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Questões de Concurso sobre Farmacodinâmica
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O conceito de receptor tem consequências práticas importantes para o desenvolvimento de fármacos e tomada de decisões clínicas. Com relação à interação fármaco-receptor, assinale a alternativa correta.
A
Os receptores determinam as relações quantitativas entre dose ou concentração de fármacos e efeitos farmacológicos.
B
Os receptores não possuem a capacidade de interferir na seletividade da ação do fármaco.
C
Os receptores influenciem da mesma forma os efeitos de um fármaco agonista e antagonista.
D
A maioria dos receptores são proteínas e sempre apresentam a mesma estrutura e especificidade.
E
Os receptores são considerados de reserva quando se apresentam em quantidade menor do que a necessária para se provocar uma reposta biológica máxima em uma determinada concentração de agonista.
Assinale a opção correta que corresponde ao fármaco cuja efetividade está relacionada a mecanismos reguladores que ocorrem a longo prazo, como alteração na densidade ou sensibilidade de receptores, alteração do acoplamento receptor-proteína G e sinalização de nucleotídeos cíclicos, indução de fatores neurotróficos e aumento da neurogênse hipocampal.
A
metadona
B
buspirona
C
zolpidem
D
fluoxetina
Considerando o texto a seguir, assinale a alternativa correta.
A interação chave-fechadura, proposta originalmente por Emil Fischer, preconiza que existem basicamente 3 tipos de chaves: a chave original, que se encaixa adequadamente na fechadura; a modificada, que tem propriedades semelhantes à chave original; e a chave falsa, que apresenta propriedades que permitem acesso à fechadura sem ser capaz de abrir a porta (Barreiro, Fraga; 2015).
A
Pode-se considerar a chave falsa como um medicamento agonista.
B
A chave original, correspondendo à um agonista natural, só desencadearia a resposta biológica desejada se administrada como um endógeno visto que é um produto natural produzido pelo corpo humano.
C
A chave modificada é o que se entende hoje por princípios ativos sintéticos, os quais se definem por agonistas semelhantes aos naturais.
D
Substâncias sintéticas podem ser agonistas ou antagonistas, podendo ser consideradas modificadas ou falsas.
A relação entre o medicamento e o seu trânsito pelo corpo humano é essencial para determinação da posologia e observação de reações adversas e mecanismo de ação. Assinale a alternativa correta.
A
O coeficiente partição octanol/água é uma ferramenta geralmente dada em logaritmo (log P), a qual serve para entender a solubilidade de um fármaco em fluidos. Um coeficiente de partição baixo significa que dado composto atravessa facilmente a membrana celular.
B
A fim de se entender a distribuição de um medicamento, deve-se levar em conta a sua ligação com as proteínas plasmáticas e difusão nos tecidos e líquidos orgânicos.
C
Medicamentos altamente hidrofílicos dificilmente atravessam barreiras biológicas como placenta ou leite materno. Esses tipos de medicamentos são os mais recomendados para gestantes.
D
A biotransformação é uma etapa crítica da disponibilidade e efeito de uma dada droga. No corpo humano, o fígado é o único responsável pela realização desta etapa, por meio do citocromo P450.
Os receptores podem ser considerados como qualquer componente macromolecular funcional do organismo, normalmente sendo representado por uma proteína. Além disso, podem ser também partes de complexos lipoproteicos, (principalmente de membranas celulares), enzimas, canais transportadores, como os ácidos nucléicos, (principalmente para os quimioterápicos). Assinale a alternativa que representa o tipo de receptor que apresenta papel fundamental no sistema de transmissão de sinais intercelulares, através dos íons sinalizadores por um mecanismo de “comporta” ou “portão”.
A
Receptores nucleares.
B
Receptores Guanilil Ciclase.
C
Receptores de canais iônicos.
D
Receptores enzimáticos.
Determinados fármacos circulam pela corrente sanguínea ligados às proteínas plasmáticas e, dessa forma, têm a ação farmacológica inativada. Como exemplo de carreadores de fármacos, tem-se a albumina e a glicoproteína ácida alfa 1. Esse gênero de ligação caracteriza-se por ser reversível. Alguns fatores influenciam a ligação fármaco com as proteínas plasmáticas. Diante do exposto, analise as afirmativas abaixo.
I - A concentração plasmática do fármaco, a sua afinidade às proteínas e o número de locais de ligação disponíveis podem influenciar a ligação fármaco-proteína.
II - A albumina é o principal carreador dos fármacos básicos, enquanto a glicoproteína ácida alfa 1 liga-se aos fármacos ácidos.
III - A hipoalbuminemia secundária à doença hepática grave ou à síndrome nefrótica diminui a ligação proteica do fármaco e, dessa maneira, aumenta a porção ativa do medicamento.
IV - Doenças como infarto do miocárdio, doença de Crohn e câncer aumentam a ligação proteica dos fármacos alcalinos, através do aumento da glicoproteína ácida alfa 1.
Está CORRETO o que se afirma em:
A
I, III e IV, apenas.
B
II, III e IV, apenas.
C
I, II e III, apenas.
D
I, II e IV, apenas.
E
I, II, III e IV.
Segundo o “Centro de Informação de Medicamentos (CIM)”, do “Departamento de Ciências Farmacêuticas (DCF)”, da “Universidade Federal da Paraíba (UFPB)”, publicado no dia 18/03/2020, os fármacos classificados como “Inibidores da Bomba de Prótons” possuem algumas propriedades e ações, conforme o texto abaixo (na íntegra):
Asserção 1: Os Inibidores de Bomba de Prótons (IBP´s) agem bloqueando a etapa final de liberação do ácido gástrico devido à formação de uma ligação dissulfeto (ligação irreversível) entre a forma ativa dos IBP´s e um resíduo de cisteína da próton/potássio ATPase, levando a uma supressão prolongada desta bomba. Por causa dessa ligação covalente, os efeitos inibitórios dos IBP’s duram muito mais tempo que a meia-vida plasmática dele cuja variação é em torno de 1 a 2 horas enquanto que o efeito sobre a secreção ácida pode manter-se até 24 horas, até que aconteça a síntese de uma nova bomba; o efeito máximo é alcançado de 3 a 4 dias. Essa classe se mostra superior, em relação aos outros fármacos que também interferem na secreção gástrica, inibindo cerca de 80-95% das bombas de prótons presentes nas células parietais do estômago. Os IBPs produzem em uma supressão ácida significativamente mais eficácia e prolongada do que os antagonistas dos receptores e são capa es de manter o p intrag strico superior a 4 por até 16 a 18 h/dia.
Asserção 2: Todos eles são pró-fármacos, os quais precisam de um ambiente ácido para serem convertidos em suas respectivas formas ativas. Posteriormente as mesmas perdem a estabilidade em meio ácido, como o do estômago. Logo, os fármacos são produzidos com um revestimento entérico, que os protegem, a fim de prevenir a ativação prematura do fármaco. Os IBPs deverão ser administrados pelo menos 30 minutos antes da realização da alimentação, pois esta irá estimular a produção da gastrina, que ativará a bomba H+/K+ ATPase tornando o ambiente ácido (pH ~1) possibilitando a ativação do pró-fármaco. As formas farmacêuticas disponíveis no mercado são: injetáveis, comprimidos com revestimento entérico de liberação prolongada, comprimidos de desintegração rápida, cápsulas com grânulos com revestimento entérico de liberação normal e prolongada (pellets). Os que possuem revestimento ou grânulos passam intactos pelo estômago e são dissolvidos pelo pH alcalino do intestino, liberando os fármacos para serem absorvidos. Devido a isso, é importante ter cautela quando se administra uma forma líquida para crianças e pacientes hospitalizados, em que, geralmente, é feito uma solução extemporânea juntamente com o conteúdo das cápsulas (pellets) e uma solução adequada (CHAGAS; MELO; FREITAS, 2020).
Na asserção 1, tem-se a comparação com outro grupo de fármacos, com a mesma indicação terapêutica, que são os “Antagonistas de Receptores H2”. Já na asserção 2, é mencionado o termo “Pró-Fármacos”. O correto mecanismo de ação dos “Antagonistas de Receptores H2” e o verdadeiro conceito de Pró-Fármacos está disposto na opção:
A
Antagonistas de Receptores H2: inibe de maneira competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais responsáveis pela produção do ácido gástrico, inibindo a sua secreção. Pró-Fármacos: são administrados na forma inativa, sofrendo ativação com o processo de biotransformação.
B
Antagonistas de Receptores H2: inibe de maneira não-competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais responsáveis pela produção do ácido gástrico, inibindo a sua secreção. Pró-Fármacos: são administrados na forma inativa, sofrendo ativação com o processo de biotransformação.
C
Antagonistas de Receptores H2: inibe de maneira não-competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais responsáveis pela produção do ácido gástrico, inibindo a sua secreção. Pró-Fármacos: são administrados na forma ativa, sofrendo inativação com o processo de biotransformação.
D
Antagonistas de Receptores H2: inibe de maneira competitiva as ações da histamina nos receptores H2 das células parietais responsáveis pela produção do ácido gástrico, inibindo a sua secreção. Pró-Fármacos: são administrados na forma ativa, sofrendo inativação com o processo de biotransformação.
Com base na farmacodinâmica, marque (V) verdadeiro ou (F) falso nos itens abaixo.
(__)Maiores latências ocorrem em receptores ionotrópicos (como o nicotínico, ao ser estimulado por acetilcolina).
(__)Existem dois tipos principais de relações dose-resposta - gradual e quantal. O primeiro corresponde ao efeito de várias doses de um fármaco sobre o indivíduo, enquanto a relação quantal mostra o efeito de várias doses de um fármaco sobre uma população de indivíduos.
(__)Ação preventiva de fármacos objetiva evitar uma doença não presente no organismo (prevenção primária) ou impedir a recorrência de processo patológico (prevenção secundária).
(__)Antagonistas fisiológicos induzem resposta fisiológica oposta àquela do agonista, por meio de mecanismo molecular que envolve o receptor do agonista.
Após análise, marque a alternativa que apresenta a sequência CORRETA dos itens acima, de cima para baixo:
A
V, F, V, F.
B
F, V, F, V.
C
V, F, F, V.
D
F, V, V, F.
Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista. Sobre antagonista competitivo e CORRETO afirmar:
A
Liga-se ao sítio ativo ,sítio de ligação do agonista ou a um sítio alostérico de um receptor, o impede a ligação do agonista ao receptor.
B
Liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, não estabiliza a conformação necessária para a ativação do receptor.
C
Não se liga ao receptor do agonista, inibe a capacidade do agonista de iniciar uma resposta, em nível molecular, essa inibição pode ocorrer através da inibição direta do agonista.
D
Inativam o agonista antes de ele ter a oportunidade de , produzem um efeito fisiológico oposto àquele induzido pelo agonista.
Ano:
2021
O gráfico a seguir mostra a resposta de alguns fármacos em relação à sua potência, em escala logaritmica de dose.
Fonte: KATZUNG et al., 12ª. ed. 2013.
De acordo com o observado, analise as afirmativas a seguir.
I. Os fármacos A e B são mais potentes que os fármacos C e D.
II. A potência farmacológica do Fármaco A é menor do que o fármaco B.
III. Os fármacos A, C e D possuem eficácia máxima igual e eficácia máxima maior que B.
Está correto o que se afirma em
A
II, somente.
B
I e II, somente.
C
I e III, somente.
D
II e III, somente.
E
I, II e III.
Desde o início da pandemia diversos estudos clínicos sobre os esquemas terapêuticos para a Covid-19, foram realizados e divulgados, mostrando evidências que favoreceram os benefícios do uso de anti-inflamatório corticosteróide para doentes em estado grave com SARA em ventilação mecânica. Assinale a alternativa que apresenta o tipo de mecanismo de ação farmacodinâmico desta classe de medicamentos.
A
Ação direta em receptores acoplados a canais iônicos.
B
Ação em receptores nucleares com ação na transcrição gênica.
C
Ação em receptores acoplados às quinases.
D
Produção de segundos mensageiros.
Quando um fármaco (antagonista) se liga a um sítio receptor diferente do que é usado pelo fármaco agonista primário e, deste modo, altera a afinidade do receptor por seu agonista é conhecido como:
A
antagonista indutivo.
B
antagonista competitivo.
C
antagonista não competitivo.
D
antagonista pseudoirreversível.
E
antagonista alostérico.
A farmacodinâmica às vezes descrita como o que o fármaco faz no corpo é o estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e moleculares dos fármacos no corpo e diz respeito à:
A
Envelhecimento precoce
B
Legislação sanitária
C
Ligação ao receptor
D
Ligação química
Com relação ao local de ação, os medicamentos podem ser:
I – ação local.
II – ação sistêmica.
III – ação disjuntiva mórfica.
A
Apenas o item I é verdadeiro.
B
Apenas o item II é verdadeiro.
C
Apenas o item III é verdadeiro.
D
Apenas os itens I e II são verdadeiros.
E
Nenhum dos itens é verdadeiro.
Sobre a distribuição de fármacos para os líquidos intersticiais e intracelulares, avalie os itens abaixo:
I. Propriedades físico-químicas das substâncias.
II. Débito cardíaco.
III. Fluxo sanguíneo regional.
IV. Permeabilidade capilar.
São fatores que influenciam a taxa de liberação e quantidade de distribuição
A
somente os contidos nos itens I e II.
B
somente os contidos nos itens II e III.
C
somente os contidos nos itens I, II e III.
D
todos os contidos nos itens acima.
Os medicamentos agem no organismo vivo sob várias maneiras, produzindo efeito ou ação. Assinale a alternativa CORRETA que corresponde a um tipo de ação local que lubrifica e amolece o tecido.
A
Irritante.
B
Adstringente.
C
Emoliente.
D
Paliativo.
Ano:
2021
Banca:
Instituto AOCP
A ação sedativa e a anticonvulsivante dos benzodiazepínicos são provenientes da sua ligação em qual subunidade do receptor GABA?
A
Alfa 1.
B
Alfa 2.
C
Alfa 3.
D
Alfa 4.
E
Alfa 5.
A figura abaixo indica o mecanismo de ação do fármaco A, pertencente à classe de medicamentos:
A
Inibidores da Monoamino-oxidade – IMAO.
B
Antidepressivos Tricíclicos.
C
Inibidores Seletivos de Recaptação de Serotonina – ISRS.
D
Benzodiazepínicos.
A figura abaixo do lado esquerdo, mostra como os fármacos podem interagir com os receptores no corpo humano, no aspecto farmacodinâmico, e o efeito dessa interação estão explicitadas no gráfico à direita, que mostra a curva de resposta de dose, expressa na relação de afinidade x eficácia.
Fonte: Katzung, BG & Trevor, AJ, Farmacologia Básica e Clínica, 2017.
As interações de cada fármaco com o receptor, em função dos efeitos demonstrados no gráfico à direita, são, respectivamente,
A
agonista – inibidor competitivo – ativador alostérico – inibidor alostérico.
B
inibidor competitivo – agonista – ativador alostérico – inibidor alostérico.
C
ativador alostérico – agonista – inibidor alostérico – inibidor competitivo.
D
inibidor alostérico – agonista – inibidor competitivo – ativador alostérico.
Assinale a opção que representa ações sobre receptores alfa adrenérgicos.
A
Os antagonistas de receptores alfa-1 adrenérgico inibem a vasoconstrição induzida por catecolaminas endógenas, podendo ocorrer vasodilatação nos vasos de resistência arteriolar e nas veias, resultando em redução da pressão arterial devido à diminuição da resistência periférica.
B
Para a maioria dos agonistas alfa-1 adrenérgicos, a queda da pressão arterial sofre oposição de reflexos barorreceptores que causam aumento da frequência e débito cardíacos, bem como a retenção de líquidos.
C
Os antagonistas de receptores alfa-2 adrenérgicos são utilizados para o tratamento da hipertensão arterial, causando redução das descargas nas fibras pré-ganglionares simpáticas no nervo esplâncnico e nas fibras pré-ganglionares dos nervos cardíacos.
D
Antagonistas de receptores alfa-1 podem aliviar alguns dos sintomas da hiperplasia prostática benigna, já que permitem a contração do músculo liso, diminuindo a resistência à emissão da urina.
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