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Os antagonistas dos receptores de angiotensina II são extremamentes bem tolerados e possuem indicação clínica para hipertensão, insuficiência cardíaca e nefropatia diabética. Considerando exemplos de fármacos dessa classe, assinale a alternativa correta.
Ramipril e enalapril
Valsartana e candesartana
Propranolol e metoprolol
Anlodipino e nifedipino
Os antagonistas dos metais possuem a propriedade comum de reagir com os mesmos, formando complexos estáveis e, entre os principais compostos utilizados para esse fim, podemos citar:
Ácido ditionopirofosfórico.
Arsênico.
d,1-2-3- dimercaptopropanosulfanato de sódio.
Mercúrcio.
Ácido pirofosfórico.
Numere a coluna B pela coluna A, relacionando o conceito com sua respectiva definição.
COLUNA A
I. Biodisponibilidade.
II. Bioequivalência.
III. Equivalência farmacêutica.
COLUNA B
( ) Comparação entre o medicamento genérico e o de referência em relação à farmacodinâmica e à farmacocinética.
( ) Possuem mesma forma farmacêutica, mesma via de administração e mesma quantidade da mesma substância ativa, isto é, mesmo sal ou éster da molécula terapêutica, podendo ou não conter excipientes idênticos.
( ) Percentual do fármaco acessível para a ação após absorção ou reabsorção tubular. Descreve a proporção e a velocidade de aparecimento na corrente sanguínea de determinada dose administrada.
Marque a opção que apresenta a sequência CORRETA.
II – III – I.
III – I – II.
II – I – III.
III – II – I.
I – II – III.
Qual dos medicamentos abaixo tem como mecanismo de ação a inibição da recaptação de dopamina e de noradrenalina?
Desvenlafaxina.
Escitalopram.
Fluoxetina.
Metilfenidato.
Pramipexol.
Os polimorfismos presentes nos genes de enzimas metalizadoras de fármacos são estudados no campo da farmacogenômica. É possível caracterizar a taxa metabólica de um indivíduo a partir dos alelos materno e paterno, atribuindo escores de atividade funcional de 0 para não funcional, 0,5 para função reduzida e 1 para totalmente funcional. Quando as somas dos escores de atividade dos alelos é maior ou igual a 2, pode-se afirmar que o fenótipo é caracterizado como um metabolizador
rápido.
ultrarrápido.
extenso.
intermediário.
fraco.
Antes da dispensação de um radiofármaco injetável que tem como base 99mTc, são considerados indispensáveis os controles de:
aspecto, pH, atividade e pureza radioquímica
pureza radioquímica, pureza radionuclídica e endotoxinas bacterianas
esterilidade, aspecto e pureza radioquímica
pureza radioquímica, esterilidade e pH
De acordo com os princípios farmacodinâmicos, a capacidade de um fármaco de ativar um receptor e gerar uma resposta celular depende da sua ________________. Assinale a alternativa CORRETA.
Resposta farmacológica
Eficiência
Efetividade
Eficácia
Tolerabilidade
Entre os desafios relacionados ao tratamento de condições clínicas crônicas está o desenvolvimento de tolerância, fenômeno caracterizado pela necessidade de elevar a dose do fármaco para manter o padrão de efeito. A elevação da dose, no entanto, pode exacerbar a ocorrência de efeitos colaterais, muitas vezes indesejáveis, ou mesmo culminar na incapacidade de controlar adequadamente a condição clínica. Considerando o desenvolvimento de tolerância a agonistas farmacológicos, analise as afirmativas seguintes.
I. A fosforilação dos receptores acoplados à proteína G por cinases específicas reduz a ligação destes à proteína G e a regulação dos efetores.
II. A ativação de GRKs induz à expressão gênica de receptores específicos, revertendo o processo de tolerância.
III. A endocitose (internalização) de receptores é mediada por sua ligação a arrestinas, mediante o processo de fosforilação.
IV. A interrupção abrupta de um agonista farmacológico utilizado por longo período pode gerar o fenômeno da hipersensibilidade.
Está(ão) correta(s)
III e IV, somente.
I e III, somente.
I e IV, somente.
I e II, somente.
II e III, somente.
Considerando as interações que ocorrem entre fármaco e receptor, assinale a alternativa CORRETA.
Agonistas fracos ligam-se ao receptor e produzem uma resposta submáxima.
Antagonistas ligam-se ao receptor e reduzem a resposta basal.
Antagonistas inversos ligam-se ao receptor e produzem uma resposta máxima.
Agonistas totais ligam-se ao receptor e produzem uma resposta oposta.
Antagonistas ligam-se ao receptor e não produzem uma resposta.
Em relação à proteína G e aos receptores a ela acoplados (GPCR), é correto afirmar que
o maior grupo de receptores, GABA-β, pertence à família C.
o subgrupo G-α1 inibe a adenilciclase, diminuindo a formação de AMPc.
a fosfolipase A é um dos principais alvos da proteína G e controla, entre outras funções, a contração da musculatura lisa.
as proteínas reguladoras da sinalização das proteínas G (RGS) se ligam, especificamente, à unidade G-Ɛ.
a via de ativação Jak/Stat da proteína G é estimulada por várias citocinas.
Um suposto medicamento se liga a um receptor, conforme a imagem. Assinale qual destes representa a ação de um fármaco.
Receptor não-ligado |
Ligação do agonista |
Ligação do antagonista competitivo |
Ligação do antagonista não-competitivo |
Fármacos realizam sua ação exclusivamente por ativarem os receptores (agonistas).
Fármacos antagonistas ligam-se efetivamente e ativam seus receptores receptores.
Para um fármaco ser considerado agonista, estamos querendo dizer que o receptor é afetado e desencadeia uma resposta tecidual.
Os fármacos podem ser agonistas e antagonistas, podendo ainda ser divididos em agonistas parciais e plenos. Um agonista parcial é quando eficácia é suficiente para desencadear uma resposta tecidual máxima.
Fármacos agonistas e antagonistas são sinônimos e ativam seus receptores.
Uma das condições clínicas que ocorrem em pacientes internados e em pacientes com infecções graves e que se encontram em Unidades de Terapia Intensiva (UTI) é o choque hemodinâmico. Para reverter o quadro, fármacos como noradrenalina são utilizados por:
favorecerem a queda rápida da pressão do paciente.
permitirem aumento da força de contração do miocárdio e constrição dos vasos.
impedirem o processo de diurese após o uso em bomba de infusão contínua para evitar perda de líquidos.
promoverem o vasorelaxamento generalizado.
Com relação aos fármacos anti-inflamatórios não seletivos (AINEs), analise as afirmativas a seguir.
I. Os inibidores seletivos da COX-2 exercem efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios semelhantes aos AINEs, com metade dos efeitos colaterais no trato gastrointestinal.
II. O cetorolaco é um AINE indicado para uso sistêmico como analgésico, e pode ser utilizado para substituir a morfina em casos envolvendo dor pós-operatória leve e moderada.
III. O Piroxicam é um AINE utilizado para tratamento de dores reumáticas habituais, e pode ser utilizado em conjunto com Inibidores da COX-2, por possuir um efeito aumentado de sua atividade anti-inflamatória.
Está correto o que se afirma em
I, somente.
I e II, somente.
I e III, somente.
II e III, somente.
I, II e III.
Segundo informações do “Blog da Saúde”, constante na página do “Ministério da Saúde”, tem-se o seguinte texto referente as infecções urinárias, publicado no ano de 2016: “A infecção urinária é causada por bactérias que vivem entre a vagina e o ânus. Na verdade, o problema não são as bactérias, comuns nessa região. A complicação acontece quando essas bactérias migram para a bexiga, podendo até chegar aos rins. Quando isso acontece, muito provavelmente irá surgir uma infecção. Se as bactérias não alcançarem os rins, o problema, conhecido como cistite, fica apenas concentrado na bexiga. Mas se seguirem para os rins, a infecção, nomeada de pielonefrite, se torna mais grave. Nesse estágio é comum vir acompanhada por febre alta (acima de 37.8°), calafrios e dor na região lombar. No entanto, para evitar complicações sérias, basta começar o tratamento o mais cedo possível. Caso contrário, há risco de a infecção avançar pelo organismo, podendo até matar. Cerca de 30% das mulheres vão apresentar na vida infecção urinária leve ou grave. A mulher tem 50 vezes mais chance de ter o problema do que o homem. Entre os principais sintomas estão: ardência ao urinar, urgência miccional, ou seja, a mulher vai várias vezes ao banheiro fazer xixi, urina avermelhada (com sangue) e dores no “pé da barriga”. Para diferenciar a dor lombar comum de uma dor nos rins é preciso observar os sinais que acompanham o problema: A pielonefrite vem acompanhada ainda de calafrios e apatia, cansaço e prostração”. Uma das medicações mais indicadas e, portanto, mais usadas no tratamento das infecções urinárias é o “CLORIDRATO DE CIPROFLOXACINO”. Sua classificação farmacológica é “Fluorquinolona”, apresentando o seguinte mecanismo de ação:
Interferência na síntese da parede celular.
Interferência na permeabilidade da membrana citoplasmática.
Interferência na replicação do cromossomo.
Inibição da síntese de ácidos nucleicos.
A Sindenafila é um fármaco amplamente conhecido pela aplicação em disfunção erétil, mas que há aplicação em pacientes com hipertensão pulmonar por promover vasorelaxamento. Esse mecanismo se deve à ação na enzima:
fosfolipase A2.
fosfodiesterase 5.
fosfolipase C.
fosfoquinase A.
Em relação aos agonistas e antagonistas, é INCORRETO afirmar que:
As respostas a diferentes tipos de agonistas e antagonistas podem ser expressas em curvas dose-efeito.
Afinidade que agonistas e antagonistas têm pelos respectivos receptores é dependente não só da estrutura molecular do fármaco, mas de estereoisomerismo.
Antagonista competitivo altera equilíbrio entre estados conformacionais, e o receptor permanece inativo.
Antagonistas fisiológicos induzem resposta fisiológica oposta àquela do agonista, por meio de mecanismo molecular que não envolve o receptor do agonista.
Existem várias enzimas que produzem segundos mensageiros para a ação dos fármacos quando esses agem em receptores específicos. A enzima responsável pela produção de Diacilglicerol (DAG) é a:
guanilato ciclase.
adenilato ciclase.
fosfolipase C.
calmodulina.
Em relação à teoria dos receptores, é correto afirmar que
quanto maior for a afinidade do fármaco pelos receptores, maior será o valor de Ka.
a primeira etapa da ação farmacológica consiste na formação de um complexo fármaco-receptor irreversível.
quando dois ou mais fármacos competem entre si pelo receptor, cada um tem o efeito de diminuir a afinidade aparente do outro.
quanto maior a afinidade do fármaco pelo receptor, maior a concentração do fármaco na qual ele produz um determinado nível de ocupação.
Com relação à farmacodinâmica, julgue os itens a seguir e, ao final, assinale a alternativa correta:
I – É o estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e moleculares dos fármacos no corpo.
II – A resposta farmacológica depende da ligação do fármaco a seu alvo.
III – Ajuda a explicar a relação entre a dose e a resposta.
Apenas o item I é verdadeiro.
Apenas o item II é verdadeiro.
Apenas o item III é verdadeiro.
Apenas os itens I e II são verdadeiros.
Todos os itens são verdadeiros.
A monitoração laboratorial de medicamentos é uma prática clínica laboratorial importante para identificar a ocorrência de concentrações tóxicas ou concentrações sub-terapêuticas, em pacientes internados em unidade hospitalar.
Essas diferenças interindividuais podem ser causadas por
I. fatores farmacocinéticos, como capacidade de absorção, volume de distribuição do medicamento, biodisponibilidade e função renal e/ou hepática.
II. fatores farmacodinâmicos, como interações medicamentosas, polimorfismo no receptor do fármaco e tolerância ao medicamento.
III. fatores biológicos, como pacientes que possuem função renal diminuída, causando toxicidade mesmo com a dose dentro do intervalo terapêutico, e na infância devido à capacidade metabolizante dos medicamentos ser menor.
Está correto o que se afirma em
I, somente.
I e II, somente.
I e III, somente.
II e III, somente.
I, II e III.