Questões de Concurso sobre Farmacocinética

Certo paciente (92 kg) recebeu 3000 mg de determinado medicamento como dose de ataque por via intravenosa. O pico de concentração do medicamento foi de 32,5 mg/L. Considerando as informações fornecidas, o volume de distribuição aparente será aproximadamente de:

Para que uma droga tenha efeito ao ser administrada a um organismo, é necessário que ela atinja concentrações suficientes em seu local de ação. A partir da via de administração, ela deverá ultrapassar uma série de “barreiras”, ou camadas celulares. A maior parte das drogas necessita locomover-se através das diferentes células do organismo. Para isso, as drogas deverão ser capazes de ultrapassar uma “barreira comum”, que é

Alguns fatores podem alterar a sensibilidade do paciente aos analgésicos opioides, incluindo a integridade da barreira hematoencefálica. Por exemplo, quando se administra morfina a um lactente recém-nato em doses apropriadas ao peso extrapoladas dos adultos, podem ser observados efeitos inesperadamente profundos (analgesia e depressão respiratória). Isso se deve à imaturidade da barreira hematoencefálica dos recém-nascidos. A morfina é lipofílica e, por essa razão, quantidades proporcionalmente menores do fármaco conseguem entrar no SNC, em comparação com os opioides mais hidrofílicos.

O ácido acetil salicílico segue uma cinética de biotransformação de ordem zero. Isso significa que:

Alguns fármacos são eliminados com grande eficácia pelo fígado ou pela parede intestinal e a quantidade que chega à circulação sistêmica é consideravelmente menor que a absorvida, sendo este evento denominado metabolismo pré-sistêmico, o qual tem importância para muitos fármacos, podendo acarretar problemas relacionados à farmacoterapia porque:

Com base na Farmacocinética, julgue as afirmativas a seguir:

I.A meia-vida de eliminação (t_1/2) é diretamente e inversamente proporcional ao volume de distribuição e proporcional a depuração total.

II.A depuração total (CL_tot) de um fármaco é um parâmetro fundamental que descreve a sua eliminação: a taxa de eliminação equivale a CL_tot multiplicada pela concentração plasmática.

III.A dose de ataque (L) necessária para obter uma desejada concentração plasmática inicial (C_alvo) é determinada por V_d: L = C_alvo × V_d.

IV.Alguns fármacos apresentam uma cinética de "saturação" exponencial, com importantes consequências clínicas, especialmente um aumento desproporcional na concentração plasmática no estado de equilíbrio quando a dose diária é aumentada.

É correto o que se afirma em:

Na tabela a seguir encontram-se dados de concentração plasmática em função do tempo de três formulações (A, B e C) de um mesmo fármaco, administradas em dose igual, por via oral, a um mesmo animal em ocasiões diferentes. A concentração máxima segura do fármaco é 65% e a concentração mínima eficaz é 40%. A ordem de medida da área sob a curva (AUC) dos fármacos é AUC_B>AUC_A>AUC_C.

Ao analisar os dados, um(a) farmacêutico(a) pode verificar que a formulação

A desintegração é a primeira etapa importante para a dissolução do fármaco contido em um comprimido. Segundo Allen et al., (2013), vários fatores de formulação e produção podem afetar a desintegração e a dissolução de um comprimido, EXCETO:

No método clínico centrado na pessoa, a estimativa da adesão à farmacoterapia é um aspecto essencial para a elaboração do plano terapêutico singular. Acerca dos métodos diretos para estimativa da adesão, assinale a alternativa correta.

No contexto da farmacocinética, qual das alternativas abaixo representa a definição adequada a respeito dos tipos de excreção dos fármacos?

Um paciente está utilizando um medicamento com indicação de administração pela via oral. O princípio ativo deste medicamento apresenta, como parâmetro farmacocinético, uma elevada taxa de absorção intestinal, fato que acarretada em um processo que é conhecido como:

Assinale a opção CORRETA sobre farmacocinética e farmacodinâmica.

Com base nas interações com a isoniazida, assinale a alternativa correta que corresponde ao efeito da interação da isoniazida com antiácidos contendo sais de alumínio.

Marque a alternativa INCORRETA acerca de farmacologia.

Considerando que o conhecimento e a aplicação dos princípios básicos da farmacocinética na prática clínica podem ampliar a probabilidade de sucesso terapêutico e reduzir a ocorrência de efeitos colaterais e/ou adversos dos fármacos no organismo. Marque a assertiva CORRETA sobre os princípios da farmacocinética:

I. Fármacos lipossolúveis apresentam um pequeno volume de distribuição, Vd, pois permeiam facilmente as barreiras biológicas, podendo se distribui através dos compartimentos aquosos corporais e se depositar no tecido adiposo.

II. As reações de biotransformação de fase II dos fármacos resultam no aumento da sua atividade farmacológica.

III. O parâmetro farmacocinético meia-vida de eliminação, t_1/2, é o tempo necessário para reduzir a concentração plasmática do fármaco em 50% durante o seu processo de eliminação.

IV. Se o pH de cada lado da membrana plasmática é diferente, então o compartimento cujo pH favorece uma maior ionização do fármaco irá ter uma maior quantidade do fármaco aprisionado.

V. Características físico-químicas que influenciam a excreção renal dos fármacos são: taxa de desintegração, peso molecular, pka do fármaco e a sua lipossolubilidade.

A absorção é definida como a passagem de um fármaco do seu local de administração para o plasma, portanto, ela é importante para todas as vias de administração, exceto para a __________________________. Assinale a alternativa que preencha corretamente a lacuna.

Quando a velocidade de absorção não depende da quantidade do fármaco remanescente no intestino, o mecanismo de absorção é dito como de:

“Bombas osmóticas são sistemas que utilizam pressão osmótica para modular a liberação do fármaco. A forma farmacêutica é constituída por um núcleo (comprimido, cápsula gelatinosa dura ou mole) revestido com uma membrana semipermeável, que possui um orifício feito a laser. O núcleo contém um agente osmótico, que pode ser a substância ativa ou outro material. Após a administração da forma farmacêutica, o solvente penetra no núcleo (atraído pelo agente osmótico), aumentando a pressão interna, o que resulta na liberação do fármaco dissolvido ou disperso, através do orifício na membrana.”

Fonte: PEZZINI, B. R., SILVA M. A. S., FERRAZ, H.G. Formas farmacêuticas sólidas orais de liberação prolongada: sistemas monolíticos e multiparticulados. Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences. V. 43, n. 4, out./nov. 2017

Perfis plasmáticos em diferentes condições de administração

Afigura representa o perfil plasmático de diferentes sistemas de liberação de fármacos. Qual (is) curva(s) pode(m) representar o perfil de liberação de um fármaco a partir de um comprimido osmótico do tipo OROS®?

Incompatibilidades químicas entre os componentes da fórmula de um medicamento podem levar a perda da identidade molecular do fármaco pela presença de reações que levam a decomposição. Considerando as reações químicas que levam a decomposição dos fármacos, assinale a alternativa incorreta.

Há poucos anos foi realizada a constatação de que a carbamazepina suspensão 20 mg/mL não estava controlando as crises de epilepsia, como acontecia com lotes anteriores do mesmo medicamento, do mesmo fabricante, administrada ao mesmo paciente, na mesma forma de dosagem e administração. Após a notificação, apreensão, análise e investigação, constatou-se que o teor do fármaco estava correto, bem como características de tamanho das partículas e viscosidade da suspensão. A suspeita passou a ser de que a modificação da biodisponibilidade se deveu a polimorfismo, que foi confirmada através de: