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Em relação à farmacocinética, a biodisponibilidade de um fármaco refere-se a:
A quantidade de fármaco que chega à circulação sistêmica e está disponível para ação terapêutica.
O tempo que o fármaco permanece em contato com as enzimas digestivas.
A concentração máxima do fármaco administrado por via oral.
A afinidade do fármaco pelos tecidos de armazenamento corporal.
A quantidade de fármaco excretada pelos rins.
A importância da farmacocinética na assistência ao paciente se relaciona com o aumento da eficácia terapêutica e redução dos efeitos indesejáveis que podem ser obtidos pela aplicação dos seus princípios durante a seleção e modificação dos esquemas posológicos (Goodman, 2018). Correlacione à aplicação clínica das propriedades farmacocinéticas com os benefícios decorrentes do uso de medicamentos.
I – Para os pacientes internados em hospitais e que evoluem com insuficiência renal é necessário avaliar a possibilidade de redução da dose dos medicamentos em uso.
II – Janela terapêutica reflete a variação das concentrações capazes de assegurar a eficácia do produto sem os efeitos tóxicos inaceitáveis.
III – Dose de ataque se refere ao uso de uma dose elevada de determinado medicamento quando se deseja uma resposta mais rápida.
IV – Uma das recomendações atuais para os pacientes em uso de medicamentos com janela terapêutica larga é fazer monitoramento diário das concentrações plasmáticas do medicamento.
Marque a alternativa CORRETA:
Apenas os itens I e II estão corretos.
Apenas os itens II e III estão corretos.
Apenas os itens I, II e III estão corretos.
Apenas os itens II, III e IV estão corretos.
Qual é a principal função das enzimas do citocromo P450 no metabolismo de medicamentos?
Transportar medicamentos pela corrente sanguínea.
Aumentar a excreção de medicamentos pelos rins.
Catalisar reações de oxidação para metabolizar os medicamentos no fígado.
Aumentar a absorção dos medicamentos no intestino.
Facilitar a passagem dos medicamentos pela barreira hematoencefálica.
Um paciente idoso apresenta diminuição na função hepática devido ao envelhecimento. Como isso pode influenciar a farmacocinética de um fármaco metabolizado no fígado?
A farmacocinética desse fármaco não é afetada diretamente.
Aumenta a excreção renal do fármaco.
Aumenta a absorção do fármaco.
Meia vida de eliminação pode ser prolongada.
Diminui a biodisponibilidade do fármaco.
A bula do medicamento dipirona informa que, após administração intravenosa, a meia-vida plasmática da dipirona é de aproximadamente 14 minutos. Com base na farmacocinética da dipirona, assinale a alternativa correta.
A dipirona atinge sua concentração plasmática máxima em 14 minutos.
Após 28 minutos, aproximadamente 50% da dipirona permanece inalterada no plasma.
A biodisponibilidade máxima da dipirona intravenosa é atingida em 7 minutos.
Em 14 minutos, a concentração plasmática da dipirona é reduzida a 50% do valor inicial.
Em farmacologia, as interações medicamentosas podem ocorrer por diversos mecanismos. Qual das alternativas abaixo é um exemplo de interação farmacocinética?
Competição entre dois medicamentos por enzimas hepáticas de metabolização.
Efeito terapêutico potencializado por fármacos com mecanismos de ação similares.
Supressão do efeito terapêutico por fármacos antagonistas.
Ativação de resposta imunológica a medicamentos.
Uso simultâneo de fármacos que inibem o metabolismo do sistema nervoso central.
Farmacocinética e Incompatibilidades Medicamentosas
Em uma farmácia de Queimadas, PB, um paciente relata reações adversas após utilizar dois medicamentos simultaneamente. O farmacêutico precisa avaliar a compatibilidade farmacológica e os possíveis efeitos na farmacocinética dos medicamentos envolvidos.
Considere as afirmativas abaixo:
1. A farmacocinética dos medicamentos pode ser alterada pela interação entre fármacos, especialmente no que se refere à absorção, distribuição e metabolismo.
2. As incompatibilidades medicamentosas podem levar à precipitação de compostos inativos, à perda de eficácia terapêutica ou ao aumento da toxicidade.
3. A administração concomitante de medicamentos que competem pelo mesmo sistema enzimático hepático pode prolongar o efeito terapêutico e aumentar o risco de toxicidade.
4. A avaliação de interações medicamentosas é desnecessária em pacientes que utilizam apenas medicamentos de venda livre (OTC), pois esses produtos são considerados seguros em qualquer combinação.
5. A farmacocinética de medicamentos administrados por vias distintas (por exemplo, oral e tópica) não apresenta interações significativas, devido à diferente absorção sistêmica.
Fontes:
- Goodman & Gilman. "As Bases Farmacológicas da Terapêutica." 13ª edição, 2018.
- Lexicomp. "Drug Interactions Handbook." 2021.
Alternativas:
Os itens 1, 2 e 3 são verdadeiros.
Os itens 2, 3 e 5 são verdadeiros.
Os itens 1, 4 e 5 são verdadeiros.
Apenas os itens 3, 4 e 5 são verdadeiros.
Todos os itens são verdadeiros.
Sobre os conceitos em farmacocinética e farmacodinâmica é CORRETO afirmar que
a depuração de uma droga equivale à meia-vida dessa mesma droga, elevada ao quadrado.
meia-vida de uma droga refere-se à metade do tempo necessário para eliminá-la completamente do organismo.
pra uma dose oral de uma droga, a biodisponibilidade é considerada igual à unidade.
as drogas com volume de distribuição muito alto apresentam concentrações muito mais elevadas no tecido extravascular do que no compartimento vascular.
a taxa de absorção de uma droga não influencia clinicamente a eficácia clínica desta.
Sobre a biodisponibilidade dos fármacos em neonatos em comparação com crianças maiores e adultos:
A ampicilina tem biodisponibilidade aumentada.
O paracetamol tem biodisponibilidade aumentada.
O diazepam tem biodisponibilidade reduzida.
O fenobarbital tem biodisponibilidade normal.
A penincilina G tem biodisponibilidade normal.
O efeito das drogas depende de sua concentração no meio que circunda o receptor, fatores que determinam essa concentração in vivo são de grande importância, esses fatores são estudados por uma divisão da farmacologia chamada farmacocinética.
Observando este conceito, assinale a alternativa correta.
Na Difusão Passiva algumas drogas utilizam-se de mecanismos próprios das células, que envolvem proteínas especializadas e gasto de energia para promover o transporte de substâncias através da membrana celular
No fenômeno do metabolismo de primeira passagem temos um elevado nível de metabolização das drogas, o que resulta em baixas quantidades da substância na circulação sistêmica, diminuindo assim a sua biodisponibilidade
Uma condição necessária a eliminação das drogas do organismo, é sua transformação em compostos apolares, lipossolúveis, que não sofram processo de reabsorção nas vias de eliminação
A depuração (clearance, em inglês) é definido como o volume de sangue depurado da droga pela sua concentração inicial, e é usualmente expresso em L/mg
Sobre os parâmetros farmacocinéticos e sua importância no tratamento medicamentoso, analise as seguintes assertivas:
I. A biodisponibilidade de um medicamento refere-se à fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica de forma inalterada.
II. O volume de distribuição de um medicamento está relacionado à sua capacidade de se distribuir nos tecidos, afetando diretamente sua eficácia terapêutica.
III. A meia-vida de um medicamento é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco seja reduzida pela metade.
IV. A excreção renal é o único processo responsável pela eliminação de medicamentos do organismo.
V. O metabolismo de primeira passagem pode reduzir significativamente a biodisponibilidade de medicamentos administrados por via oral.
Aponte a alternativa CORRETA.
Estão corretas apenas as assertivas I e II.
Estão corretas apenas as assertivas I, II e V.
Estão corretas apenas as assertivas I, III e V.
Estão corretas apenas as assertivas II, III e IV.
Estão corretas apenas as assertivas II, III, IV e V.
A clearance de um determinado órgão de eliminação (rim, fígado ou outro) é o volume de sangue, plasma ou soro, que é totalmente “limpo” de fármaco por unidade de tempo. Sendo assim, assinale a alternativa correta.
O metabolismo é executado exclusivamente no fígado.
O metabolismo é efetuado no fígado ou outros órgãos e tecidos dando origem geralmente a metabolitos mais polares e, portanto, inativos.
O metabolismo é efetuado no fígado ou outros órgãos e tecidos dando origem geralmente a metabolitos mais polares e, portanto, mais fáceis de serem excretados pela bílis, através das fezes, ou pelo rim, através da urina.
O metabolismo é efetuado no fígado ou outros órgãos e tecidos dando origem geralmente a metabolitos mais apolares e, portanto, mais fáceis de serem excretados pelo rim, através da urina.
Alguns fatores que afetam diretamente a farmacocinética de medicamentos, devem ser considerados quando se avalia a farmacoterapia em pacientes idosos. Identifique um fator fisiológico a ser considerado, neste contexto, à farmacologia geriátrica:
Uso de laxantes.
Uso de antidepressivos.
Esquecimento na tomada de medicamento.
Adesão ao tratamento.
Fluxo sanguíneo hepático.
A absorção é uma das fases biofarmacêuticas que o fármaco normalmente passa para que se tenha o efeito farmacológico esperado. Nessa etapa, o fármaco precisa atravessar barreiras biológicas para atingir a corrente sanguínea e chegar até o seu local de ação. Por que, na via intravenosa, não se tem a etapa de absorção?
O fármaco é aplicado na pele para obter ação local ou sistêmica.
O fármaco difunde-se sobre as camadas da epiderme, atingindo a derme e, por último, a corrente sanguínea.
O medicamento é aplicado diretamente na corrente sanguínea.
O medicamento é administrado na derme.
O fármaco fica nos arredores do local de aplicação.
Assinale a alternativa correta sobre a biotransformação dos fármacos.
A maioria das reações de biotransformação ocorre no intestino delgado.
As reações de fase I geralmente convertem o fármaco original em um metabólito mais polar.
Todos os fármacos precisam passar pelas reações de metabolização de fase I e de fase II antes de serem eliminados.
Nas reações de fase II é que ocorre a ativação da citocromo oxidase (CYP).
As reações de fase II são importantes para incorporar os grupos (–OH, –NH2, –SH) que deixam os fármacos mais solúveis.
Sobre os conceitos básicos de farmacocinética, assinale as afirmativas listadas a seguir registrando V, para verdadeiro, e F, para falso:
(__)Disfunções hepáticas e renais podem gerar problemas nas etapas de absorção e metabolização de fármacos.
(__)A biotransformação é o processo pelo qual o fármaco é inativado por um processo de metabolização geralmente mediado por enzimas.
(__)A biodisponibilidade é descrita pela passagem do fármaco do local de absorção para o local de ação.
(__)A depuração renal é caracterizada pela transformação da fração filtrada do plasma em filtrado glomerular e depois em urina.
(__)Leite materno, suor e lágrimas podem ser veículos para a excreção de fármacos, mesmo que em pequenas quantidades.
Assinale a alternativa que corresponde à sequência correta:
V - V - V - F - F.
F - V - F - V - V.
F - F - V - V - V.
F - F - F - V - V.
V - F - V - F - F.
Sobre a primeira passagem de um fármaco é correto afirmar:
Altera a velocidade de administração.
Declina a taxa de eliminação renal.
Aumenta proteínas transportadoras.
Aumenta volume de distribuição.
Reduz consideravelmente a biodisponibilidade.
A respeito do conceito de biodisponibilidade, assinale a alternativa correta.
A biodisponibilidade é determinada por testes de estabilidade, preconizados pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa).
Trata‑se de um parâmetro determinado durante a validação de um medicamento.
Corresponde ao teor de bioativo declarado no rótulo do produto.
Refere‑se à disponibilidade mercadológica de um medicamento bioativo.
Corresponde à taxa e à extensão com que um fármaco administrado alcança a circulação sistêmica.
Acerca do metabolismo de fármacos, assinale a alternativa correta.
O metabolismo de fármacos envolve diferentes tipos de reação, conhecidos como reações de fase 1, 2 e 3.
Em geral, o metabolismo tem a finalidade de diminuir a lipossolubilidade dos fármacos e aumentar sua a eliminação renal.
Reações de fase 1 incluem conjugação, isto é, ligação de um grupo substituinte, que normalmente resulta em produtos inativos e polares.
Produtos das reações de fase 2, por exemplo, oxidação, redução ou hidrólise, geralmente são quimicamente mais reativos que os seus fármacos de origem.
Alguns fármacos sofrem metabolismo pré-sistêmico, o que normalmente aumenta sua biodisponibilidade, se administrados por via oral.
Em que condição de saúde o volume de distribuição pode estar aumentado para fármacos lipofílicos?
Obesidade.
Depressão.
Menarca.
Puerpério.