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A relação entre a dose administrada de um fármaco e a resposta clínica observada é bastante complexa e depende de uma série de fatores. A dose administrada e as características farmacocinéticas do fármaco influenciam diretamente em sua resposta. Além disso, a resposta fisiológica proveniente da interação de um fármaco com o seu receptor depende de alguns parâmetros farmacodinâmicos, como eficácia, afinidade e potência. Os fármacos podem interagir com seus receptores com diferentes afinidades, resultando em potências também diferentes. A respeito dos conceitos de afinidade e potência, é possível afirmar que:
Fármacos com alta afinidade conseguem se ligar a um número suficiente de receptores, mesmo em baixas concentrações.
Fármacos agonistas inversos não apresentam afinidade pelos seus receptores, sendo essa considerada negativa para essas moléculas.
Fármacos com baixa afinidade precisam estar presentes em altas concentrações no local de ação para que possam exercer seu efeito terapêutico.
Fármacos com alta potência precisam ocupar um grande número de receptores para que apresentem uma resposta terapêutica.
A relação dose/efeito ou a relação concentração plasmática/efeito são elementos básicos na farmacologia experimental. Contudo, na farmacologia clínica, a demonstração dessas relações é difícil. Para alguns fármacos, a relação dose/efeito varia consideravelmente entre os pacientes e essa alta variabilidade é principalmente o resultado de uma pobre aderência do paciente ao regime de dosagem ou diferenças na farmacocinética, particularmente na absorção e eliminação. Portanto, em algumas terapias, é importante ajustar a dose para se atingir o efeito terapêutico desejado sem correr o risco de toxicidade.
Certo
Errado
É importante diferenciar entre “taxa e amplitude de absorção do fármaco” e a “quantidade dele que finalmente chega à circulação sistêmica”. A quantidade da substância que chega à circulação sistêmica depende não apenas da dose administrada, mas também da fração da dose absorvida que escapa de qualquer eliminação durante a primeira passagem. Essa fração corresponde à biodisponibilidade do fármaco.
Certo
Errado
O rim é o órgão mais importante para a excreção dos fármacos e seus metabólitos. A excreção dos fármacos e metabólitos na urina inclui três processos independentes: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. Em geral, as alterações da função renal global afetam esses três processos na mesma extensão.
Certo
Errado
Sobre as propriedades farmacocinéticas, assinale a alternativa correta.
Quanto mais lenta a absorção, menor o tempo para alcançar a concentração máxima no plasma.
A velocidade e a eficiência da absorção independem do ambiente onde o fármaco é absorvido.
Um fármaco ionizado atravessa a membrana facilmente.
Dependendo do pH do local de absorção, o fármaco pode apresentar duas formas protolíticas.
A via de administração é determinada pelos objetivos terapêuticos e independe das propriedades dos fármacos.
A farmacocinética estuda como será o movimento do fármaco dentro do corpo, envolvendo fases de efeitos terapêuticos. Em relação a farmacocinética, desintegração e a dissolução, a fase é?
Farmacocinética.
Farmacobotanica.
Fitofarmacêutico.
Farmacodinâmica.
A respeito da farmacocinética clínica, é correto afirmar que ela
é aplicada a um grupo de pacientes com o objetivo de aumentar a eficácia e diminuir a toxicidade da terapia medicamentosa.
representa a relação entre as concentrações terapêuticas e tóxicas de um medicamento.
utiliza modelos matemáticos para descrever e prever os mecanismos de ação e a intensidade dos efeitos terapêuticos dos fármacos.
utiliza os princípios farmacocinéticos para o manejo seguro e eficaz em um paciente individual.
Assinale a alternativa correta, que é muito pouco absorvida quando administrada oralmente, e essa via é usada apenas para o tratamento das infecções fúngicas do trato gastrintestinal superior. Pode ser utilizada topicamente, mas, no caso das infecções sistêmicas, é, em geral, administrada por meio da formulação em lipossomas, ou outras preparações que contenham lipídios, por infusão intravenosa lenta. Isso melhora a farmacocinética e reduz o peso (considerável) dos efeitos adversos.
Equinocandinas.
Griseofulvina.
Anfotericina.
Nistatina.
Vários mecanismos influenciam a farmacocinética antimicrobiana em pacientes sépticos.
Nesse sentido, é correto afirmar que:
a absorção de antimicrobiano administrado pela via oral é ineficiente, alterando o volume de distribuição e a depuração, levando a quadros de superdosagem;
a absorção de antimicrobiano administrado pela via oral pode ser prejudicada por dismotilidade gástrica e pH gástrico alterado devido ao uso concomitante de inibidores de bomba de prótons;
há variações de volume de distribuição, o que pode afetar a concentração do antimicrobiano administrado pela via oral, levando a quadros de toxicidade devido ao aumento da depuração;
considerando os efeitos na absorção oral de antimicrobianos, dá-se preferência por administração subcutânea, pois a absorção é maior devido à redução da circulação cutânea secundária à redistribuição sanguínea;
o volume de distribuição do antimicrobiano sofre profundas alterações nos pacientes sépticos, devido ao quadro inflamatório subjacente, que culmina com má distribuição de fluxo sanguíneo, clearance diminuído e risco de doses subterapêuticas.
A absorção, distribuição e eliminação dos fármacos são processos que dependem da passagem dessas moléculas pelas membranas celulares. Sobre o movimento dos fármacos através das membranas celulares, é possível afirmar que:
Fármacos ácidos são melhor absorvidos em ambientes com o pH alto, como, por exemplo, o intestino.
Fármacos com alto peso molecular utilizam os processos de difusão passiva e facilitada para que possam passar pelas membranas celulares.
Os fármacos lipossolúveis têm maior facilidade em passar as membranas celulares do que fármacos hidrossolúveis.
Fármacos hidrossolúveis passam as membranas celulares através do processo de difusão passiva.
Sobre a depuração do fármaco por meio da biotransformação, analise as afirmativas a seguir.
I. A biotransformação gera produtos de maior polaridade, o que facilita a eliminação.
II. A cinética de biotransformação é determinada por 0,521Vd/
III. A clearance (CL) é uma medida farmacocinética que estima a taxa de eliminação de um fármaco do organismo.
Está correto o que se afirma em:
I, II e III.
I e II, apenas.
III, apenas.
I e III, apenas.
II e III, apenas.
Para avaliar a qualidade de um comprimido de liberação sustentada, foi realizado um ensaio de dissolução (Volume do dissolutor = 900 mL). Considerando que a área superficial do comprimido foi mantida constante e as condições sink foram respeitadas, qual a velocidade de liberação do fármaco?

1,8 mg h-1.
1,3 mg h-1.
1,0 mg h-1.
1,6 mg h-1.
1,2 mg h-1.
O efeito de primeira passagem acontece, inicialmente, por qual via de administração?
Via intramuscular.
Via endovenosa.
Via sublingual.
Via oral.
Por inalação.
O organismo elimina fármacos e outras moléculas exógenas pelos processos de biotransformação e excreção (GOLAN et al. 2014). Os fármacos são biotransformados, principalmente no fígado, para que fiquem mais hidrofílicos e, assim, possam ser mais facilmente eliminados através:
Suor.
Fezes.
Saliva.
Urina.
Leite materno.
Sobre os processos de metabolização e eliminação de fármacos, analise as afirmativas abaixo e assinale a alternativa CORRETA.
(__)Um quadro de insuficiência renal aumenta a eliminação de fármacos.
(__)Os rins são os principais órgãos responsáveis pela biotransformação dos fármacos.
(__)Todos os fármacos podem ser eliminados pelo suor.
Após análise, assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
F, V, F.
V, F, V.
F, F, F.
V, V, V.
F, F, V.
A Farmacocinética é o estudo do movimento do fármaco no organismo. São considerados parâmetro para este estudo:
I. Absorção do fármaco.
II. Distribuição do fármaco.
III. Metabolismo do fármaco.
IV. Excreção do fármaco.
V. Toxicidade do fármaco.
Estão CORRETAS:
I, II, III apenas.
I, III, IV apenas.
I, II, V apenas.
I, II, III, IV apenas.
I, II, III, IV, V.
O que é o sistema LADME?
Libertação, absorção, distribuição, metabolismo, excreção.
Libertação, administração, distribuição, metabolismo, excreção.
Libertação, absorção, distribuição, metamorfose, excreção.
Libertação, aquisição, distribuição, metabolismo, excreção.
A resposta biológica a um fármaco é o resultado da sua interação com os receptores celulares ou sistemas enzimáticos importantes. Os processos de distribuição, biotransformação e eliminação do organismo estão presentes e duram desde a administração até a eliminação do fármaco. Assinale a alternativa que apresenta uma correta causa e consequência.
A velocidade pela qual o fármaco pouco solúvel se dissolve ou se desintegra de uma forma sólida no trato gastrointestinal frequentemente controla a taxa de absorção do fármaco.
O fármaco, para atingir seu local de ação nas concentrações efetivas, precisa ultrapassar uma ou duas barreiras, que podem ser consideradas de forma geral como uma camada lipífica bimoleulcar ligada de ambos os lados a uma camada de proteína.
No processo de difusão passiva, o fármaco absorvido por este tipo de transporte se une, em primeiro lugar, a uma porção específica da molécula do carreador, formando um complexo fármaco-carreador. Como consequência de uma alteração conformacional da proteína, o complexo move-se através da membrana, liberando o fármaco.
Após iniciada a sua absorção, o fármaco permanece em um só local, até sua eliminação.
A farmacocinética é de grande importância prática na escolha e administração de determinados medicamentos. Assinale a alternativa que apresenta qual a definição de farmacocinética.
Fundamentada pelas diferenças entre indivíduos na resposta a agentes terapêuticos que podem ser previstas a partir de sua constituição genética
Variabilidade dos efeitos dos fármacos entre indivíduos de uma população e entre populações
Medida e a interpretação formal de alterações temporais nas concentrações de um fármaco em uma ou mais regiões do organismo em relação à dose administrada
Se refere principalmente ao uso da tecnologia do DNA (ácido desoxirribonucleico) recombinante para uma grande variedade de objetivos
A imagem apresenta o perfil farmacocinético das principais vias de administração, observe.

Os perfis numerados como 1, 2, 3 e 4, na imagem, correspondem as vias:
1-intramuscular; 2-intravenosa; 3-subcutânea e 4-oral.
1-intravenosa; 2-oral; 3-subcutânea e 4- intramuscular.
1-subcutânea; 2-intravenosa; 3-oral e 4- intramuscular.
1-subcutânea; 2-oral; 3-intravenosa e 4- intramuscular.
1-intravenosa; 2-intramuscular; 3-subcutânea e 4-oral.