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A farmacocinética estuda a quantidade de droga que percorre o organismo temporalmente, desde a administração, absorção, distribuição, metabolismo até a excreção.
Certo
Errado
As principais vias de administração parenteral são a intravenosa, a subcutânea e a intramuscular. A absorção a partir dos tecidos subcutâneos e intramusculares ocorre por difusão simples ao longo do gradiente existente entre o depósito de fármaco e o plasma. A taxa de absorção é limitada pela área das membranas capilares absortivas e pela solubilidade da substância no líquido intersticial. A injeção parenteral dos fármacos tem algumas vantagens em comparação com a administração oral. Em alguns casos, a administração parenteral é essencial para que o fármaco seja liberado em sua forma ativa, como ocorre com os anticorpos monoclonais. Em geral, a biodisponibilidade é mais rápida, ampla e previsível quando o fármaco for administrado por via injetável.
Certo
Errado
Após atravessar o epitélio gastrintestinal, os fármacos são transportados pelo sistema porta até o fígado antes de passar para a circulação sistêmica. Embora a circulação porta tenha como função proteger o corpo dos efeitos sistêmicos de toxinas ingeridas, esse sistema pode afetar a cinética de fármacos. Nesse processo, as enzimas hepáticas podem inativar uma fração do fármaco ingerido, reduzindo sua biodisponibilidade.
O texto acima descreve corretamente o processo conhecido como:
metabolismo de primeira passagem
administração parenteral de fármacos
reações de conjugação/hidrólise
ajuste de biodisponibilidade
Dentre os fatores que influenciam aumentando a meia vida dos fármacos, assinale abaixo a alternativa que não é um fator influenciável nesse aumento de meia vida dos fármacos:
Redução da massa muscular.
Inibição do citocromo P450.
Insuficiência Cardíaca.
Insuficiência renal.
Insuficiência hepática.
Dentre as alternativas apresentadas abaixo, assinale a que só traz informações CORRETAS a respeito do que está incluído nos conceitos de biodisponibilidade e bioequivalência:
Para acessar a circulação periférica, é necessário que o fármaco administrado por via oral, além de atravessar a mucosa intestinal, também vença a sucessão de enzimas que podem inativá-lo na parede intestinal e no fígado, referida como metabolismo “pré-sistêmico” ou “de primeira passagem”.
O termo biodisponibilidade é usado para indicar a fração de uma dose oral que chega à circulação periférica na forma de fármaco intacto, levando em consideração tanto a absorção quanto a degradação metabólica local.
A fração de uma dose oral que chega à circulação na forma de fármaco intacto é medida determinando-se a concentração plasmática versus curvas de evolução atemporal em um grupo de indivíduos após administração oral e intravenosa.
A biodisponibilidade não é uma característica apenas dos fármacos: variações na atividade enzimática da parede intestinal ou do fígado, no pH gástrico ou na motilidade intestinal também a afetam.
Fármacos que provocam indução enzimática podem diminuir a atividade farmacológica de uma série de outros fármacos e uma vez que o agente indutor é muitas vezes também um substrato para as enzimas induzidas, o processo pode resultar em uma tolerância lentamente desenvolvida. Assinale a alternativa que corresponde corretamente ao termo utilizado para identificar e descrever este tipo de evento.
Tolerância enantiomérica.
Tolerância farmacocinética.
Tolerância farmacodinâmica.
Tolerância estereosseletiva.
A curva concentração x efeito ou dose x resposta nos dá grande conhecimento da resposta biológica ou comportamental de um dado medicamento. Sendo assim, assinale a alternativa correta.
Resposta máxima (Emax) é conhecida como a dose necessária para produzir 50% da resposta biológica de um medicamento.
As curvas concentração × efeito não podem ser utilizadas para medir a afinidade dos fármacos agonistas a seus receptores, pois a resposta produzida não é, via de regra, diretamente proporcional à ocupação dos receptores.
A concentração ou dose necessária para produzir 50% da resposta máxima é conhecida como DL 50 ou dose letal 50%.
Alguns parâmetros, como Emáx pH, custo e a inclinação da curva, são úteis para comparar fármacos diferentes que produzem efeitos qualitativamente similares.
Sobre o papel da biotransformação na disposição de fármacos, assinale a alternativa CORRETA:
A maioria das biotransformações metabólicas ocorre em algum ponto entre a absorção do fármaco na circulação geral e sua distribuição molecular.
Muitas transformações ocorrem no lúmen ou na parede intestinal.
As reações de fase I geralmente convertem o fármaco-mãe a um metabólito mais polar pela introdução ou pelo desmascaramento de um grupo funcional (–OH, –NH2, –SH). Com frequência esses metabólitos são inativos, embora, em alguns exemplos, a atividade seja apenas modificada ou até ampliada.
Muitos produtos de fase I não são eliminados rapidamente, estes sofrem uma reação subsequente na qual um substrato endógeno, como ácido glicurônico, ácido sulfúrico, ácido acético ou um aminoácido, combina-se com o grupo funcional recém-incorporado para formar um conjugado bastante apolar. Essa conjugação, ou reações sintéticas, são os marcos do metabolismo de fase II.
Considere o quadro abaixo.
Local | pH aproximado |
Boca | 7,0 |
Estômago | 2,5 |
Jejuno | 8,0 |
Íleo | 7,0 |
Duodeno | 6,1 |
Considerando um fármaco com pKa de 6,2 administrado por via oral, assinale a alternativa que apresenta o(s) local(is) em que este fármaco conseguirá atravessar facilmente a membrana.
Duodeno.
Jejuno.
Íleo e Boca.
Estômago.
Duodeno, íleo e boca.
Assinale a alternativa correta sobre a depuração de fármacos no organismo.
Pode ser calculada a partir da razão entre a quantidade de fármaco no corpo e sua concentração no plasma.
A eliminação do fármaco metabolizado na urina pode ser usada para determinar a depuração renal.
Os dois principais locais de eliminação de fármacos são os rins e o fígado.
A depuração sistêmica de um fármaco é igual à depuração renal desse mesmo fármaco.
Para a maioria dos fármacos, a velocidade de depuração é inversamente proporcional à concentração plasmática desse mesmo fármaco.
A absorção de fármacos pela mucosa oral é tão rápida que a ação de alguns deles pode ser quase imediata após a administração.
Certo
Errado
Observe a fórmula a seguir.
F = Quantidade do fármaco que chega à circulação sistêmica
Quantidade de fármaco administrado
Em que 0 < F < 1
O que F significa?
Taxa de absorção do fármaco.
Taxa de transporte do fármaco.
Taxa do efeito da primeira passagem do fármaco.
Taxa do efeito da segunda passagem do fármaco.
Biodisponibilidade do fármaco.
De acordo com Bisson (2016), são drogas que frequentemente exigem constante monitorização e apresentam problemas clínicos que requerem acompanhamento farmacocinético, EXCETO:
Gentamicina
Vancomicina
Clortalidona
Sais de lítio
Amiodarona
É administrado a um paciente um medicamento X, o qual apresenta uma elevada afinidade pela albumina e é administrado em doses que não excedem a capacidade de ligação às proteínas plasmáticas. Após, é prescrito o medicamento Y ao paciente. O fármaco Y tem maior afinidade com albumina. Qual das seguintes situações ocorre após a administração do fármaco Y?
Aumento das concentrações nos tecidos do fármaco X e diminuição do seu efeito farmacológico.
Diminuição das concentrações do fármaco Y nos tecidos e aumento do seu efeito farmacológico.
Aumento das concentrações do fármaco X nos tecidos e aumento do seu efeito farmacológico.
Aumento das concentrações nos tecidos do fármaco Y e diminuição do efeito farmacológico do fármaco X.
Assinale a alternativa que contém informações CORRETAS a respeito da Farmacocinética:
A farmacocinética é o ramo da farmacologia dedicado à determinação do destino das substâncias químicas administradas a um organismo vivo (“o que o fármaco faz ao corpo”).
Na prática, a farmacocinética envolve a medição e a interpretação informal das alterações, em função do tempo, da concentração do fármaco e dos seus metabólitos no plasma, na urina e, por vezes, em outras localizações acessíveis do corpo em relação à dose administrada.
A farmacocinética fornece matriz para se compreender o que ocorre a um fármaco quando este é administrado a um animal ou a um humano, para onde vai no corpo e a que velocidade, permitindo perceber os efeitos produzidos.
Na prática, a farmacocinética geralmente tem como foco as concentrações do fármaco no plasma sanguíneo, que é facilmente obtido por arteriopunção, pois assume-se que as concentrações plasmáticas apresentem relação clara com as concentrações do fármaco no líquido extracelular que envolve as células que expressam receptores e outros alvos com os quais as moléculas do fármaco interagem.
A farmacocinética é a área da farmacologia que estuda o movimento do fármaco por meio do organismo. Ela compreende as etapas de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos e tais processos influenciam o início, a duração e a extensão do efeito de um fármaco. A biodisponibilidade de um fármaco é máxima quando este apresenta qual das seguintes características?
Altamente ionizado.
Alta taxa de ligação às proteínas plasmáticas.
Altamentente lipossolúvel.
Mais de 100 Daltons de massa molecular.
Qual medicamento abaixo promove o aumento na excreção de minerais?
Dipirona.
Captopril.
Furosemida.
Amiodarona.
Enalapril.
O Lítio é um agente estabilizador do humor e juntamente com outras classes de fármacos, como por exemplo, agentes antipsicóticos atípicos e alguns antiepilépticos, são considerados fármacos de primeira linha para o tratamento do transtorno bipolar. Sendo um cátion pequeno e monovalente, semelhante em suas propriedades ao sódio, o Lítio entra nas células através dos canais de Na+, e sua depuração renal pode estar aumentada, o que resulta em uma redução no efeito terapêutico. Qual das alternativas abaixo está correta, considerando as circunstâncias onde pode haver um aumento de depuração renal do Li+?
Gravidez.
Uso de AINEs.
Diarreia.
Uso de diuréticos.
Quanto às características farmacocinéticas dos fármacos, assinalar a alternativa CORRETA:
Para atravessar as barreiras celulares, os fármacos deverão atravessar membranas lipídicas.
A absorção de fármacos ácidos, como a aspirina, é diminuída por fármacos que aceleram o esvaziamento gástrico.
Fármacos que reduzem o esvaziamento gástrico aceleram a absorção de fármacos ácidos, como a aspirina.
Para atravessar as barreiras celulares, os fármacos sempre deverão estar na sua forma reduzida.
Quando um fármaco entra no corpo, o organismo começa imediatamente a processá-lo, por meio da absorção, da distribuição, do metabolismo e da eliminação. Trata-se do processo conhecido como farmacocinética. Na etapa de distribuição, alguns fármacos circulam, na corrente sanguínea, ligados a proteínas plasmáticas. Os principais carreadores dos fármacos ácidos e dos fármacos básicos são, respectivamente, o(a)
albumina e a glicoproteína ácida α1.
fibrinogênio e a albumina.
glicoproteína ácida α1 e a β-globulina.
fibrinogênio e a β-globulina.
glicoproteína ácida α1 e a albumina.