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Questões de Concurso sobre Farmacocinética
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Um farmacêutico hospitalar recebe um pedido para ajuste de dose de um antibiótico em um paciente crítico com sepse. O principal fator farmacocinético que deve ser considerado na escolha do esquema posológico é:
A
A biodisponibilidade oral, pois antibióticos administrados por via intravenosa ainda passam pelo metabolismo de primeira passagem.
B
A ligação proteica, que não interfere na farmacocinética dos antibióticos e pode ser ignorada em pacientes críticos.
C
O volume de distribuição, que pode estar aumentado devido à resposta inflamatória sistêmica e afetar a concentração tecidual do antibiótico.
D
O efeito do pH gástrico sobre a solubilidade do fármaco, mesmo que o antibiótico seja administrado por via parenteral.
A importância da farmacocinética na assistência ao paciente relaciona-se com o aumento da eficácia terapêutica e a redução dos efeitos indesejáveis. A seguir, são apresentados os parâmetros que determinam a disposição de um fármaco.
I – Biodisponibilidade, ou fração do fármaco absorvido sem alterações para a circulação sistêmica.
II – Volume de distribuição, uma medida do espaço aparente do corpo para conter o fármaco com base em quanto é administrado e quanto está presente na circulação sistêmica.
III – Depuração ou clearance, uma medida da eficácia do organismo para eliminar o fármaco da circulação sistêmica.
IV – t ½ de eliminação, uma medida da taxa de remoção do fármaco da circulação sistêmica.
Sobre os parâmetros apresentados acima, assinale a alternativa CORRETA.
A
Apenas as afirmativas I e III estão corretas.
B
Apenas as afirmativas II e IV estão corretas.
C
Apenas as afirmativas I, III e IV estão corretas.
D
Todas as afirmativas estão corretas.
Em uma clínica de cirurgia, o Dr. Rafael, um anestesiologista experiente, está preparando um plano de anestesia para um procedimento cirúrgico. Ele explica à sua equipe que, em alguns casos, é benéfico retardar a absorção de um fármaco para prolongar sua ação sistêmica ou local. Isso é especialmente útil em anestesia local, onde um efeito mais prolongado pode ser necessário. Dr. Rafael menciona um exemplo específico de um fármaco comum que, quando combinado com outra substância, pode retardar sua absorção e prolongar sua ação. Diante desse contexto, considere a seguinte questão:
Em alguns casos, na prática clínica e terapêutica se empregam alguns artifícios para retardar a absorção de um fármaco a fim de prolongar sua ação sistêmica ou local, como ocorre no emprego da:
A
Neomicina associada ao antibiótico tópico
B
Protamina na formulação de anti-hemorrágico
C
Epinefrina a um anestésico local
D
Fenolftaleína ao inibidor de apetite
Um determinado medicamento é administrado na forma de comprimidos orais em intervalos de 12 horas. A respeito dos conceitos farmacocinéticos envolvidos nessa administração, é correto afirmar que
A
o tempo de meia-vida do medicamento deve ser superior a 12 horas.
B
a Cmax é atingida aproximadamente após 6 horas da administração do comprimido.
C
a posologia é determinada de acordo com a janela terapêutica do medicamento.
D
a meia-vida de eliminação corresponde a 12 horas.
Com base nas características farmacocinéticas e posologia de fármacos anti-hipertensivos orais selecionados, assinale a alternativa CORRETA que corresponde a meia-vida do lisinopril.
A
06h.
B
12h.
C
02h.
D
15h.
E
20h.
Na farmacocinética, quais são as quatro fases principais que descrevem o percurso de um medicamento no corpo?
A
Absorção, digestão, circulação, excreção.
B
Administração, digestão, metabolização, eliminação.
C
Ingestão, circulação, metabolização, eliminação.
D
Absorção, distribuição, metabolização, excreção.
Qual das seguintes afirmativas sobre quimioterapia é verdadeira em relação à farmacocinética dos agentes quimioterápicos?
A
A ligação a proteínas plasmáticas não influencia a distribuição dos agentes quimioterápicos no corpo, pois eles penetram livremente nas células cancerígenas;
B
A excreção renal é a principal via de eliminação de agentes quimioterápicos do organismo, com pouca ou nenhuma contribuição da excreção biliar ou fecal;
C
A metabolização hepática é um processo significativo na biotransformação de muitos agentes quimioterápicos, afetando sua atividade terapêutica e seus efeitos colaterais;
D
A cinética de primeira ordem é um fenômeno comum na eliminação de agentes quimioterápicos, onde a taxa de eliminação é constante e independente da concentração do fármaco;
E
A administração de quimioterapia por via oral geralmente resulta em uma biodisponibilidade mais alta e mais consistente em comparação com a administração intravenosa.
Avalie as proposições a seguir sobre as variáveis farmacocinéticas:
I.A depuração de fármacos pode ser um indicador útil das consequências funcionais da insuficiência renal. Quando a função renal está mudando rapidamente, a estimativa da depuração de antibióticos aminoglicosídeos pode oferecer uma avaliação mais precisa da filtração glomerular do que a creatinina sérica.
II.O volume de distribuição aparente reflete um balanço entre ligação a tecidos, que diminui a concentração plasmática e torna maior o volume aparente, e ligação a proteínas do plasma, que aumenta a concentração plasmática e torna o volume aparente menor.
III.Umas das características da meia vida dos benzodiazepínicos é que ela diminui com a idade do paciente, devido a alteração dos processos metabólicos responsáveis pela eliminação do fármaco.
Assinale a alternativa CORRETA:
A
Apenas a proposição II está correta.
B
Apenas as proposições I e III estão corretas.
C
Apenas as proposições II e III estão corretas.
D
Apenas as proposições I e II estão corretas.
E
Apenas a proposição III está correta.
Considerando-se o estudo dos conceitos em farmacocinética, marcar C para as afirmativas Certas, E para as Erradas e, após, assinalar a alternativa que apresenta a sequência correta:
( ) Volume de distribuição não se refere necessariamente a um volume fisiológico determinável, mas simplesmente ao volume de líquido que seria necessário para conter todo o fármaco presente no corpo, na mesma concentração mensurada no sangue ou no plasma.
( ) A depuração renal de um fármaco resulta no seu aparecimento na urina.
( ) Os fármacos hidrossolúveis não são facilmente eliminados pelos rins até que sejam metabolizados em compostos mais apolares.
A
C-E-E;
B
E-E-C;
C
E-C-E;
D
C-C-E.
Princípios de farmacocinética devem ser integralmente aplicados na prática diária da atenção farmacêutica. Isso é fundamental para proporcionar um seguimento farmacoterapêutico eficaz e promover o uso racional de medicamentos. A compreensão e aplicação desses princípios permitem otimizar a dosagem, melhorar a eficácia terapêutica, minimizar os efeitos adversos e garantir que cada paciente receba o tratamento mais adequado às suas necessidades individuais. Sobre o assunto, assinale a alternativa CORRETA:
A
Fármacos que apresentam elevada lipossolubilidade geralmente são mais bem absorvidos em situação pré-prandial.
B
Fármacos anti-histamínicos que apresentam baixo valor de volume de distribuição podem causar maior sedação.
C
A CYP3A4 é uma isoenzima do complexo P-450 envolvida no metabolismo hepático, cujo principal substrato inclui os anti-hipertensivos betabloqueadores.
D
No caso de antibióticos, aqueles que apresentam maior eficácia no tratamento de infecção urinária são os que apresentam maior porcentagem excretada na urina, como nitrofurantoína.
E
No caso da interrupção do tratamento farmacológico com fármacos de meia-vida curta, o tempo necessário para a eliminação é longo, já que a eliminação ocorre após 7 a 10 vezes a meia-vida de eliminação.
Ano:
2024
Banca:
Instituto Social Univida
Prova:
Instituto Social Univida - Prefeitura de Barbosa Ferraz - Farmacêutico / Bioquímico - 2024
Considerando-se os conceitos básicos de toxicocinética, numerar a 2ª coluna de acordo com a 1ª e, após, assinalar a alternativa que apresenta a sequência correta de cima para baixo:
1ª COLUNA
(1) Clearance.
(2) Volume de distribuição aparente.
(3) Meia-vida de eliminação.
2ª COLUNA
( ) Espaço no qual uma quantidade do xenobiótico está distribuída no organismo resultando em uma determinada concentração plasmática.
( ) É a velocidade de eliminação do xenobiótico do organismo em termos do volume de fluido que é totalmente depurado por unidade de tempo.
( ) É o tempo necessário para que a concentração do xenobiótico no sangue ou plasma seja reduzido à metade.
A
3 - 1 - 2.
B
2 - 1 - 3.
C
2 - 3 - 1.
D
1 - 3 - 2.
E
3 - 2 - 1.
Na administração do antipsicótico Lurasidona, observa-se que sua biodisponibilidade aumenta significativamente (> 2x), quando administrado com refeição de 350kcal e 30% de gordura. Esta característica farmacocinética ocorre devido à:
A
solubilização micelar aumentada no ambiente intestinal lipídico, facilitando a absorção passiva transcelular.
B
redução do metabolismo de primeira passagem hepático pela competição com quilomícrons.
C
inibição do transportador de efluxo P-gp pelos ácidos graxos da dieta.
D
alteração do pH gástrico que favorece a forma não-ionizada do fármaco.
E
estimulação do sistema linfático que aumenta a absorção paracelular.
O perfil farmacocinético do PHZ sugere que ele seja adequado para o tratamento de crises hipertensivas.
C
Certo
E
Errado
Depois da absorção ou administração sistêmica na corrente sanguínea, o fármaco distribui-se para os líquidos intersticiais e intracelulares, dependendo das propriedades físico-químicas específicas de cada fármaco.
Fonte: Hilal-Dandan R., Brunton L.L. Farmacocinética: a dinâmica da absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de fármacos. Manual de Farmacologia e Terapêutica de Goodman & Gilman. 2. ed. – Porto Alegre: AMGH, 2015.
Sobre o processo de distribuição de fármacos, analise as proposições a seguir:
I- Aalbumina é o principal carreador dos fármacos ácidos.
II- Em geral, a ligação do fármaco com as proteínas é irreversível.
III- O tecido adiposo pode funcionar como reserva terapêutica para fármacos hidrossolúveis.
É CORRETO o que se afirma apenas em:
A
II.
B
I.
C
I e II.
D
II e III
E
III.
Considerando-se as características farmacocinéticas do captopril, assinalar a alternativa que preenche a lacuna abaixo corretamente:
O Propranolol é ----------------------- e sofre absorção quase completa por administração oral. Muito do fármaco é metabolizado pelo fígado na primeira passagem pela circulação portal; somente cerca de 25% alcança a circulação sistêmica.
A
Altamente hidrofílico;
B
Altamente lipofílico;
C
Muito hidrossolúvel;
D
Minimamente lipofílico.
Absorção, distribuição, metabolismo e excreção são os processos pelos quais um medicamento é absorvido pelo corpo, distribuído aos tecidos e órgãos, metabolizado em compostos mais simples e finalmente excretado do corpo. Qual das seguintes alternativas corresponde com a definição do efeito de primeira passagem?
A
O efeito de primeira passagem é o processo pelo qual o medicamento é eliminado do organismo após uma única dose, sem sofrer alterações metabólicas.
B
O efeito de primeira passagem é o processo pelo qual o medicamento é absorvido e distribuído pelos tecidos do organismo, antes de atingir o local de ação, reduzindo assim a eficácia do medicamento.
C
O efeito de primeira passagem é o processo pelo qual o medicamento é metabolizado parcialmente pelo fígado ou trato gastrointestinal antes de atingir a circulação sistêmica, reduzindo assim a biodisponibilidade do medicamento.
D
O efeito de primeira passagem é o processo pelo qual o medicamento é transportado pela corrente sanguínea até o órgão-alvo, onde é metabolizado e excretado, reduzindo assim a toxicidade do medicamento.
Assinalar a alternativa que apresenta corretamente o mecanismo de ação de escopolamina (Buscopan®):
A
Age bloqueando os receptores muscarínicos da acetilcolina da musculatura lisa, impedindo a sua contração, diminuindo dor e desconforto gástrico.
B
É uma pró-droga que, quando chega ao intestino, libera dois compostos que atuam na parede intestinal como um anti-inflamatório local.
C
Age estimulando os receptores muscarínicos da acetilcolina da musculatura lisa, impedindo a sua contração, diminuindo dor e desconforto gástrico.
D
Atua inibindo a enzima encefalinase, controlando os espasmos e diminuindo a dor e desconforto gástrico.
Sobre as alterações farmacocinéticas no idoso, julgue as seguintes afirmações como verdadeiras (V) ou falsas (F):
(__)Em idosos, há geralmente uma redução na concentração de albumina sérica em comparação com adultos jovens, o que pode afetar a ligação de muitos fármacos, especialmente aqueles que são ácidos fracos.
(__)A capacidade do fígado de metabolizar fármacos diminui com a idade, sendo as maiores alterações observadas nas reações de fase II, isto é, nas reações de conjugação, como a sulfatação, glicuronidação e metilação.
(__)Com o avançar da idade, a depuração da creatinina diminui em cerca de dois terços da população, o que se reflete em um aumento correspondente nos níveis séricos de creatinina
Assinale a alternativa cuja respectiva ordem de julgamento esteja CORRETA
A
V, F, F.
B
V, F, V.
C
F, V, V.
D
V, V, F.
E
F, F, F.
A farmacocinética é uma das principais áreas da farmacologia, pois, o estudo para o conhecimento do comportamento do fármaco (ativo) em nosso organismo, contribui e facilita na análise dos dados farmacológicos/toxicológicos, principalmente no que tange em relação ao regime de dosagem e nos estudos clínicos de eficácia e toxicidade, permitindo elaborar e otimizar os regimes terapêuticos.
(Carvalho e Comarella, 2016. Farmacocinética: modelos e conceitos – uma revisão de literatura Revista Saúde e Desenvolvimento. vol. 10, n. 5. julho.)
Este aspecto da farmacologia lida com absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos (ativos e/ou drogas). Em relação ao processo de biotransformação de fármacos para favorecer de modo eficiente a sua eliminação, assinale a afirmativa correta.
A
As reações de fase I convertem as moléculas mais polares em moléculas lipofílicas.
B
Todos os fármacos para serem eliminados sofrem reação de fase I e fase II nessa ordem, respectivamente.
C
Nas reações de fase I ocorre uma reação de conjugação com um substrato endógeno como o ácido glicurônico, por exemplo.
D
Os fármacos que dispõem um grupo -OH, -NH2 ou -COOH podem entrar prontamente na fase II e serem conjugados sem passar por uma reação de Fase I previamente.
A relação entre a concentração de um fármaco e seu efeito é descrita tradicionalmente por uma curva hiperbólica (curva de concentração-efeito), conforme a seguinte equação:
A
E= Emax x C / C + EC50
B
E= Emin x C / C + EC50
C
E= Emax x C / C + EC70
D
E= Emin x C / C + EC40
E
E= Emax x C / C + EC60
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