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Analise as assertivas abaixo sobre farmacocinética e farmacodinâmica:
I. Existem fatores do medicamento que podem interferir na farmacocinética como a sua solubilidade, a permeabilidade na barreira hematoencefálica e placentária, metabolização pré-sistêmica e eliminação.
II. A absorção é definida como a passagem do fármaco de seu local de administração até a corrente sanguínea. As rotas de absorção ocorrem nas superfícies do organismo, como no trato gastrintestinal, no trato respiratório, na pele e nos músculos.
III. Os fármacos classificados como agonistas têm afinidade pelo receptor e têm atividade intrínseca, ou seja, induzem respostas celulares e moleculares no receptor.
Quais estão corretas?
Apenas I.
Apenas II.
Apenas III.
Apenas I e III.
I, II e III.
De acordo com as informações contidas no gráfico abaixo, que apresenta curvas concentração-resposta graduadas para os agonistas A, B, C e D, com as concentrações dos agonistas expressas na escala logarítmica. Assinale a opção correta.

Os agonistas A e C são agonistas plenos, enquanto B e D são agonistas parciais.
Os agonistas A e B são agonistas plenos, no entanto diferem quanto eficácia farmacológica e a potência.
Os agonistas C e D são agonistas parciais, no entanto diferem quanto a eficácia farmacológica e a potência.
Os agonistas B e C tem a mesma potência, mas diferem quanto a eficácia farmacológica.
O agonista B é mais potente do que C e D.
A imagem apresenta o efeito da dose na intensidade da resposta farmacológica para os fármacos A e B.

Considerando o tema e o disposto na imagem, assinale a alternativa correta.
Como a potência e a eficácia são palavras sinônimas, o fármaco A tem maior eficácia/potência que B.
Os fármacos A e B apresentam a mesma potência, mas eficácias são diferentes.
Para 50% de efeito máximo, a quantidade em mg de fármaco B deverá ser menor que a quantidade de A.
Embora o fármaco B seja mais potente que A, ambos têm a mesma eficácia.
O fármaco A é mais potente que o fármaco B, pois uma menor quantidade de A é necessária para obter 50% de efeito.
Os fármacos podem atravessar as membranas celulares por:
I- Difusão Passiva
II- Difusão passiva facilitada
III- Transporte ativo.
IV- Pinocitose.
V- Fagocitose.
Agora, assinale a alternativa CORRETA:
Todas estão corretas.
Somente I, II e III estão corretas.
Somente I, III, IV e V estão corretas.
Somente a II e V estão incorretas.
Somente a V está incorreta.
Sobre aspectos farmacocinéticos e interações medicamentosas, analise as afirmativas a seguir e a relação proposta entre elas.
I. Indutores das enzimas do citocromo P450 aumentam a concentração plasmática de vários fármacos.
PORQUE
II. Vários fármacos são substratos das enzimas do citocromo P450.
A respeito dessas afirmativas, assinale a alternativa correta.
As afirmativas I e II são verdadeiras, e a II é uma justificativa da I.
As afirmativas I e II são verdadeiras, mas a II não é uma justificativa da I.
A afirmativa I é verdadeira, e a II é falsa.
A afirmativa I é falsa, e a II é verdadeira.
O conhecimento e a aplicação dos conceitos farmacocinéticos possibilitam a escolha da concentração, posologia e via de administração a ser utilizada para determinado fármaco, fornecendo a base para o seu uso seguro e racional. Sobre o processo farmacocinético de absorção é verdadeiro afirmar que:
Representa a passagem do fármaco por enzimas de metabolismo para a sua ativação.
Consiste na chegada do fármaco ao tecido-alvo.
Consiste na passagem do fármaco do sangue para os líquidos intersticiais.
Consiste na passagem do fármaco do local de administração para a corrente circulatória.
"A eliminação de um fármaco representa sua exclusão irreversível do corpo. Ela ocorre por meio de dois processos: metabolismo e eliminação. O metabolismo consiste em anabolismo e catabolismo, ou seja, construção e degradação de substâncias, respectivamente, pela conversão enzimática de uma entidade química em outra dentro do organismo, enquanto a eliminação consiste na saída do fármaco ou seus metabólitos do organismo".
(Fonte: Ritter, James M. Rang & Dale Farmacologia. Disponível em: Minha Biblioteca, (9th edição). Grupo GEN, 2020.)
Sobre esse tema, marque a opção CORRETA:
A maior parte dos fármacos deixa o organismo pelas fezes, inalterados ou na forma de metabólitos polares. Alguns são secretados na bile através do fígado.
As reações da fase 2 são sintéticas e incluem conjugação geralmente resultando em produtos inativos, ocorrendo principalmente no fígado.
Substâncias lipofílicas são eficientemente eliminadas pelos rins. Assim a maioria dos fármacos é metabolizada a produtos polares, que são eliminados na urina.
As reações de fase 1 são anabólicas e seus produtos são quimicamente menos reativos; por isso, às vezes, se apresentam mais tóxicos que o fármaco original.
A biodisponibilidade refere-se à extensão e à velocidade em que a porção ativa do medicamento adentra a circulação sistêmica, alcançando o local de ação. As diferenças na biodisponibilidade entre formulações de um determinado fármaco podem ter significado clínico, é essencial saber se as formulações medicamentosas são equivalentes. Sobre as equivalências é correto afirmar:
A equivalência terapêutica indica que as formulações, quando administradas ao mesmo paciente e no mesmo esquema de dosagem, resultam em concentrações equivalentes do fármaco no plasma e nos tecidos.
A bioequivalência indica que as formulações possuem os mesmos compostos ativos e quantidades, obedecem aos padrões oficiais, mas pode haver diferenças quanto aos ingredientes inativos nas diferentes formulações do fármaco.
A equivalência química indica que as formulações, quando administradas para o mesmo paciente e no mesmo esquema de dosagem, têm efeitos terapêuticos e adversos iguais.
A bioequivalência indica que as formulações, quando administradas ao mesmo paciente e no mesmo esquema de dosagem, resultam em concentrações equivalentes do fármaco no plasma e nos tecidos.
A biotransformação da fenitoína segue uma cinética de ordem zero. Acerca desse modelo cinético, é correto afirmar que a velocidade de biotransformação é:
crescente, e dependente da concentração de enzimas receptoras.
decrescente, sendo dependente da concentração do fármaco e da temperatura.
decrescente, e dependente apenas da concentração do fármaco.
constante, e independente da concentração do fármaco.
dependente das concentrações do fármaco e das proteínas plasmáticas, e independente da temperatura.
Acerca da biotransformação das drogas, marque a opção CORRETA.
Reações de conjugação constituem a característica básica do metabolismo da fase II.
As reações de fase I convertem a droga original em um metabólito mais apolar.
Cardiopatias não interferem, de forma alguma, no metabolismo de drogas.
Efeitos de primeira passagem podem limitar a biodisponibilidade de drogas administradas por via oral.
Xenobióticos hidrofílicos são transformados em produtos mais apolares facilitando excreção.
Acerca dos fatores que influenciam a absorção dos fármacos, assinale a alternativa correta.
Fármacos ionizados atravessam a membrana com maior facilidade, comparado às espécies neutras.
A absorção depende do pKa do fármaco.
O padrão de absorção dos fármacos é comumente lento na via de administração intravenosa.
A velocidade e a eficiência da absorção independem do ambiente onde o fármaco é absorvido.
O pH do ambiente não influencia na absorção dos fármacos, independentemente de sua estrutura química.
Os efeitos dos fármacos estão diretamente relacionados com as concentrações plasmáticas, mas isso não significa necessariamente que os efeitos são paralelos ao curso do tempo das concentrações. Com base nos conhecimentos prévios sobre o curso do tempo no efeito de fármacos, julgue as sentenças a seguir:
I- Os efeitos dos fármacos estão diretamente relacionados com as concentrações plasmáticas, mas isso não significa necessariamente que os efeitos são paralelos ao curso do tempo das concentrações.
II- A relação entre concentração do fármaco e efeito é linear, o efeito, em geral, é linearmente proporcional à concentração.
III- As alterações nos efeitos dos fármacos com frequência são retardadas em relação às mudanças de concentração plasmática. Esse retardo pode refletir o tempo necessário para que o fármaco se distribua do plasma para o sítio de ação. O retardo, devido à distribuição, é um fenômeno farmacodinâmico, que é responsável por atrasos de alguns minutos horas.
Está CORRETO o que se afirma em:
I, somente.
I e II, somente.
I e III, somente.
II e III, somente.
Considere que uma solução de dipirona 500 mg/ml é administrada in bollus por via EV. Sabendo que que o fármaco em questão segue cinética de primeira ordem (TOY et al., 2015), qual das seguintes alternativas descreve a eliminação do mesmo?
A taxa de eliminação do fármaco é proporcional à sua concentração no plasma do paciente.
A taxa de eliminação do fármaco é sempre constante.
A taxa de eliminação do fármaco é proporcional à função renal do paciente.
A taxa de eliminação do fármaco é dependente da concentração plasmática de proteínas.
Em relação a farmacocinética das penicilinas, analise e marque a alternativa correta.
I - As penicilinas altamente ligadas às proteínas (p. ex., nafcilina) geralmente alcançam concentrações mais baixas do fármaco livre no soro do que as penicilinas ligadas com menos força às proteínas (p. ex., penicilina G ou ampicilina).
II - As penicilinas distribuem-se nos líquidos corporais e nos tecidos, com poucas exceções. Trata-se de moléculas polares, de modo que as concentrações intracelulares estão bem abaixo daquelas encontradas nos líquidos extracelulares.
III - As concentrações de penicilina na maioria dos tecidos são diferentes às do soro, sendo que, é rapidamente excretada pelos rins, e pequenas quantidades são excretadas por outras vias.
Somente as afirmações I e III são verdadeiras.
Somente as afirmações I e II são verdadeiras.
Somente as afirmações II e III são verdadeiras.
As afirmações I, II e III são verdadeiras.
A eliminação de um fármaco pode ser compreendida como o momento em que este deixa o organismo. Sua ocorrência envolve alguns mecanismos, os quais são quantificados pelo parâmetro:
Clearance total.
Bioequivalência.
Fator de biodisponibilidade.
Bioacumulação.
Taxa de filtração ativa.
Quais são os dados farmacocinéticos relevantes para o planejamento posológico?
Principais interações medicamentosas.
Efeitos terapêuticos dos medicamentos.
Mecanismos de ação dos fármacos.
Absorção, distribuição, metabolismo e eliminação dos fármacos.
Com base nos fármacos que atuam por meio de nucleotídios cíclicos, é correto afirmar que:
A papaverina é um inibidor não seletivo dos nucleotídios cíclicos.
O nitroprussiato é rapidamente convertido em tiocianato no organismo, sendo sua meia-vida plasmática de apenas alguns minutos. É necessário, então, que seja administrado em infusão contínua com cuidadoso monitoramento para evitar hipotensão.
Captopril atua principalmente relaxando as artérias e arteríolas, causando queda de pressão arterial acompanhada por taquicardia reflexa e aumento do débito cardíaco.
O alisquireno, um inibidor nucleotídios cíclicos, não peptídico, ativo por via oral, foi desenvolvido e registrado como fármaco anti-hipertensivo.
A moxonidina, agonista do receptor I 1, diminui a pressão sanguínea mediante redução da atividade simpática no SNC.
A biotransformação dos fármacos em metabólitos menos hidrofílicos é essencial para sua eliminação do organismo e pode ser útil para inativá-los.
Certo
Errado
Qual processo farmacocinético é definido como a transferência do fármaco do local da administração para a circulação?
Metabolização.
Distribuição.
Absorção.
Eliminação.
Digestão.
A liberação modificada de um ativo a partir da sua forma farmacêutica para administração oral, reduz a frequência de administração das doses, prolonga a ação de fármacos e mantém o nível terapêutico com o mínimo de flutuação.
A figura a seguir representa diferentes perfis de concentração plasmática versus tempo para fármacos formulados em diferentes sistemas, na forma de comprimidos ou cápsulas.

Relacione os números dos perfis à sua respectiva descrição.
( ) Pode ser obtido com o revestimento do comprimido/cápsula com substância cuja dissolução é pH dependente.
( ) Pode ser obtido com comprimido, cujo núcleo contém o fármaco e é circundado por uma membrana semipermeável, perfurada por um pequeno orifício. Após a ingestão, água penetra no orifício e libera o fármaco por pressão osmótica.
( ) Pode ser obtido com auxílio de hidrocoloides, que incham após a ingestão liberando o fármaco por meio de sucessivas camadas formadas por absorção de água. São disponibilizadas duas doses do fármaco, a primeira de liberação imediata e, a segunda, dose de manutenção.
( ) Pode representar os comprimidos mastigáveis, efervescentes, sublinguais e bucais.
( ) Pode ser formulado para ter duas ou mais doses do fármaco, com maior duração da ação e substituindo os comprimidos convencionais.
Assinale a opção que apresenta a sequência correta, na ordem apresentada.
3 – 2 – 5 – 1 – 4.
1 – 5 – 2 – 4 – 3.
4 – 5 – 2 – 1 – 3.
5 – 4 – 3 – 2 – 1.
1 – 5 – 2 – 4 – 3.