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A metformina é um fármaco hipoglicemiante oral. O seu mecanismo de ação é:
Prevenção da reabsorção da glicose no túbulo proximal renal. Promoção de glicosúria.
Retardo da absorção de carboidratos.
Aumento da sensibilidade à insulina em músculo, adipócito e hepatócito.
Aumento da síntese e da secreção de insulina e redução do glucagon.
Redução da produção hepática da glicose.
O AAS é um fármaco pertencente à classe doas AINES com efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios além de efeito antiagregante plaquetário (RANG et al. 2012). Esse fármaco acetila irreversivelmente a ciclooxigenase, a enzima responsável pela produção de tromboxano AZ nas plaquetas, o que leva à inibição da agregação plaquetária. Os efeitos de uma dose única de AAS persistem por 7 a 10 dias (o tempo necessário para a produção de novas plaquetas pela medula óssea), embora o fármaco livre seja depurado muito mais rapidamente do organismo (GOLAN et al., 2014). Identifique qual é o tipo de interação fármaco-receptor, responsável pelo efeito sobre a agregação plaquetária relacionado ao AAS.
Antagonismo não-competitivo.
Antagonismo competitivo.
Agonista parcial.
Agonista inverso.
A concentração máxima da clonidina, assim como seu efeito antihipertensivo, é observada em torno de 1 a 3 horas após a administração oral. Em virtude de sua meia-vida, a clonidina deve ser administrada de 2 a 3 vezes/dia.
Certo
Errado
Farmacologia, em seu sentido mais amplo, é a ciência que estuda as drogas e os resultados da interação de um composto químico com o sistema biológico. Sobre essa ciência e seus fundamentos gerais, assinale a alternativa CORRETA.
A farmacologia clínica estuda os efeitos dos fármacos em animais e em outros modelos. E no desenvolvimento de novos medicamentos é conhecida como farmacologia básica.
A primeira fase dos ensaios clínicos é o teste de eficácia e segurança em número limitado de docentes com critérios de inclusão muito restritivos.
Na fase de desenvolvimento de pesquisa, a testagem farmacológica é contínua em animais laboratoriais, enquanto a substância é encaminhada para testagens iniciais em humanos.
Os fármacos atuam modificando atividades já existentes nos tecidos, com conseguintes ações: estimulantes, depressoras, irritativas, citotóxicas, antimicrobianas, substitutivas e supressivas.
O tipo de tratamento que se usa medicações psiquiátricas é o específico ou curativo, que são os mais comuns para alívio das manifestações da doença.
Acerca dos anti inflamatórios não esteroidais, assinale a alternativa incorreta.
O Paracetamol não altera o tempo de sangramento
Os salicilatos tem efeito anti agregante plaquetário
O celecoxib é um inibidor da COX-1, não provocando toxicidade ao trato gastrointestinal
Entre os efeitos colaterais mais frequentes da dipirona está a hipotensão, diarréia, náusea e vômitos
As preparações comerciais de toxina botulínica, atualmente muito utilizadas para alguns procedimentos estéticos, são aprovadas para uso em algumas doenças, como blefaroespasmo, incontinência urinária, hiperhidrose axilar e diversas desordens neurológicas.
O mecanismo pelo qual causam relaxamento muscular está relacionado:
à inibição da liberação de acetilcolina das vesículas neuronais;
ao bloqueio competitivo dos receptores colinérgicos centrais;
ao aumento da síntese de óxido nítrico no músculo liso;
ao fechamento dos canais de sódio e cálcio nos músculos;
à abertura dos canais de potássio e cloreto nos músculos.
Os estimulantes de receptores da acetilcolina e inibidores da colinesterase compõem um grupo grande de fármacos que mimetizam a acetilcolina (agentes colinomiméticos). Os estimulantes colinoceptores são classificados farmacologicamente por seu espectro de ação, conforme o tipo de receptor ativado – muscarínico ou nicotínico. A respeito do espectro de ação e modo de ação dos fármacos colinomiméticos, avalie as sentenças a seguir em (V) para as verdadeiras e (F) para as falsas:
(__) Os colinoceptores são membros ou da família ligada à proteína G (nicotínicos), ou da de canal iônico (muscarínicos), com base em seus mecanismos de sinalização transmembrana.
(__) Receptores muscarínicos estão localizados nas membranas plasmáticas de células no sistema nervoso central e em gânglios autônomos, em órgãos inervados por nervos parassimpáticos, bem como em alguns tecidos que não são inervados por esses nervos, por exemplo, células endoteliais, e naqueles tecidos inervados por nervos colinérgicos simpáticos pós-ganglionares.
(__) Ao estimular a acetilcolinesterase, os fármacos de ação indireta aumentam a concentração de acetilcolina endógena em fendas sinápticas e junções neuroefetoras.
(__) O excesso de acetilcolina estimula os colinoceptores a evocar respostas aumentadas. Esses fármacos agem primariamente onde a acetilcolina é liberada fisiologicamente e, assim, são amplificadores da acetilcolina endógena.
As afirmativas são, na ordem apresentada, respectivamente:
F- V- F- V.
F- F- V- F.
V- F- F- V.
V- V- V- F.
Assinale a alternativa CORRETA a respeito dos conceitos relacionados à Farmacodinâmica:
A farmacodinâmica ocupa-se do estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação.
A farmacodinâmica descreve os eventos primários da interação do fármaco com o seu receptor ou outro local de ação secundário.
A variação farmacodinâmica reflete diferenças nos alvos farmacológicos, proteínas G ou outras vias a jusante; a suscetibilidade individual a reações adversas distintas qualitativamente comuns pode resultar de diferenças geneticamente determinadas em enzimas ou mecanismos imunes.
A farmacodinâmica de um tóxico pode ser alterada por competição no receptor, como é o agonismo propiciado pela naloxona nas doses excessivas de heroína.
A formação do complexo fármaco-receptor obedece à Lei de ação das massas e a relação entre receptor livre e receptor ligado ao fármaco pode ser descrita, na forma de uma equação matemática, em função de uma constante (Kd). Sendo a temperatura do corpo humano relativamente constante, pode-se estabelecer que Kd é a constante de dissociação em equilíbrio para cada combinação de fármaco-receptor (KATZUNG et al, 2017): Neste contexto, considerando a hipótese mais simples, em que o receptor se encontra livre (desocupado) ou reversivelmente ligado a um fármaco (ocupado), assinale a alternativa correta em relação a interação molecular de um fármaco com o seu receptor e a inferência desta associação molecular para determinar a sua potência e eficácia.
Pode ocorrer um aumento na ação de um fármaco em conseguência de um aumento na concentração do ligante ou do receptor.
À medida que aumenta a concentração de ligante, a concentração de receptores livres também aumenta.
Alguns fármacos são capazes de produzir uma resposta máxima quando menos de 100% de seus receptores estão ocupados e os receptores remanescentes podem ser denominados receptores de reserva.
Com exposição repetida a determinado fármaco a concentração de receptores livres diminui e a concentração de receptores ligados aumenta.
Em relação aos mecanismos de entrada dos fármacos nas células, é correto afirmar que
o transporte mediado por proteínas é denominado de “difusão ativa”.
a distribuição transmembrana de um eletrólito fraco é influenciada pelo seu pka e pelo gradiente de pH transmembrana.
a “difusão facilitada” se caracteriza pela necessidade direta de energia.
o “transporte ativo” é o mecanismo no qual a força motriz é o gradiente eletroquímico do soluto transportado.
os capilares do SNC têm junções que favorecem o transporte paracelular dos fármacos.
Sobre as proteínas-alvo para a ligação de fármacos, analisar os itens abaixo:
I. Os canais iônicos regulados por voltagem são considerados lentos e atuam pela interação de um fármaco a um sítio receptor que culmina na abertura do canal.
II. Os receptores podem estar acoplados a diferentes mecanismos efetores da ação farmacológica, como a proteína G, quinases e receptores nucleares.
III. As enzimas são alvos de diversos fármacos. O mecanismo de ação destes fármacos geralmente envolve a inibição competitiva ou irreversível das enzimas.
IV. As moléculas transportadoras atuam no transporte de íons e de pequenas moléculas orgânicas através das membranas celulares. Os diuréticos de alça (como a furosemida) atuam inibindo um transportador na alça de Henle renal.
Estão CORRETOS:
Somente os itens I e II.
Somente os itens I e III.
Somente os itens I, III e IV.
Somente os itens II, III e IV.
Todos os itens.
A warfarina é classificada como um antagonista da vitamina K.
Assinale a opção que apresenta os fatores de coagulação dependentes de vitamina K, que têm sua síntese inibida pela ação da warfarina.
VIII, IX e X.
I, II, V e VII.
II, VII, IX e X.
II, V e VII.
I, II, V e X.
O Antagonismo em farmacologia se refere aos compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos, porém sem ativá-los, impedindo que os componentes que o ativariam se ligarem. Relacione os diferentes tipos de antagonismo com suas respectivas definições.
1- Antagonismo competitivo.
2. Antagonismo não competitivo.
3. Antagonismo competitivo reversível.
( ) Neste antagonismo a ligação do antagonista ao receptor impede a ligação do agonista ao receptor.
( ) Neste antagonismo, agonista e antagonista formam ligações de curta duração com o receptor, atingindo um estado estável entre agonista, antagonista e receptor. Esse antagonismo pode ser superado pelo aumento da concentração do agonista.
( ) Neste antagonismo, agonista e antagonista podem ligar-se simultaneamente, mas a ligação antagonista reduz ou impede a ação do agonista.
Assinale a alternativa que mostra a relação correta, segundo a ordem apresentada.
1 – 2 – 3.
3 – 1 – 2.
1 – 3 – 2.
2 – 3 – 1.
Um diurético é qualquer substância (natural ou sintética) que promova a diurese, ou seja, que aumente o volume de urina produzida e existem várias classes de diuréticos, cada uma com um mecanismo de ação distinto. O que há de comum entre todos os diuréticos é o fato deles aumentarem a excreção de água pelos rins, que geralmente se dá como resposta a um aumento da perda de sódio (sal) nos túbulos renais. O diurético furosemida elimina uma quantidade muito maior de sal e de água através da urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso é correto afirmar que a furosemida tem maior ___________ do que a hidroclorotiazida.
seletividade
potência
eficácia
eficiência
Sobre potência e eficácia, analise a figura a seguir:

Adaptado de: BRUNTON, L. L.; HILAL-DANDAN, R.; KNOLLMANN, B. C. Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. 13. ed. New York: McGraw-Hill Education, 2018.
Ao encontro disso, assinale a alternativa correta:
O fármaco B é um agonista inverso.
O mesmo efeito terapêutico é alcançado com doses altas de fármacos potentes e doses baixas de fármacos pouco potentes.
Os fármacos A e B são capazes de exercer a mesma finalidade terapêutica, contudo, o fármaco A é mais potente que o B.
A concentração de fármaco B, que gera 50% do efeito (EC50), é menor que a EC50 do fármaco A.
Os fármacos A e B apresentam mesma eficácia e potência.
Quando a ocupação do agonista (proporção de receptores aos quais o agonista está ligado) em dada concentração desse agonista é reduzida na presença de um antagonista, mas o aumento da concentração do agonista é capaz de restabelecer sua ocupação (e, portanto, a resposta do tecido). Neste caso, as moléculas agonistas e antagonistas não ficam ligadas ao receptor, mas ligam-se e desligam-se continuamente, e esse tipo de interação é definido como:
Antagonismo competitivo irreversível.
Antagonismo inverso.
Antagonismo competitivo reversível.
Antagonismo pleno irreversível.
Antagonismo parcial reversível.
O mecanismo de ação de um medicamento pode ser baseado em sua atuação direta ou indireta em receptores farmacológicos, enzimas, dentre outros dispositivos. O metotrexato é um fármaco imunossupressor e citotóxico utilizado em várias doenças devido a sua função antagonista do ácido:
aspártico
fólico
glutâmico
mevalônico
A insulina é um dos principais fármacos para obter o efeito da redução da glicemia. Sobre a Farmacodinâmica e Farmacocinética da insulina, marque a alternativa correta.
A meia vida da insulina circulante é de cerca de 5 minutos, e sua maior parte é eliminada em 10 a 15 minutos.
A insulina é degradada no sangue, de modo que sua administração deve ser por via enteral.
Normalmente, a maior absorção de insulina é dada pelos pulmões, e, por isso, uma das formas mais comuns de uso é a insulina inalatória.
A insulina de ação curta contém pequena quantidade de Ferro para facilitar a ação rápida.
O antagonismo não competitivo pode ser produzido por outro tipo de fármaco conhecido como antagonista alostérico. Esse tipo de fármaco produz seu efeito ligando-se ao mesmo sítio receptor do que é usado pelo agonista primário e, desse modo, altera a afinidade do receptor por seu agonista. No caso de um antagonista alostérico, a afinidade do receptor por seu agonista é aumentada pelo antagonista.
Certo
Errado
Sobre a nistatina, é correto afirmar que:
É um derivado triazólico que atua sobre membrana celular de fungos e bactérias.
Trata-se de derivado macrolídico poliênico que atua sobre a membrana celular de fungos e bactérias.
Atua inibindo a enzima 3A do citocromo P450 do micro-organismo, impedindo a conversão do lanosterol em ergosterol, causando morte celular.
Atua na membrana celular como ionôforo, altera o equilíbrio iônico e leva à formação de poros, modifica a permeabilidade, causando morte celular.