Questões de Concurso sobre Farmacodinâmica

 
 
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Durante uma consulta médica, um paciente com hipertensão arterial recebe prescrição de um novo medicamento anti-hipertensivo. O médico explica que o medicamento atua bloqueando os receptores de angiotensina, reduzindo assim a pressão arterial. Considerando os princípios da farmacoterapia, qual dos seguintes aspectos é mais importante para monitorar durante o tratamento com este medicamento?


A

Os níveis de potássio no sangue do paciente;


B

O histórico médico familiar do paciente;


C

A concentração de glicose no sangue do paciente;


D

A frequência cardíaca do paciente;


E

A quantidade de sódio na dieta do paciente.

Adrenalina administrada por via exógena aumenta a pressão arterial por meio de sua ação sobre adrenoceptores β1 no coração, resultando em aumento da frequência cardíaca e força de contração e por meio de sua ação sobre adrenoceptores o; em muitos leitos vasculares. Entretanto, no músculo esquelético, a injeção de adrenalina em alguns casos pode conduzir à diminuição da resistência periférica total e à diminuição da pressão diastólica devido à sua ação sobre adrenoceptores β2, resultante de um efeito:


A

Cronotrópico.


B

Lonotrópico.


C

Vasoconstrictor.


D

Metabotrópico.


E

Vasodilatador.

As penicilinas pertencem à classe dos betalactâmicos e têm como mecanismo de ação inibir o(a):


A

Síntese do DNA bacteriano.


B

Síntese da parede celular bacteriana.


C

Síntese de ácido fólico.


D

Translocação ribossômica.


E

Superespiralamento do DNA.

Em relação à curva dose-resposta, em uma dada concentração X, é possível verificar o comportamento de três fármacos como a seguir: o fármaco A atinge um efeito máximo de 78%; o fármaco B atinge um efeito máximo de 52%; e, por último, o fármaco C atinge um efeito máximo de 93%. Sabendo que os efeitos máximos de todos os fármacos foram medidos na mesma concentração X, assinale a alternativa correta.


A

O fármaco A é mais eficaz do que o fármaco C.


B

O fármaco A é tão eficaz quanto o fármaco B.


C

O fármaco B é mais eficaz do que o fármaco A.


D

O fármaco C é tão eficaz quanto o fármaco A.


E

O fármaco B é o menos eficaz de todos os fármacos.

O uso de anestésicos locais tem se dado em larga escala na prática médica, pois, além de ser o tipo mais seguro de anestesia, permite a realização de procedimentos em um paciente acordado sem ele sentir dor. Com relação aos anestésicos locais, assinale a alternativa CORRETA.


A

Os anestésicos locais ligam-se de forma irreversível a um receptor específico existente no poro dos canais de Na+ e K+ dos nervos e permite que ocorra o transporte de íons pela abertura.


B

Os anestésicos locais têm menor afinidade pelos receptores nos canais de Na+ durante os estados ativados e maior afinidade pelos receptores nos canais de K+ durante os estados inativados do que quando estão em repouso. Assim, as fibras com taxas de disparo mais rápidas são mais suscetíveis à ação anestésica.


C

Os anestésicos locais fazem com que ocorra uma mudança repentina na voltagem da membrana, o canal de K+ assume um estado ativado, durante o qual o fluxo adicional de Na+ ocorre. Dessa forma, os mecanismos de transporte ativo permitem a entrada dos íons para o interior.


D

O lugar de ação dos anestésicos locais é a membrana celular, onde bloqueiam a condução reduzindo ou impedindo o grande aumento transitório da permeabilidade das membranas excitáveis ao Na+.

O texto a seguir refere-se ao ciclo do citocromo P450 (CYP) para a oxidação de fármacos no fígado.


De forma simplificada, na etapa 1, o ___________ combina-se com um substrato de fármaco para formar um complexo binário. Na etapa 2, o NADPH doa um elétron à (ao) _________, que, por sua vez, reduz o complexo oxidado CYP-fármaco. Na etapa 3, um segundo elétron é introduzido a partir de NADPH por meio da mesma CYP redutase, que serve para reduzir o oxigênio molecular e formar um complexo _________. Esse complexo, por sua vez, transfere oxigênio ativado ao substrato do fármaco para formar o produto oxidado (etapa 4).

(Katzung BG. Farmacologia básica e clínica, 15a ed. Grupo A, 2023)

Assinale a alternativa que completa, correta e respectivamente, as lacunas do texto.


A

CYP oxidado (Fe+3) … flavoproteína P450 redutase … oxigênio ativado-CYP-substrato


B

CYP reduzido (Fe+2) … CYP oxidado (Fe+3) … flavoproteína P450 redutase-NADPH


C

CYP reduzido (Fe+2) … CYP oxidado (Fe+3) … flavoproteína P450 oxidase-NADP


D

flavoproteína P450 redutase … oxigênio ativado- -CYP-substrato … CYP oxidado-(Fe+3)


E

flavoproteína P450 oxidase … oxigênio ativado- -CYP-substrato … CYP reduzido-(Fe+2)

Assinale a alternativa correta:

A definição, “Ocorrem quando fármacos de efeitos semelhantes ou contrários são administrados conjuntamente. Fármacos de ações semelhantes podem apresentar um efeito sinérgico, ao passo que a coadministração dos que apresentam ações contrárias pode resultar em antagonismo. Tais interações independem da ocorrência de ligação a um mesmo sítio receptor” refere-se a:


A

Interações farmacocinéticas.


B

Interações fármaco-alimentos.


C

Interações farmacodinâmicas.


D

Reação adversa a medicamentos.

A farmacodinâmica (dinâmica do medicamento) envolve a ação de um medicamento no organismo humano. A farmacodinâmica descreve as seguintes propriedades dos medicamentos. Nesse sentido, marque a alternativa correta.


A

Efeitos terapêuticos (como alívio da dor e diminuição da pressão arterial).


B

Efeitos microbiologicos (como alívio da dor e diminuição da pressão arterial).


C

Efeitos terapêuticos (como alívio da dor e o aumento da pressão arterial).


D

Efeitos adversos (como alívio da dor e diminuição da pressão arterial).

Um paciente com infecção por Escherichia coli produtora de beta-lactamase é tratado com uma combinação de ceftriaxona e sulbactam. Após alguns dias, a cultura de urina do paciente demonstra ausência de crescimento bacteriano. Diante disso, assinale a alternativa correta sobre o mecanismo de ação do sulbactam.


A

Bloqueia a síntese de proteínas ribossomais da bactéria.


B

Inibe a síntese de peptidoglicano na parede celular da bactéria.


C

Inibe a enzima responsável pela formação da membrana plasmática da bactéria.


D

Neutraliza a beta-lactamase, enzima que degrada os antimicrobianos beta-lactâmicos.

O estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e moleculares dos fármacos no corpo diz respeito à ligação ao receptor (incluindo a sensibilidade do receptor), aos efeitos pós-receptor e às interações químicas. Esse estudo é denominado


A

Biofarmácia.


B

Biofarmacogenismo.


C

Farmacocinética.


D

Farmacodinâmica.

A respeito do mecanismo de ação dos fármacos e da relação entre sua concentração e efeito, assinale a alternativa correta.


A

A potência de um fármaco é definida como a dose máxima necessária para produzir um efeito terapêutico desejado.


B

A afinidade de um fármaco por seu receptor é inversamente proporcional à sua potência.


C

A eficácia de um fármaco depende da sua capacidade de se ligar irreversivelmente ao receptor-alvo.


D

A curva dose-resposta em um gráfico semilogarítmico ajuda a avaliar a potência e a eficácia de um fármaco, mostrando a relação entre a concentração do fármaco e a resposta farmacológica.


E

O índice terapêutico é a razão entre a concentração plasmática mínima eficaz e a concentração plasmática máxima tolerada, indicando a margem de segurança do fármaco.

A interação fármaco-receptor é a ligação de uma molécula de um fármaco a um receptor, podendo ou não resultar na ativação desse receptor. Dessa forma, pode-se definir receptor como


A

um componente formado por dois átomos iguais, ou seja, pertencentes ao mesmo elemento químico, podendo se ligar aos tecidos e desencadear resposta.


B

um componente formado por átomos ou moléculas de pelo menos dois elementos diferentes, e que não contenha, em sua estrutura, átomos de carbono formando cadeias e ligados ao hidrogênio.


C

um componente em que o principal constituinte é o elemento carbono, que está associado, principalmente, aos átomos de hidrogênio (H), enxofre (S), fósforo (P), nitrogênio (N) e oxigênio (O).


D

um componente macromolecular do tecido corpóreo, com o qual um fármaco interage para iniciar eventos bioquímicos e que leva, aos efeitos observados do fármaco.

Em relação aos antagonistas usados na farmacologia, qual das seguintes afirmações é INCORRETA?


A

Os antagonistas competitivos se ligam de forma reversível ao mesmo sítio de ligação que os agonistas.


B

Os antagonistas não competitivos podem reduzir a máxima resposta biológica de um agonista.


C

Os antagonistas irreversíveis se ligam permanentemente ao receptor, inativando-o.


D

Os antagonistas alfa-adrenérgicos são utilizados para aumentar a pressão arterial.


E

Os bloqueadores neuromusculares são um tipo de antagonista que impede a transmissão nervosa nos músculos.

Sobre a farmacodinâmica, ou seja, a ação dos medicamentos nos sistemas do corpo humano, assinale a alternativa correta:


A

A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da dor ou a diminuição da pressão arterial. Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais eficiente que o medicamento B.


B

A potência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial). Por exemplo, o diurético furosemida elimina uma quantidade muito maior de sal e de água através da urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso, a furosemida tem maior potência do que a hidroclorotiazida.


C

A maioria das interações entre um medicamento e um receptor ou entre um medicamento e uma enzima é irreversível, ou seja, depois de algum tempo, o medicamento permanece acoplado ao receptor ou enzima, que produzindo um efeito prolongado, que pode durar dias, meses ou até anos.


D

Por outro lado, medicamentos que bloqueiam os receptores (agonistas) devem se ligar aos mesmos de forma eficaz, mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca, porque a sua função é a de impedir a interação de um antagonista com os seus receptores.


E

Em alguns casos, a interação do medicamento com o receptor ou enzima é, em grande parte, irreversível e o efeito do medicamento persiste até que o organismo produza mais enzimas. Por exemplo, o omeprazol, um medicamento utilizado no tratamento de refluxo gastroesofágico e úlceras, inibe, de forma irreversível, uma enzima envolvida na secreção de ácido gástrico.

Dos fármacos listados a seguir, assinale aquele que liga receptores beta e ativa a adenililciclase.


A

Norepinefrina


B

Isoprenalina


C

Propranolol


D

Tubocurarina


E

Betanecol

A farmacodinâmica é um termo utilizado para descrever os efeitos de uma droga (fármaco) no corpo, podendo ser quantificada pela relação entre a dose (concentração) do fármaco e a resposta do organismo a tal fármaco. Sobre a dose-resposta graduada, assinale a afirmativa correta.


A

A eficácia refere-se à resposta mínima produzida pelo fármaco.


B

Alguns fármacos são capazes de produzir uma resposta máxima quando menos de 100% de seus receptores estão ocupados.


C

Em relação à potência de um fármaco esta se refere à concentração em que o fármaco produz 25% de sua resposta máxima.


D

Representa graficamente a fração da população que responde a determinada dose de um fármaco como função da dose deste fármaco.

Um determinado fármaco antiviral inibe a atividade da transcriptase reversa, competindo com o substrato natural desoxiadenosina 5'-trifosfato. Após ser incorporado ao DNA, ele causa a terminação da cadeia do DNA. Assinale a alternativa que apresenta a classe desse medicamento.


A

Inibidores não nucleosídeos da transcriptase reversa (INNTIs).


B

Inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa (INTIs).


C

Inibidores de protease.


D

Inibidores da Integrase.

Em estudo farmacodinâmico do Perampanel, antagonista seletivo não-competitivo dos receptores AMPA, utilizado no tratamento de crises epilépticas focais, observou-se EC50 de 93nM em cultura de neurônios hipocampais. Na análise da relação concentração-resposta, verificou-se que o bloqueio máximo das correntes glutamatérgicas ocorre em concentrações superiores a 300nM, sem deslocamento da curva na presença de altas concentrações de glutamato. Considerando estes dados, pode-se afirmar que:


A

o perfil não-competitivo resulta da ligação ao poro do receptor, independente do estado de ativação, com cinética de dissociação rápida.


B

a eficácia máxima é atingida quando ocorre saturação dos sítios de ligação, caracterizando antagonismo funcional do receptor.


C

o bloqueio uso-dependente indica necessidade de ativação prévia do receptor pelo glutamato para efetividade do fármaco.


D

a seletividade pelo receptor AMPA decorre da ligação a um sítio alostérico na subunidade GluA, modulando negativamente sua ativação.


E

o mecanismo de ação envolve alteração conformacional irreversível do receptor, resultando em dessensibilização prolongada.

Sobre a interação de drogas, qual das seguintes combinações representa um exemplo de interação farmacodinâmica?


A

Aumento da absorção de um fármaco devido à alteração do pH gástrico por outro fármaco.


B

Aumento do efeito sedativo quando um benzodiazepínico é administrado com um anti-histamínico.


C

Redução da excreção renal de um fármaco devido à competição pela mesma via de transporte.


D

Indução de enzimas hepáticas por um fármaco, aumentando a metabolização de outro.

Assinale a alternativa que apresenta incorretamente um dos processos para que o fármaco possa transpor a membrana celular.


A

Difusão passiva


B

Filtração glomerular


C

Endocitose


D

Transporte ativo

 
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