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O principal objetivo da farmacocinética clínica é garantir que as doses administradas para um paciente sigam dentro da faixa terapêutica.
Assinale a alternativa correta em relação ao tema.
Cálcio, antiácidos, fosfatos, fitatos e tanatos dificultam a absorção dos sais de ferro.
O cetoconazol é um fármaco muito lipossolúvel. Assim, esse fármaco apresenta melhor absorção quando administrado em jejum.
A varfarina é um fármaco que apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas e, dessa forma, apresenta um elevado valor para o parâmetro volume de distribuição.
Em recém-nascidos, o volume de distribuição de fármacos hidrossolúveis tende a ser menor em função do maior conteúdo da água corporal nessa população.
No que diz respeito à farmacocinética em recém-nascidos, pode-se afirmar que o processo de excreção é idêntico ao de adultos jovens.
Em relação aos processos farmacocinéticos, assinalar a alternativa CORRETA:
Os fármacos se distribuem mais rapidamente em tecidos de baixa perfusão, como, por exemplo, músculo em repouso.
A barreira hematoencefálica facilita e estimula o transporte de fármacos ao Sistema Nervoso Central.
A absorção consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória.
A excreção, remoção dos compostos do organismo, ocorre exclusivamente pelo sistema renal.
A via oral é a primeira escolha para a obtenção de efeito imediato e níveis plasmáticos previsíveis.
O gráfico a seguir descreve a concentração de um antimicrobiano no plasma e no líquido cefalorraquidiano (LCR) após sua administração endovenosa em um modelo in vivo

H. P. Rang e M. M. Dale. Farmacologia Clínica. 8.a edição. Editora Elsevier: 2016. F. D. Fuchs e L. Wannmacher. Editora Guanabara Koogan, versão on-line.
De acordo com os dados mostrados acima, assinale a alternativa que apresenta, correta respectivamente, a fase farmacocinética e a consequência que a meningite causa nas concentrações do fármaco nesses animais.
absorção; a meningite resulta em aumento da biodisponibilidade do fármaco e em consequente aumento de sua concentração plasmática
absorção; a meningite resulta em diminuição da biodisponibilidade do fármaco e em consequente diminuição de sua concentração plasmática
distribuição; a meningite resulta em uma barreira hematoencefálica impermeável a um fármaco que, anteriormente, poderia ultrapassar essa barreira
distribuição; a meningite resulta em uma barreira hematoencefálica permeável a um fármaco que, anteriormente, não ultrapassava essa barreira
depuração; a meningite resulta em aumento da excreção do fármaco devido a uma diminuição da recirculação entero-hepática
Considerando o efeito de primeira passagem, analise as afirmativas a seguir e dê valores Verdadeiro (V) ou Falso (F).
( ) No estômago ocorre a inativação do fármaco devido a ação dos ácidos gástricos.
( ) O fármaco administrado oralmente é biotransformado pelo fígado antes de entrar na circulação.
( ) Para determinados fármacos o efeito de primeira passagem pode impossibilitar sua administração por via oral.
( ) O fármaco liga-se fortemente à proteínas plasmáticas prejudicando sua eficácia.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência correta de cima para baixo.
V - V - F - F
V - F - V - V
F - V - V - F
F - F - V - V
Leia o texto a seguir.
“______ é definida como a fração do fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica logo depois da administração por qualquer via”.
Assinale a alternativa que preencha corretamente a lacuna.
Meia-vida
Biodisponibilidade
Depuração
Acumulação
Assinale a opção que apresenta assertiva correta, relacionada com a Farmacocinética.
A biotransformação hepática ocorre através de reações de Fase I (oxidação sulfatação, redução, por exemplo) e por reações de Fase II (conjugação com ácido glicurônico, conjugação com glicina, por exemplo).
Na cinética de primeira ordem, para a maioria dos fármacos em suas faixas de concentrações terapêuticas, a quantidade de fármaco metabolizado por unidade de tempo é proporcional à sua concentração plasmática (CP) e a fração do fármaco removido por metabolismo é constante.
Quando as concentrações dos fármacos ultrapassarem a Km, a cinética observada é linear.
Na cinética de ordem zero, a quantidade do fármaco metabolizada é variável por unidade de tempo.
Em um hospital, uma equipe de profissionais de saúde está discutindo o tratamento de um paciente diagnosticado com câncer. Um dos medicamentos propostos para integrar o regime terapêutico é o paclitaxel, uma droga anticancerígena conhecida por sua eficácia em diversos tipos de câncer. O paclitaxel atua interferindo na dinâmica normal dos microtúbulos celulares, essenciais para a divisão celular, o que resulta na inibição do crescimento do tumor. Dado o contexto e o mecanismo de ação do paclitaxel descrito acima, qual das seguintes definições corresponde à farmacocinética, um aspecto crucial para entender o comportamento dessa droga no organismo?
Estudo das reações adversas causadas por doses excessivas de medicamentos.
Estudo das interações entre diferentes medicamentos administrados simultaneamente.
Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos medicamentos e seu mecanismo de ação no organismo.
Estudo do movimento do medicamento através do corpo, incluindo processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção.
Um fármaco que tenha maior afinidade pela proteína plasmática pode deslocar outro fármaco de menor afinidade. Assim, a forma livre do fármaco deslocado aumenta e pode atingir o local de ação em uma concentração eventualmente tóxica.
Certo
Errado
A insulina é um dos principais fármacos para obter o efeito da redução da glicemia. Sobre a Farmacodinâmica e Farmacocinética da insulina, marque a alternativa correta.
A meia vida da insulina circulante é de cerca de 5 minutos, e sua maior parte é eliminada em 10 a 15 minutos.
A insulina é degradada no sangue, de modo que sua administração deve ser por via enteral.
Normalmente, a maior absorção de insulina é dada pelos pulmões, e, por isso, uma das formas mais comuns de uso é a insulina inalatória.
A insulina de ação curta contém pequena quantidade de Ferro para facilitar a ação rápida.
As vias de administração da ceftrioxina e da azitromicina, segundo o PDCT são melhor representadas pelas curvas indicadas em:
A e C.
B e D.
C e A.
D e A.
Assinale a alternativa correta sobre a farmacocinética dos medicamentos:
Estuda a absorção do fármaco, distribuição nos líquidos corporais e tecidos, ação farmacológica e excreção.
Estuda a absorção do fármaco, distribuição nos tecidos corporais e tecidos, metabolização e excreção.
Estuda a absorção do fármaco, ligação ao receptor e sua distribuição dos líquidos corporais.
Estuda a via de administração do fármaco, ligação ao receptor, metabolização e excreção.
Estuda a via de administração do fármaco, ligação ao receptor e ação farmacológica.
A interação medicamentosa pode aumentar ou diminuir os efeitos de um ou de ambos os fármacos, quando administrados simultaneamente a um indivíduo. Nas interações farmacocinéticas, um fármaco
modifica a resposta dos tecidos a outro fármaco, por ter o mesmo efeito (agonista) ou efeito bloqueador (antagonista).
modifica a absorção, a distribuição, a ligação às proteínas, a biotransformação ou a excreção de outro fármaco.
modifica a interação do outro fármaco nos receptores, produzindo um efeito diferente.
aumenta a biotransformação do outro fármaco, aumentando os seus efeitos terapêuticos e adversos.
Com relação à fase de absorção dos medicamentos, é correto o que se afirma em:
A absorção dos medicamentos através de membranas (como a que ocorre no lúmen intestinal) é influenciada pelo pH do meio e independente do pKa do fámaco.
Na difusão passiva, a absorção de fármacos ocorre contra o gradiente de concentração e requer gasto energético.
Na difusão facilitada, o processo de transporte é mediado por carreador e não há gasto de energia, sendo o movimento da substância contra gradiente eletroquímico.
O transporte ativo se caracteriza por: necessidade de energia e movimento da substância transportada contra o gradiente eletroquímico.
Pacientes pediátricos são um grande desafio na farmacocinética dos medicamentos devido à falta de estudos para essa faixa etária. O farmacêutico é convocado na UTI pediátrica para dar sua opinião sobre a absorção de um medicamento em um neonato. Qual das seguintes informações pode ser dada pelo farmacêutico de forma correta?
O refluxo não é algo comum no primeiro ano de vida das crianças, sendo assim, isso não impede a administração de medicamentos.
Os neonatos têm um tempo de esvaziamento gástrico prolongado, por isso devemos nos atentar aos medicamentos que têm absorção gástrica.
A administração por via retal não é uma alternativa nessa faixa etária.
O pH gástrico não muda e é igual ao de um adulto, assim, não tem mudança na absorção das medicações dependentes de ácido/base.
A absorção dérmica dos medicamentos em crianças não sofre alteração com relação ao adulto.
Sobre as alterações farmacocinéticas e farmacodinâmicas relacionadas ao envelhecimento, informe verdadeiro (V) ou falso (F) para as assertivas abaixo e, em seguida, marque a opção que apresenta a sequência correta.
( ) Devido ao aumento da massa gorda decorrente do envelhecimento, é seguro prescrever fármacos lipofílicos em idosos, porque o volume de distribuição sofre redução.
( ) As alterações do envelhecimento mais proeminentes no metabolismo ocorrem com as reações de conjugação (sulfatação e glicuronidação, metilação), por isso fármacos que atuam sob a glicoproteína P podem induzir acúmulo de fármacos em idosos.
( ) A prescrição para idosos de fármacos com excreção predominantemente renal deve ser ajustada segundo o cleareance de creatinina, porque no envelhecimento ocorre redução do fluxo sanguíneo total.
( ) A hipoalbuminemia aumenta a fração livre de fármacos, aumentando os riscos de inefetividade terapêutica de medicamentos com índice terapêutico estreito e alta ligação às proteínas.
(F); (F); (V); (F).
(V); (V); (F); (F).
(F); (V); (F); (V).
(V); (F); (V); (V).
Farmacocinética e farmacodinâmica são ferramentas que determinam quanto e com qual frequência um fármaco deve ser administrado.
Assim, em relação aos antimicrobianos, é correto afirmar que:
a farmacocinética antimicrobiana é influenciada pelo estado clínico do paciente, pois avalia o impacto da concentração sérica e a resposta do fármaco;
a farmacodinâmica de um agente antimicrobiano pode ser tempo dependente quando a concentração do fármaco está abaixo da concentração inibitória mínima (CIM), a exemplo dos aminoglicosídeos;
a farmacocinética antimicrobiana utiliza o parâmetro da concentração inibitória mínima (CIM) para descrever a absorção e a distribuição dos antimicrobianos administrados pela via oral, a exemplo dos glicopeptídeos;
a farmacodinâmica antimicrobiana utiliza como parâmetro a concentração inibitória mínima (CIM), para avaliar o impacto da absorção, distribuição e eliminação sobre a concentração sérica e a resposta terapêutica;
a farmacodinâmica antimicrobiana pode ser tempo dependente quando a concentração do fármaco está acima da concentração inibitória mínima (CIM), a exemplo dos betalactâmicos.
Sobre o efeito de primeira passagem, analise as afirmativas.
I- A absorção sublingual permite um acesso direto às veias sistêmicas, e não à veia porta. A via transdérmica oferece a mesma vantagem.
II- Apesar de os fármacos administrados por inalação evitarem o efeito de primeira passagem hepática, o pulmão também pode atuar como local de perda de primeira passagem através da excreção.
III- O efeito de primeira passagem pode ser facilitado, em grande parte, pelo uso de comprimidos sublinguais e preparações transdérmicas e, em menor grau, pelo uso de supositórios retais.
IV- Os fármacos absorvidos a partir de supositórios na parte inferior do reto penetram nos vasos que drenam na veia cava inferior, evitando, assim, a sua passagem pelo fígado.
Estão corretas as afirmativas:
II e IV, apenas.
I, II e III, apenas.
I, III e IV, apenas.
I, II e IV, apenas.
Certo grupo de pesquisa desenvolveu um novo fármaco e, como próximo passo da pesquisa, precisa determinar a fração da dose oral que chega à circulação sistêmica na forma de fármaco intacto. A imagem apresenta dados clínicos da administração intravenosa e oral do fármaco, bem como os valores calculados de área sob a curva (ASC).

Considerando as informações fornecidas e os dados constantes na imagem, a biodisponibilidade do novo fármaco, administrado por via oral, será aproximadamente de:
13 %
9 %
4 %
67 %
2 %
Em uma situação clínica em que o fármaco é administrado na mesma dose e no mesmo intervalo de tempo, em regimes repetidos, a representação gráfica da relação farmacocinética mostra que é necessário de quatro a cinco meias-vidas de eliminação para se atingir o(a):
estado de equilíbrio;
janela terapêutica;
margem de segurança;
eficácia máxima;
índice terapêutico.
“Volume de Distribuição” de um fármaco é
a relação entre a quantidade de fármaco no sangue ou plasma e a quantidade de fármaco no corpo.
a relação entre a quantidade de fármaco no corpo e a quantidade de fármaco no sangue ou plasma.
elevado quando a concentração do fármaco é maior no compartimento vascular que no tecido extravascular.
o fator que prediz a velocidade de eliminação em relação à concentração do fármaco.
o fator que prediz a velocidade de absorção em relação à concentração do fármaco.