Questões de Concurso sobre Farmacocinética

 
 
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O volume de distribuição aparente é definido como o volume necessário para conter a quantidade total do fármaco no organismo, na mesma concentração presente no plasma.


C

Certo


E

Errado

A bioequivalência em mais de dois medicamentos se baseia na análise de dois parâmetros farmacêuticos, sendo esses:


A

Quando a meia vida é igual.


B

Quando a quantidade absorvida é a mesma na velocidade de absorção.


C

Quando tem a mesma miligramagem e mesma ação.


D

Quando são do mesmo laboratório.

O processo de absorção corresponde à transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea. Acerca do tema, analise o quadro a seguir.


PADRÃO DE ABSORÇÃO

A absorção não é necessária.

VANTAGENS

Pode ter efeitos imediatos.

Ideal para dosagem de altos volumes.

Adequada para substâncias irritantes.

Valiosa para situações de emergência.

Ideal para fármacos proteicos de alta massa molar.

ALGUMAS DAS DESVANTAGENS

Imprópria para substâncias oleosas.

São necessárias técnicas de assepsia.


A via de administração descrita é:


A

Intravenosa.


B

Intramuscular.


C

Transdérmica.


D

Retal.


E

Inalatória.

Assinalar a alternativa que preenche a lacuna abaixo CORRETAMENTE:


A _________________ é definida como a fração do fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica logo após a administração.


A

meia-vida


B

depuração


C

biodisponibilidade


D

dose padrão

Os adesivos ou patches transdérmicos são elaborados para induzir a passagem de substâncias ativas através da pele e suas diversas camadas até atingir a circulação sistêmica. Para que isso ocorra, o fármaco candidato ao sistema transdérmico deve apresentar alguns requisitos.


Um requisito essencial para que um fármaco possa atravessar a barreira da pele em um sistema transdérmico é


A

meia-vida biológica longa.


B

alta hidrofilicidade.


C

dose eficaz alta.


D

baixo peso molecular.


E

estar na forma ionizada.

A curva que representa a via na qual o IFA estará 100% biodisponível imediatemente, sem sofrer absorção após administração, é:


A

A.


B

B.


C

C.


D

D.

Assinale a alternativa correta sobre a Farmacocinética aplicada à farmacoterapia.


A

Como a gabapentina não é metabolizada pelas enzimas microssômicas (CYP), a possibilidade de interações farmacocinéticas é baixa.


B

O cetoconazol é um fármaco muito lipossolúvel. Assim, esse fármaco apresenta melhor absorção quando administrado em jejum.


C

A varfarina é um fármaco que apresenta baixa ligação às proteínas plasmáticas e, dessa forma, apresenta um elevado valor para o parâmetro volume de distribuição.


D

A rivastigmina apresenta cinética linear em dosagens de 4,5 e 6 mg. Isso significa que a administração não deve ser feita com o incremento gradativo da dose.


E

Fármacos como o omeprazol, por serem estáveis em pH ácido, são, geralmente, administrados em formas farmacêuticas com revestimento gastrorresistente.

A biodisponibilidade de um fármaco (F), quando se é administrado por via intramuscular, é


A

= 1.


B

0,75 < F < 1.


C

= 0,75.


D

0,5 < F < 0,75.


E

= 0,5.

Assinale a alternativa correta sobre a farmacocinética.


A

Fármacos lipossolúveis são capazes de atravessar as membranas celulares e a barreira hematoencefálica.


B

Fármacos ligados às proteínas plasmáticas, como a albumina estão em sua forma ativa.


C

A difusão é um tipo de transporte dos fármacos que ocorre através das membranas celulares e que demanda gasto de energia.


D

A maior parte da absorção dos fármacos administrados por via oral ocorre no estômago.


E

Fármacos administrados em formas sólidas são mais rapidamente absorvidos por via oral do que aqueles administrados em formas líquidas.

O princípio fundamental da farmacocinética clínica é o de que existe uma relação entre os efeitos farmacológicos e a concentração disponível dos fármacos no sangue ou no plasma, por exemplo. Essa relação foi documentada para muitos fármacos e traz vantagens para o tratamento dos pacientes. Nesse contexto, a depuração é o conceito mais importante a ser considerado durante o planejamento de um esquema racional de administração prolongada de um fármaco. Em geral, o médico, quando prescreve um fármaco, deseja manter suas concentrações em equilíbrio dentro da janela terapêutica associada à eficácia e ao mínimo de efeitos tóxicos. Supondo que a biodisponibilidade de um fármaco seja total, julgue os itens seguintes.


I A concentração do fármaco no estado de equilíbrio no organismo será atingida quando a taxa de eliminação for menor que a taxa de administração do fármaco.

II Se a concentração desejada do fármaco em equilíbrio no plasma ou no sangue for conhecida, a taxa de depuração da substância determinará a frequência com que o fármaco deverá ser administrado.

III Entendendo-se que a biodisponibilidade total está diretamente relacionada à depuração, é correto afirmar que o valor da depuração para determinado fármaco, em geral, é constante ao longo da faixa de concentrações encontradas na prática clínica.


Assinale a alternativa correta.


A

Apenas o item I está certo.


B

Apenas o item II está certo.


C

Apenas o item III está certo.


D

Apenas os itens I e II estão certos.


E

Apenas os itens II e III estão certos.

Assinale a alternativa correta em relação ao modelo de difusão facilitada de fármacos pelas membranas celulares.


A

É um mecanismo de transporte mediado por carreador, no qual a força motriz é simplesmente o gradiente eletroquímico do soluto transportado.


B

É muito mais frequente que a difusão passiva no transporte transmembrana da maioria dos fármacos.


C

Se caracteriza pela necessidade direta de energia, possibilidade de transportar solutos contra um gradiente eletroquímico, saturabilidade, seletividade e inibição competitiva por compostos cotransportados.


D

No estado de equilíbrio, a concentração do fármaco livre é igual nos dois lados da membrana, quando ele não é um eletrólito.


E

No caso dos compostos iônicos, as concentrações no estado de equilíbrio dependem do gradiente eletroquímico do íon e das diferenças de pH através da membrana, que influenciam de maneira diversa o estado de ionização da molécula em cada lado da membrana e podem reter de forma eficaz o fármaco em um dos seus lados.

Assinale a alternativa CORRETA a respeito da relação entre concentração e efeito dos fármacos:


A

Embora a ligação do fármaco ao receptor possa ser medida de modo direto, geralmente a farmacologia está interessada em uma resposta biológica, e esses fenômenos são frequentemente representados na forma de uma curva concentração-efeito (in vivo) ou curva dose-resposta (in vitro).


B

As curvas utilizadas para avaliar essas relações nos permitem estimar a resposta máxima que o fármaco é capaz de produzir (Emáx) e a concentração ou dose necessária para produzir 50% da resposta mínima (EC50 ou ED50).


C

Para elaboração dessas curvas é frequentemente utilizada uma escala aritmética para a concentração ou dose, a qual transforma a curva hipérbole retangular em uma curva sigmoide em que a porção do meio é essencialmente linear.


D

Os parâmetros Emáx, EC50 e a inclinação são úteis para comparar fármacos diferentes que produzem efeitos qualitativamente similares.

Quanto à excreção dos fármacos, assinale a alternativa INCORRETA:


A

O sistema biliar contribui para a excreção até o ponto em que o fármaco não é reabsorvido do trato gastrintestinal.


B

A filtração renal responde pela maior parte da excreção de fármacos.


C

A conjugação, especialmente com ácido glicurônico, facilita a excreção biliar.


D

As formas ionizadas de fármacos e seus metabólitos tendem a ser reabsorvidos imediatamente dos líquidos tubulares.


E

A acidificação da urina aumenta a reabsorção e diminui a excreção de ácidos fracos.

Em geral, a biotransformação (metabolização) do fármaco ocorre no fígado e envolve reações de biotransformação de fase I e fase II. Isoenzimas do citocromo P450 (CYP) estão envolvidas com a metabolização da maioria dos fármacos. Fármacos administrados por via oral, após serem absorvidas pelo intestino, caem na circulação portal e chegam em altas concentrações ao fígado. Em alguns casos sua capacidade de metabolizar o fármaco é muito elevada, o que resulta na passagem de baixas quantidades da substância para a circulação sistêmica. Esse fenômeno é chamado de:


A

Metabolismo de primeira passagem.


B

Distribuição.


C

Excreção.


D

Ionização.

Um paciente jovem foi submetido a uma cirurgia abdominal de emergência após um acidente traumático. Durante o pós-operatório, ele apresenta náuseas e vômitos frequentes. O médico, visando ao controle das náuseas, prescreve um medicamento antiemético “X”, por via oral. No entanto, devido aos vômitos persistentes, há dúvidas sobre a adequada absorção desse medicamento pelo trato gastrointestinal.


Considerando a situação clínica apresentada e os conceitos de absorção de fármacos, assinale opção que apresenta a característica do medicamento “X” que pode ser mais afetada pelos vômitos frequentes do paciente.


A

O grau de ionização do medicamento “X”, uma vez que os vômitos podem alterar o pH gástrico, afetando a proporção entre a forma ionizada e não ionizada da substância.


B

A lipossolubilidade do medicamento “X”, já que os vômitos podem causar a perda de lipídios no trato gastrointestinal, comprometendo a absorção da substância.


C

O coeficiente de partição lipídeo/água do medicamento “X”, uma vez que os vômitos podem aumentar a permeabilidade das membranas intestinais para a substância.


D

O grau de ionização do medicamento “X”, pois os vômitos podem alterar a expressão de proteínas transportadoras envolvidas no transporte do fármaco pelo epitélio intestinal.


E

A lipossolubilidade do medicamento “X”, pois os vômitos podem aumentar a motilidade intestinal, reduzindo o tempo de contato da substância com a mucosa absorvente.

As reações de biotransformação de fase II são caracterizadas, principalmente, por


A

Reações de conjugação.


B

Reações alquilação.


C

Reações de oxidação.


D

Reações de halogenação.


E

Reações de desaminação.

Em relação às diferentes vias de administração e à farmacocinética, assinale a afirmativa correta.


A

As propriedades físico-químicas de um fármaco não interferem da biodisponibilidade quando administrado por via oral.


B

O efeito de primeira passagem alterar mais a biodisponibilidade de um fármaco administrado por via intravenosa do que por via oral.


C

A administração de fármacos por via sublingual e a absorção nesse mesmo local sofre o efeito de primeira passagem.


D

A administração subcutânea de um fármaco geralmente é constante e rápida para a produção de um efeito imediato.


E

A absorção transdérmica pode ser ampliada pela suspensão do fármaco em um veículo oleoso.

A biodisponibilidade das preparações orais de tramadol é em torno de 70%, o que ocorre devido ao metabolismo hepático. A principal via metabólica do tramadol é


A

fase I por sulfatação.


B

fase I por N e O-desmetilação.


C

fase II por acetilação.


D

fase II por hidroxilação.

A farmacocinética, às vezes descrita como o que o corpo faz com o fármaco, refere-se ao movimento do fármaco dentro, através e fora do corpo - o tempo de evolução de sua absorção, biodisponibilidade, distribuição, biotransformação e excreção. Com relação à excreção de fármacos, é correto afirmar, EXCETO:


A

Fármacos não ionizados sofrem reabsorção tubular e retornam à circulação sistêmica.


B

A excreção de fármacos e metabólitos na urina envolve três processos: filtração glomerular, secreção tubular passiva e reabsorção tubular ativa.


C

O rim é o principal órgão envolvido na eliminação de fármacos e seus metabólitos.


D

Os fármacos também podem ser excretados através do suor, das lágrimas e do leite materno.

 
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