Questões de Concurso sobre Farmacocinética

 
 
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O metabolismo dos fármacos envolve dois tipos de reação, conhecidos como de fase 1 e fase 2, que ocorrem de modo sequencial com frequência. Ambas as fases diminuem a lipossolubilidade, aumentando, assim, a eliminação renal. São reações de fase 1, exceto:


A

Oxidação


B

Conjugação


C

Hidroxilação


D

Desalquilação


E

Desaminação

Ramo da farmacologia que tem como objetivo compreender a absorção, distribuição, transformação e eliminação das drogas no organismo:


A

Farmacognosia.


B

Farmacodinâmica.


C

Farmacocinética.


D

Toxicologia.

A farmacocinética encarrega-se de estudar os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos fármacos e seus metabólitos no organismo em função do tempo.


Avalie as alternativas sobre as etapas envolvidas desde a administração do medicamento até a sua eliminação:


I- O metabolismo dos fármacos envolve dois tipos de reações, fase 1 e fase 2, ambas envolvem oxidação, redução e hidrólise.

II- O metabolismo pré-sistêmico no fígado ou na parede intestinal reduz a biodisponibilidade de diversos fármacos quando administrados via oral.

III- As reações de fase 2 geralmente levam a formação de produtos inativos e polares que são eliminados pela urina.

IV- Ácidos fracos são eliminados mais rapidamente em urina alcalina e vice-versa, devido à partição do pH.

V- No processo de circulação êntero-hepática, o fármaco não pode ser reabsorvido.


É CORRETO o que se afirma apenas em:


A

II, III e IV.


B

I, IV e V.


C

I, II e V.


D

II, III e V.


E

I, III e IV.

Em relação ao processo dos medicamentos destacamos os processos farmacocinéticos. Desse modo, analise as afirmativas abaixo e marque a alternativa INCORRETA.


A

A farmacocinética é uma parte essencial para o estudo da farmacologia, já que ajuda na compreensão da atuação de tais fármacos no organismo.


B

A farmacocinética estuda o caminho do fármaco no organismo, desde a sua administração, absorção, distribuição e metabolismo, até a sua excreção.


C

A absorção de um fármaco se dá após a sua administração e não depende da passagem desse fármaco pelas barreiras do organismo.


D

O estudo da farmacocinética é essencial para determinar a efetividade clínica de um medicamento, já que é a partir dela que saberemos os caminhos dos fármacos no organismo.

Em relação aos conceitos de farmacocinética, assinale a afirmativa incorreta.


A

Excreção: os fármacos são eliminados sem qualquer alteração ou são convertidos em metabólitos. O rim é o órgão mais importante nesse processo, no entanto, há excreção biliar, fecal, pelo leite materno e pulmonar e, em quantidades mínimas, pelo suor, pela saliva e pelas lágrimas.


B

Distribuição: a circulação sistêmica transporta e distribui os fármacos aos vários tecidos ou locais-alvo. A distribuição de um fármaco no organismo não depende de ligação às proteínas, ao fluxo sanguíneo e à solubilidade.


C

Absorção: refere-se ao processo pelo qual um fármaco torna-se disponível para uso no organismo. Esse processo envolve o deslocamento do fármaco de seu local de administração até os líquidos corporais.


D

Metabolismo: é o processo orgânico que modifica o fármaco para uma forma mais ou menos ativa, passível de ser excretada. Em geral, o produto resultante é denominado de metabólito. Certos metabólitos podem exibir alguma atividade farmacológica. Os metabólitos podem sofrer ainda metabolismo adicional ou serem excretados do organismo de modo inalterado.

O corpo humano limita o acesso de moléculas estranhas, por essa razão, para alcançar o seu alvo no interior do corpo e produzir um efeito terapêutico, a molécula do fármaco precisa atravessar algumas barreiras. Assinale a alternativa CORRETA relacionada à passagem dos fármacos através das barreiras das membranas.


A

Na difusão passiva, no caso dos compostos iônicos, as concentrações no estado de equilíbrio dependem do gradiente eletroquímico do íon e das diferenças de pH através da membrana, que influenciam de maneira diversa o estado de ionização da molécula em cada lado da membrana e podem reter de forma eficaz o fármaco em um dos seus lados.


B

No transporte de membrana mediado por carreadores, a molécula do fármaco geralmente penetra por difusão seguindo um gradiente de concentração, em virtude da sua solubilidade na camada lipídica dupla.


C

Na difusão passiva, o mecanismo de transporte é mediado por um carreador, no qual a força motriz é simplesmente o gradiente eletroquímico do soluto transportado.


D

A difusão facilitada é caracterizada pela necessidade direta de energia, possibilitando transportar solutos contra um gradiente eletroquímico.

Durante a terapia anticoagulante com varfarina, é fundamental compreender os fatores que influenciam sua absorção e biodisponibilidade para garantir a eficácia e segurança do tratamento. Indique qual das alternativas a seguir representa a sequência mais adequada de fatores que influenciam a absorção e biodisponibilidade da varfarina.


A

Biotransformação hepática, via de administração, índice terapêutico, ligação às proteínas plasmáticas.


B

Via de administração, ligação às proteínas plasmáticas, biotransformação hepática, índice terapêutico.


C

Índice terapêutico, ligação às proteínas plasmáticas, biotransformação hepática, via de administração.


D

Ligação às proteínas plasmáticas, índice terapêutico, via de administração, biotransformação hepática.

Em relação aos aspectos farmacocinéticos da administração de salicilatos, é CORRETO afirmar que:


A

Ao ser metabolizado, o AAS é rapidamente desacetilado, formando ácido salicílico por hidrólise espontânea ou por meio de esterases localizadas na parede intestinal, nas hemácias e no fígado.


B

Após absorção, os salicilatos distribuem-se pela maioria dos tecidos corporais e líquidos transcelulares, principalmente por processos passivos independentes do pH.


C

Os salicilatos administrados por via oral são pouco absorvidos. A maior parte da dose administrada é absorvida no estômago.


D

O ácido salicílico não é absorvido pela pele intacta, sendo praticamente impossível a ocorrência de intoxicação sistêmica com a sua aplicação em grandes áreas da pele.

Os fármacos utilizados na terapêutica são geralmente substâncias orgânicas de médio peso molecular que se movem dentro do organismo após sua administração. Esse movimento é descrito por cinéticas e constantes de velocidade, interpretadas matematicamente. O termo cinética se refere ao movimento, transferência de massa ou velocidade. Assim, a farmacocinética está associada à transferência de moléculas de fármacos através do sistema biológico, caracterizada por constantes de velocidade específicas conforme a ordem cinética. Sobre o assunto, registre V, para verdadeiras, e F, para falsas:


(__)A cinética de ordem zero é é definida a partir de uma equação diferencial que expressa a alteração da concentração ou da quantidade do fármaco no sangue ou plasma em relação ao tempo.

(__)A farmacocinética linear ocorre quando a velocidade do processo é constante, independente da concentração do fármaco envolvido no processo.

(__)A cinética mista pode ocorrer quando, em altas concentrações, o processo é de ordem zero, tornando-se linear, posteriormente, após a saturação do mecanismo envolvido, o que ocorre, por exemplo, após a ingestão de etanol.


Assinale a alternativa com a sequência CORRETA:


A

V, F, V.


B

F, V, V.


C

V, V, F.


D

F, V, F.


E

F, F, F.

A imagem abaixo demonstra a comparação da resposta farmacocinética para o diazepam administrado pela via intravenosa em um homem jovem (A) e um homem idoso (B). O diazepam é biotransformado no figado a desmetildiazepam pelas enzimas do citocromo P-450. O desmetildiazepam é um sedativo ativo, que é excretado pelosrins.


Imagem associada para resolução da questão


Fonte: LE, Jennifer. Visão geral da farmacocinética. Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego. Revisado/corrigido: jun. 2022. Disponível em: https://www.msdmanuals.com/pt-br/profissional/farmacologia-cl%wC3%ADnica/farmacocin%C3% AStica/visYC3%A30-geral-da-farmacocinyC3% AStica. Acesso em: 17 ago. 2024.



Qual fase da farmacocinética está ocorrendo na biotransformação do diazepam em desmetildiazepam


A

Fxcreção.


B

Absorção.


C

Distribuição.


D

Metabolismo.


E

Liberação.

“Farmacocinética é o caminho que o medicamento segue no organismo de seres vivos como humanos. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação, o que corresponde à farmacodinâmica ou mesmo da farmacogenômica, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração, introdução do fármaco no organismo como tomar um comprimido, até a excreção, processo pela qual o fármaco deixa o organismo definitivamente, que são: administração, absorção, biotransformação, biodisponibilidade e excreção”.


Baseado nas evidências da farmacocinética, assinale a alternativa CORRETA quanto ao processo de absorção e suas vias de administração:


A

A Via digestiva pode ser oral e sublingual.


B

A Via transmucosa pode ser a inalatória e vaginal.


C

A via transmucosa pode ser inalatória e subcutânea.


D

A via parenteral pode ser oral e subcutânea.


E

A via digestiva pode ser sublingual e inalatória.

A respeito da farmacocinética, analise as proposições a seguir:


I. A absorção representa o fenômeno pelo qual o fármaco transita do local de administração para a corrente sanguínea.

II. A distribuição é o processo através do qual o fármaco se dissemina pelos fluidos e tecidos corporais, podendo interagir com proteínas plasmáticas ou teciduais.

III. A eliminação constitui o processo em que o fármaco é metabolizado em metabólitos, geralmente de natureza mais polar e hidrossolúvel, que podem ser excretados pelos rins ou outros órgãos.


Está correto o que se afirma em:


A

I, apenas.


B

I e II, apenas.


C

I, II e III.


D

III, apenas.


E

II e III, apenas.

Qual é o impacto mais provável da alta ligação a proteínas na farmacocinética de um medicamento?


A

Aumento da meia-vida de eliminação.


B

Redução do volume de distribuição.


C

Aumento da biodisponibilidade.


D

Aumento da taxa de metabolismo hepático.


E

Diminuição da afinidade pelo receptor.

A bilastina é um anti-histamínico de segunda geração que apresenta em suas propriedades farmacocinéticas um início de ação mais rápido em comparação com outros anti-histamínicos de sua classe.


C

Certo


E

Errado

Assinale a alternativa que apresenta o conceito farmacocinético correto.


A

O volume de distribuição correlaciona a quantidade de fármaco no corpo com a concentração do fármaco no sangue ou no plasma.


B

Conhecer o volume de distribuição é importante para saber qual a concentração do fármaco heterogênea encontrada no sangue, no plasma ou na água.


C

A depuração de um fármaco é o fator que determina a velocidade de eliminação em relação à concentração do fármaco.


D

A velocidade de eliminação é, em geral, designada como eliminação de segunda ordem.


E

Conhecer a meia-vida de um fármaco é importante porque ela indica o tempo necessário para se atingir o estado de equilíbrio depois de uma mudança quando se mantém uma velocidade constante de administração do fármaco.

Uma das formas de minimizar o risco de adição à morfina é a administração por vias de absorção mais rápida, garantindo maior concentração plasmática.


C

Certo


E

Errado

A farmacocinética envolve diferentes fases que afetam a ação dos fármacos no organismo. A fase de distribuição de um fármaco está relacionada a:


A

Sua capacidade de ligação às proteínas plasmáticas e a sua disseminação pelos tecidos.


B

Quantidade que permanece nos tecidos para ação direta.


C

Excreção do fármaco pelos rins.


D

Inativação do fármaco antes de chegar à circulação sistêmica.


E

Produção de metabólitos altamente lipofílicos.

A farmacocinética é o ramo da Farmacologia dedicado à determinação do destino das substâncias químicas administradas a um organismo vivo. As moléculas de um fármaco movem-se pelo organismo dependendo de suas características físico-químicas. Sobre essas influências, assinale a alternativa CORRETA.


A

A variação genética influencia a eficácia e toxicidade dos fármacos por meio da alteração da atividade dos transportadores de membranas que interferem na disponibilidade do fármaco.


B

Se dois fármacos competirem pela ligação à albumina, a administração de um deles pode reduzir a ligação proteica do outro, reduzindo a concentração plasmática da sua forma livre.


C

As moléculas polares dissolvem-se livremente na camada lipídica da membrana, difundindo-se prontamente através das membranas celulares.


D

A alcalinização da urina acelera a eliminação de bases fracas e retarda a de ácidos fracos.

Um dos principais analgésicos utilizado pela população é o ácido acetilsalicílico. Sabe-se que ele possui um efeito antitrombótico em doses muito inferiores às necessárias para outras ações da droga (160-230 mg por dia). Assim, é correto afirmar que esse efeito ocorre devido à


A

inativação irreversível da cicloxigenase das plaquetas, inibindo a produção de tromboxano AZ.


B

capacidade de inibir a cicloxigenase, levando à diminuição da síntese de leucotrienos.


C

capacidade de bloquear a síntese de prostaciclina pelo endotélio vascular.


D

completa inativação da lipoxigenase das plaquetas, inibindo a síntese de prostaglandinas.


E

inativação da via intrínseca da coagulação através da inibição do fibrinogênio.

 
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