Questões de Concurso sobre Farmacocinética

 
 
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Em relação à farmacocinética, a biodisponibilidade de um fármaco refere-se a:


A

A quantidade de fármaco que chega à circulação sistêmica e está disponível para ação terapêutica.


B

O tempo que o fármaco permanece em contato com as enzimas digestivas.


C

A concentração máxima do fármaco administrado por via oral.


D

A afinidade do fármaco pelos tecidos de armazenamento corporal.


E

A quantidade de fármaco excretada pelos rins.

A importância da farmacocinética na assistência ao paciente se relaciona com o aumento da eficácia terapêutica e redução dos efeitos indesejáveis que podem ser obtidos pela aplicação dos seus princípios durante a seleção e modificação dos esquemas posológicos (Goodman, 2018). Correlacione à aplicação clínica das propriedades farmacocinéticas com os benefícios decorrentes do uso de medicamentos.


I – Para os pacientes internados em hospitais e que evoluem com insuficiência renal é necessário avaliar a possibilidade de redução da dose dos medicamentos em uso.

II – Janela terapêutica reflete a variação das concentrações capazes de assegurar a eficácia do produto sem os efeitos tóxicos inaceitáveis.

III – Dose de ataque se refere ao uso de uma dose elevada de determinado medicamento quando se deseja uma resposta mais rápida.

IV – Uma das recomendações atuais para os pacientes em uso de medicamentos com janela terapêutica larga é fazer monitoramento diário das concentrações plasmáticas do medicamento.


Marque a alternativa CORRETA:


A

Apenas os itens I e II estão corretos.


B

Apenas os itens II e III estão corretos.


C

Apenas os itens I, II e III estão corretos.


D

Apenas os itens II, III e IV estão corretos.

Qual é a principal função das enzimas do citocromo P450 no metabolismo de medicamentos?


A

Transportar medicamentos pela corrente sanguínea.


B

Aumentar a excreção de medicamentos pelos rins.


C

Catalisar reações de oxidação para metabolizar os medicamentos no fígado.


D

Aumentar a absorção dos medicamentos no intestino.


E

Facilitar a passagem dos medicamentos pela barreira hematoencefálica.

Um paciente idoso apresenta diminuição na função hepática devido ao envelhecimento. Como isso pode influenciar a farmacocinética de um fármaco metabolizado no fígado?


A

A farmacocinética desse fármaco não é afetada diretamente.


B

Aumenta a excreção renal do fármaco.


C

Aumenta a absorção do fármaco.


D

Meia vida de eliminação pode ser prolongada.


E

Diminui a biodisponibilidade do fármaco.

A bula do medicamento dipirona informa que, após administração intravenosa, a meia-vida plasmática da dipirona é de aproximadamente 14 minutos. Com base na farmacocinética da dipirona, assinale a alternativa correta.


A

A dipirona atinge sua concentração plasmática máxima em 14 minutos.


B

Após 28 minutos, aproximadamente 50% da dipirona permanece inalterada no plasma.


C

A biodisponibilidade máxima da dipirona intravenosa é atingida em 7 minutos.


D

Em 14 minutos, a concentração plasmática da dipirona é reduzida a 50% do valor inicial.

Em farmacologia, as interações medicamentosas podem ocorrer por diversos mecanismos. Qual das alternativas abaixo é um exemplo de interação farmacocinética?


A

Competição entre dois medicamentos por enzimas hepáticas de metabolização.


B

Efeito terapêutico potencializado por fármacos com mecanismos de ação similares.


C

Supressão do efeito terapêutico por fármacos antagonistas.


D

Ativação de resposta imunológica a medicamentos.


E

Uso simultâneo de fármacos que inibem o metabolismo do sistema nervoso central.

Farmacocinética e Incompatibilidades Medicamentosas


Em uma farmácia de Queimadas, PB, um paciente relata reações adversas após utilizar dois medicamentos simultaneamente. O farmacêutico precisa avaliar a compatibilidade farmacológica e os possíveis efeitos na farmacocinética dos medicamentos envolvidos.


Considere as afirmativas abaixo:


1. A farmacocinética dos medicamentos pode ser alterada pela interação entre fármacos, especialmente no que se refere à absorção, distribuição e metabolismo.

2. As incompatibilidades medicamentosas podem levar à precipitação de compostos inativos, à perda de eficácia terapêutica ou ao aumento da toxicidade.

3. A administração concomitante de medicamentos que competem pelo mesmo sistema enzimático hepático pode prolongar o efeito terapêutico e aumentar o risco de toxicidade.

4. A avaliação de interações medicamentosas é desnecessária em pacientes que utilizam apenas medicamentos de venda livre (OTC), pois esses produtos são considerados seguros em qualquer combinação.

5. A farmacocinética de medicamentos administrados por vias distintas (por exemplo, oral e tópica) não apresenta interações significativas, devido à diferente absorção sistêmica.


Fontes:

- Goodman & Gilman. "As Bases Farmacológicas da Terapêutica." 13ª edição, 2018.

- Lexicomp. "Drug Interactions Handbook." 2021.


Alternativas:


A

Os itens 1, 2 e 3 são verdadeiros.


B

Os itens 2, 3 e 5 são verdadeiros.


C

Os itens 1, 4 e 5 são verdadeiros.


D

Apenas os itens 3, 4 e 5 são verdadeiros.


E

Todos os itens são verdadeiros.

Sobre os conceitos em farmacocinética e farmacodinâmica é CORRETO afirmar que


A

a depuração de uma droga equivale à meia-vida dessa mesma droga, elevada ao quadrado.


B

meia-vida de uma droga refere-se à metade do tempo necessário para eliminá-la completamente do organismo.


C

pra uma dose oral de uma droga, a biodisponibilidade é considerada igual à unidade.


D

as drogas com volume de distribuição muito alto apresentam concentrações muito mais elevadas no tecido extravascular do que no compartimento vascular.


E

a taxa de absorção de uma droga não influencia clinicamente a eficácia clínica desta.

Sobre a biodisponibilidade dos fármacos em neonatos em comparação com crianças maiores e adultos:


A

A ampicilina tem biodisponibilidade aumentada.


B

O paracetamol tem biodisponibilidade aumentada.


C

O diazepam tem biodisponibilidade reduzida.


D

O fenobarbital tem biodisponibilidade normal.


E

A penincilina G tem biodisponibilidade normal.

O efeito das drogas depende de sua concentração no meio que circunda o receptor, fatores que determinam essa concentração in vivo são de grande importância, esses fatores são estudados por uma divisão da farmacologia chamada farmacocinética.


Observando este conceito, assinale a alternativa correta.


A

Na Difusão Passiva algumas drogas utilizam-se de mecanismos próprios das células, que envolvem proteínas especializadas e gasto de energia para promover o transporte de substâncias através da membrana celular


B

No fenômeno do metabolismo de primeira passagem temos um elevado nível de metabolização das drogas, o que resulta em baixas quantidades da substância na circulação sistêmica, diminuindo assim a sua biodisponibilidade


C

Uma condição necessária a eliminação das drogas do organismo, é sua transformação em compostos apolares, lipossolúveis, que não sofram processo de reabsorção nas vias de eliminação


D

A depuração (clearance, em inglês) é definido como o volume de sangue depurado da droga pela sua concentração inicial, e é usualmente expresso em L/mg

Sobre os parâmetros farmacocinéticos e sua importância no tratamento medicamentoso, analise as seguintes assertivas:


I. A biodisponibilidade de um medicamento refere-se à fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica de forma inalterada.

II. O volume de distribuição de um medicamento está relacionado à sua capacidade de se distribuir nos tecidos, afetando diretamente sua eficácia terapêutica.

III. A meia-vida de um medicamento é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco seja reduzida pela metade.

IV. A excreção renal é o único processo responsável pela eliminação de medicamentos do organismo.

V. O metabolismo de primeira passagem pode reduzir significativamente a biodisponibilidade de medicamentos administrados por via oral.


Aponte a alternativa CORRETA.


A

Estão corretas apenas as assertivas I e II.


B

Estão corretas apenas as assertivas I, II e V.


C

Estão corretas apenas as assertivas I, III e V.


D

Estão corretas apenas as assertivas II, III e IV.


E

Estão corretas apenas as assertivas II, III, IV e V.

A clearance de um determinado órgão de eliminação (rim, fígado ou outro) é o volume de sangue, plasma ou soro, que é totalmente “limpo” de fármaco por unidade de tempo. Sendo assim, assinale a alternativa correta.


A

O metabolismo é executado exclusivamente no fígado.


B

O metabolismo é efetuado no fígado ou outros órgãos e tecidos dando origem geralmente a metabolitos mais polares e, portanto, inativos.


C

O metabolismo é efetuado no fígado ou outros órgãos e tecidos dando origem geralmente a metabolitos mais polares e, portanto, mais fáceis de serem excretados pela bílis, através das fezes, ou pelo rim, através da urina.


D

O metabolismo é efetuado no fígado ou outros órgãos e tecidos dando origem geralmente a metabolitos mais apolares e, portanto, mais fáceis de serem excretados pelo rim, através da urina.

Alguns fatores que afetam diretamente a farmacocinética de medicamentos, devem ser considerados quando se avalia a farmacoterapia em pacientes idosos. Identifique um fator fisiológico a ser considerado, neste contexto, à farmacologia geriátrica:


A

Uso de laxantes.


B

Uso de antidepressivos.


C

Esquecimento na tomada de medicamento.


D

Adesão ao tratamento.


E

Fluxo sanguíneo hepático.

A absorção é uma das fases biofarmacêuticas que o fármaco normalmente passa para que se tenha o efeito farmacológico esperado. Nessa etapa, o fármaco precisa atravessar barreiras biológicas para atingir a corrente sanguínea e chegar até o seu local de ação. Por que, na via intravenosa, não se tem a etapa de absorção?


A

O fármaco é aplicado na pele para obter ação local ou sistêmica.


B

O fármaco difunde-se sobre as camadas da epiderme, atingindo a derme e, por último, a corrente sanguínea.


C

O medicamento é aplicado diretamente na corrente sanguínea.


D

O medicamento é administrado na derme.


E

O fármaco fica nos arredores do local de aplicação.

Assinale a alternativa correta sobre a biotransformação dos fármacos.


A

A maioria das reações de biotransformação ocorre no intestino delgado.


B

As reações de fase I geralmente convertem o fármaco original em um metabólito mais polar.


C

Todos os fármacos precisam passar pelas reações de metabolização de fase I e de fase II antes de serem eliminados.


D

Nas reações de fase II é que ocorre a ativação da citocromo oxidase (CYP).


E

As reações de fase II são importantes para incorporar os grupos (–OH, –NH2, –SH) que deixam os fármacos mais solúveis.

Sobre os conceitos básicos de farmacocinética, assinale as afirmativas listadas a seguir registrando V, para verdadeiro, e F, para falso:


(__)Disfunções hepáticas e renais podem gerar problemas nas etapas de absorção e metabolização de fármacos.

(__)A biotransformação é o processo pelo qual o fármaco é inativado por um processo de metabolização geralmente mediado por enzimas.

(__)A biodisponibilidade é descrita pela passagem do fármaco do local de absorção para o local de ação.

(__)A depuração renal é caracterizada pela transformação da fração filtrada do plasma em filtrado glomerular e depois em urina.

(__)Leite materno, suor e lágrimas podem ser veículos para a excreção de fármacos, mesmo que em pequenas quantidades.


Assinale a alternativa que corresponde à sequência correta:


A

V - V - V - F - F.


B

F - V - F - V - V.


C

F - F - V - V - V.


D

F - F - F - V - V.


E

V - F - V - F - F.

Sobre a primeira passagem de um fármaco é correto afirmar:


A

Altera a velocidade de administração.


B

Declina a taxa de eliminação renal.


C

Aumenta proteínas transportadoras.


D

Aumenta volume de distribuição.


E

Reduz consideravelmente a biodisponibilidade.

A respeito do conceito de biodisponibilidade, assinale a alternativa correta.


A

A biodisponibilidade é determinada por testes de estabilidade, preconizados pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa).


B

Trata‑se de um parâmetro determinado durante a validação de um medicamento.


C

Corresponde ao teor de bioativo declarado no rótulo do produto.


D

Refere‑se à disponibilidade mercadológica de um medicamento bioativo.


E

Corresponde à taxa e à extensão com que um fármaco administrado alcança a circulação sistêmica.

Acerca do metabolismo de fármacos, assinale a alternativa correta.


A

O metabolismo de fármacos envolve diferentes tipos de reação, conhecidos como reações de fase 1, 2 e 3.


B

Em geral, o metabolismo tem a finalidade de diminuir a lipossolubilidade dos fármacos e aumentar sua a eliminação renal.


C

Reações de fase 1 incluem conjugação, isto é, ligação de um grupo substituinte, que normalmente resulta em produtos inativos e polares.


D

Produtos das reações de fase 2, por exemplo, oxidação, redução ou hidrólise, geralmente são quimicamente mais reativos que os seus fármacos de origem.


E

Alguns fármacos sofrem metabolismo pré-sistêmico, o que normalmente aumenta sua biodisponibilidade, se administrados por via oral.

Em que condição de saúde o volume de distribuição pode estar aumentado para fármacos lipofílicos?


A

Obesidade.


B

Depressão.


C

Menarca.


D

Puerpério.

 
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