos, a indução pode reduzir ainda mais a toxicidade mediada por metabólitos.
II. No caso de algumas drogas, a intensidade da resposta a determinada dose pode se modificar durante a terapia; nesses casos, a sua responsividade diminui em consequência da administração contínua do fármaco, produzindo um estado de tolerância relativa aos efeitos da droga. Quando essa responsividade diminui rapidamente após administração de um fármaco, diz-se que a resposta está sujeita a taquifilaxia.
III. Os antagonistas dos receptores ligam-se ao receptor, porém não o ativam. Geralmente, esses antagonistas exercem seus efeitos ao impedir a ligação de agonistas aos receptores e sua ativação.
Estão corretas as afirmativas:
A
II, apenas.
B
I e II, apenas.
C
II e III, apenas.
D
I, II e III.
E
III, apenas.
Assinale a opção correta a respeito do metabolismo hepático dos fármacos.
A
Na cinética de primeira ordem, o quantitativo de fármaco metabolizado é constante pela unidade de tempo.
B
Na cinética de ordem zero, a fração de fármaco removido do sangue é constante.
C
Esse metabolismo pode ser afetado pela betaglicuronidase microbiana, o que leva à recirculação êntero-hepática.
D
As reações de fase 1 produzem metabólitos mais apolares e menos tóxicos.
E
As reações de fase 2 têm como característica comum a produção de compostos de menor peso molecular que o original.
A figura a seguir apresenta um mecanismo de liberação de fármaco baseado em polímeros utilizado com o objetivo de controlar e modificar suas propriedades farmacocinéticas.
(Golan, D. E. Princípios de Farmacologia – A base fisiopatológica da Farmacologia)
O mecanismo ilustrado na figura é um sistema baseado em
A
difusão a partir de reservatório.
B
difusão a partir de sistema de matriz.
C
clivagem hidrolítica do polímero.
D
clivagem enzimática do polímero.
E
ativação do solvente por osmose.
Pesagem pode ser definida como a operação que tem por finalidade determinar a massa de um corpo, utilizando como instrumento uma balança. Assinale a alternativa que apresenta qual o conceito de massa.
A
É a quantidade de matéria de um corpo
B
Relação entre a densidade e o volume líquido de um corpo
C
É a força de atração de um corpo ao volume líquido
D
É a força de atração de um corpo e o meio circundante
De acordo com o gráfico abaixo, um sistema de liberação e fármacos deve respeitar algumas condições fundamentais para o seu efeito. Portanto, em relação à variação da concentração plasmática de um fármaco na linha do tempo, é CORRETO afirmar que
A
o fármaco deverá permanecer abaixo da concentração mínima.
B
a concentração do fármaco deverá flutuar sempre acima da concentração máxima.
C
a concentração do fármaco deve permanecer no intervalo conhecido como “faixa terapêutica”.
D
o sistema deve ser capaz de disponibilizar o fármaco no seu local de ação em longo espaço de tempo.
E
o sistema deve permanecer sempre por um período muito curto evitando efeitos colaterais.
O sistema enzimático mais importante da fase I da biotransformação é o citocromo P-450 (CYP450), uma superfamília microssômica de isoenzimas que catalisam a oxidação de muitos fármacos. Os elétrons são supridos pela NADPH-CYP450 redutase, uma flavoproteína que transfere elétrons da NADPH (forma reduzida do fosfato de dinucleótido de nicotinamida e adenina) para o citocromo P-450.
As enzimas do citocromo P-450 podem ser induzidas ou inibidas por muitos fármacos e substâncias, resultando em muitas interações entre fármacos, em que um exacerba a toxicidade ou reduz o efeito terapêutico do outro fármaco.
Assinale a alternativa que corresponde a um indutor e um inibidor da enzima, respectivamente:
A
Fenitoína e Amiodarona.
B
Amiodarona e Rifampina.
C
Sertralina e Fenobarbital.
D
Sertralina e Fenitoína.
E
Carbamazepina e Fenobarbital.
Ano:
2022
Prova:
UNESC - Prefeitura - Farmacêutico - 2022
Em relação a biodisponibilidade, é INCORRETO afirmar que:
A
Não deve ser confundida com a fração biodisponível, a menos que se refira à biodisponibilidade absoluta.
B
Condição que se dá entre dois produtos farmacêuticos que são equivalentes farmacêuticos e que mostram uma mesma ou similar biodisponibilidade segundo uma série de critérios.
C
Se expressa em relação à administração intravenosa do princípio ativo ou a administração, por via oral, de um produto de referência.
D
Medida da Quantidade de medicamento, contida em uma fórmula farmacêutica, que chega à circulação sistêmica e da velocidade na qual ocorre esse processo.
A farmacologia abrange o conhecimento dos efeitos bioquímicos e fisiológicos, dos mecanismos de ação, absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. Sobre as terminologias de farmacologia, analise as afirmativas e assinale a alternativa incorreta.
A
Absorção: passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica;.
B
Biodisponibilidade: Porcentagem na qual uma dose administrada do fármaco chega ao seu local de ação ou um fluido biológico de onde tem acesso ao local de ação.
C
Bioequivalência: é a equivalência farmacêutica entre dois produtos, que possuem os mesmos princípios ativos, dose e via de administração e apresentam a mesma potência.
D
Inibição enzimática: caracteriza-se pelo efeito catalisador e biotransformador, resultando em efeitos farmacológicos prolongados e menor incidência de efeitos toxicológicos do fármaco.
As taxas de absorção oral dos sedativos-hipnóticos diferem, dependendo de vários fatores, incluindo lipofilicidade. A lipossolubilidade desempenha uma importante função na determinação da taxa de penetração de determinado sedativohipnótico no SNC.
Em relação a este tema, leia as afirmativas abaixo.
I. A absorção do triazolam é extremamente rápida, ao passo que a do diazepam e do metabólito ativo do clorazepato é mais rápida que a de outros benzodiazepínicos de uso comum.
II. Os barbitúricos e outros sedativos-hipnóticos mais antigos, bem como os hipnóticos mais recentes (eszopiclona, zaleplona, zolpidem), são, em sua maioria, absorvidos rapidamente no sangue após administração oral.
III. Todos os sedativos-hipnóticos atravessam a barreira placentária durante a gravidez. No entanto, se forem administrados durante o período pré-parto, nao apresentam risco de depressão das funções vitais do recém-nascido.
Marque a resposta correta.
A
somente as afirmativas I e II estão corretas.
B
somente as afirmativas I e III estão corretas.
C
somente as afirmativas II e III estão corretas.
D
somente a afirmativa I está correta.
E
somente a afirmativa III está correta.
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