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Questões de Concurso sobre Farmacodinâmica
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Os inibidores seletivos da COX-2, ou coxibes, foram desenvolvidos na tentativa de inibir a síntese de prostaglandinas pela isoenzima COX-2 induzida em locais de inflamação, sem afetar a ação da isoenzima COX-2 de “manutenção” constitutivamente ativa, encontrada no trato gastrointestinal nos rins e nas plaquetas.
Levando em consideração os conhecimentos sobre essa classe de fármacos, assinale a alternativa CORRETA:
A
Os inibidores da COX-2, independente da dose administrada, não têm impacto sobre a agregação plaquetária, que é mediada pelo tromboxano produzido pela isoenzima COX-1.
B
Os inibidores da COX-2 inibem a síntese de prostaciclina mediada pela COX-2 no endotélio vascular.
C
O meloxicam é uma enolcarboxamida relacionada com o piroxicam que inibe, exclusivamente, a COX-2.
D
Os inibidores da COX-2 apresentam os efeitos cardioprotetores dos AINEs não seletivos tradicionais.
Em relação a farmacodinâmica da eritropoietina, é CORRETO afirmar que:
A
Estimula a proliferação e a diferenciação das células eritroides ao interagir com receptores de eritropoietina nos progenitores eritroides
B
A eritropoietina endógena é produzida principalmente no fígado.
C
Dificilmente, existe uma relação inversa entre o hematócrito ou a concentração de hemoglobina e as concentrações séricas de eritropoietina.
D
O receptor de eritropoietina é um membro da superfamília JAK-STAT de receptores de globinas, que utilizam a fosforilação proteica e a ativação de fatores de transcrição para regular a função celular.
Todas as reações listadas abaixo são de biotransformação de fase I, EXCETO:
A
Formação de sulfóxido
B
Nitro-redução
C
Hidrólise de ésteres
D
Conjugação de sulfato
E
Desaminação
A equação representa a ligação entre um ligante (F= fármaco) e uma substância alvo (R= receptor), formando um complexo fármaco-Receptor (FR).
F + R ⇌ FR
Considerando as informações fornecidas e os conceitos relacionados à farmacodinâmica, assinale a alternativa correta.
A
É observada uma relação direta entre a ocupação total dos receptores e a resposta máxima.
B
Se a equação representada está em equilíbrio dinâmico, a fração de receptores no estado complexado independe da constante de dissociação (Kd).
C
Quanto maior o valor da constante de dissociação, maior a quantidade de espécies complexadas (FR).
D
O valor da constante de dissociação (Kd) independe das propriedades do fármaco e da afinidade com o receptor.
E
A constante de dissociação depende somente do número de receptores livres.
Assinale a alternativa CORRETA a respeito dos conceitos expostos abaixo que possuem relação com os mecanismos de ação das drogas:
A
Os antagonistas dão origem a alterações no funcionamento celular que produzem efeitos de vários tipos; os agonistas ligam-se a receptores sem originar tais alterações.
B
Eficácia é a tendência do agonista de se ligar a receptores.
C
Afinidade é a capacidade de uma vez o agonista ligado a um receptor, dar início a alterações que provocam efeitos.
D
A eficácia dos antagonistas é igual a zero.
A metoclopramida é um antagonista do receptor D2 da dopamina e pode ser utilizada em pacientes que apresentam sintomas associados à alterações na motilidade gastrointestinal decorrentes da neuropatia autonômica que são frequentes em pacientes com diabetes mellitus tipo Il mal controlado, e se constituem em importante causa de morbidade, uma vez que, os distúrbios da motilidade esofágica, gástrica ou intestinal levam a sintomas como por exemplo, náuseas, vômito e inchaço abdominal, característicos da gastroparesia diabética. Baseado no seu mecanismo de ação a metoclopramida é classificada como um:
A
Agente alquilante.
B
Agente antimetabólito.
C
Agente procinético.
D
Agente antiemético.
Os receptores adrenérgicos podem ser ativados por adrenalina, noradrenalina e drogas simpaticomiméticas.
C
Certo
E
Errado
Conceitos farmacodinâmicos como eficácia e potência são muito relevantes na escolha farmacoterapêutica cotidiana. Os Anti-inflamatórios não esteroides (AINEs) têm propriedades analgésicas, antitérmicas, anti-inflamatórias e antitrombóticas. Em processos inflamatórios em que dor, edema e disfunção trazem desconforto para o paciente, estão indicados os AINEs. Sobre os AINEs, considere a seguinte situação e assinale a alternativa correta:
"150mg de cetoprofeno produzem o mesmo efeito analgésico (Emáx) que 400mg de ibuprofeno."
A
O cetoprofeno é menos potente que o ibuprofeno.
B
O cetoprofeno e o ibuprofeno têm a mesma potência.
C
O cetoprofeno é mais eficaz que o ibuprofeno.
D
O cetoprofeno é mais potente que o ibuprofeno.
A dopamina bloqueia irreversivelmente os receptores adrenérgicos.
C
Certo
E
Errado
Os inibidores da monoamino-oxidase (MAO) têm como efeito ____________________________ e são usados para o tratamento da _______________.
Assinale a alternativa que preenche, correta e respectivamente, as lacunas do trecho acima.
A
diminuição da concentração de neurotransmissores na fenda sináptica – Doença de Parkinson
B
aumento da concentração de neurotransmissores na fenda sináptica – depressão
C
inibição da síntese de serotonina – depressão
D
redução da glicemia – diabetes
E
redução da pressão arterial – hipertensão
Os efeitos da maioria dos fármacos resulta da sua interação com componentes macromoleculares do organismo, que são os alvos proteicos. Assinale a alternativa que corresponde corretamente à seguinte definição: "são proteínas possuidoras de um ou mais sítios que, quando ativados por substâncias endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica".
A
Receptores.
B
Enzimas.
C
Transportadores.
D
Canais iônicos.
Ano:
2023
Prova:
AMEOSC - Prefeitura - Farmacêutico - 2023
Além dos efeitos desejáveis, a interação de fármacos e drogas com o organismo humano também pode produzir efeitos indesejáveis, que podem provocar desconforto ou, até mesmo, toxicidade ao usuário. A intoxicação se refere à manifestação dos efeitos tóxicos decorrentes da interação de uma determinada substância química com um organismo vivo. A fase da intoxicação em que ocorre o contato do toxicante com a superfície interna ou externa do organismo é chamada de:
A
Fase toxicodinâmica.
B
Fase de exposição.
C
Fase toxicocinética.
D
Fase clínica.
Os níveis de prolactina sérica podem aumentar em decorrência de fatores fisiológicos, distúrbios sistêmicos ou pela ação de medicamentos. Entre esses fatores, pode-se citar corretamente,
A
insuficiência renal aguda, ativação dos receptores D2 nos lactóforos por aumento da transmissão de dopamina, metadona.
B
hipertireoidismo, lesões medulares, progesterona.
C
hipotireoidismo, doença dos ovários policísticos, ranitidina.
D
hipotireoidismo, miomas, ativadores da MAO.
E
tumores de ovário, ativação dos receptores D2 nos lactóforos por aumento da transmissão de dopamina, contraceptivos orais.
A figura a seguir representa um dos mecanismos básicos de sinalização transmembrana a partir da interação fármaco-receptor.
R = receptor, P = fosfato.
O mecanismo representado no esquema pode ser descrito como:
A
um sinal químico lipossolúvel atravessa a membrana plasmática e age sobre um receptor intracelular.
B
o sinal liga-se ao domínio extracelular de uma proteína transmembrana, acionando uma proteína citoplasmática reguladora da transcrição gênica.
C
o sinal se liga e regula diretamente a abertura de um canal iônico.
D
o sinal liga-se ao domínio extracelular de um receptor transmembrana ligado a uma proteína tirosina quinase, a qual ele ativa.
E
o sinal liga-se a um receptor de superfície celular ligado a uma enzima efetora por uma proteína G.
Em relação aos fármacos, seus agonistas e antagonistas e seus receptores, é correto afirmar que
A
o grau de inibição produzido por um antagonista depende da concentração de receptores e independe da concentração do antagonista.
B
a ação primária dos antagonistas é reduzir os efeitos de agonistas (outros fármacos ou moléculas reguladoras endógenas) que, em geral, ativam receptores.
C
quando o antagonismo é competitivo, a presença do antagonista aumenta a concentração necessária do agonista para um dado grau de resposta e, assim, a curva de concentração x efeito do agonista é desviada para a esquerda.
D
diz-se que receptores são “reserva” para uma dada resposta farmacológica quando é possível provocar uma resposta biológica máxima com a ocupação de todos os receptores disponíveis.
E
a eficiência relativa do acoplamento de ocupação-resposta é determinada, inicialmente, pela mudança conformacional da âncora do receptor na célula.
Para a atuação de qualquer profissional de saúde é importante compreender como os medicamentos interagem com o organismo e neste contexto, qual das declarações abaixo está corretamente relacionada à farmacodinâmica?
A
A farmacodinâmica estuda os efeitos tóxicos dos fármacos no organismo.
B
A farmacodinâmica estuda o movimento do fármaco através do organismo, envolvendo absorção, distribuição, biotransformação e eliminação.
C
A farmacodinâmica estuda o local, o mecanismo de ação e os efeitos dos fármacos no organismo.
D
A farmacodinâmica corresponde ao estudo da correlação entre variações genéticas e a resposta aos fármacos.
E
A farmacodinâmica estuda a preparação das formas farmacêuticas sob as quais os medicamentos são administrados.
Ano:
2023
Durante a fármacoterapia, os medicamentos interagem com os receptores do organismo, resultando em diversos efeitos no sistema biológico. As interações droga-receptor podem ser complexas e determinar o resultado terapêutico pretendido ou ocasionar efeitos indesejados.
Considere que uma paciente jovem, diagnosticada com transtorno do pânico, está em tratamento com um ansiolítico da classe dos benzodiazepínicos. Entretanto, após algumas semanas de uso contínuo, ela relata que a eficácia do ansiolítico tem diminuído, sendo necessário aumentar a dose para obter o mesmo efeito inicial.
Essa diminuição da resposta farmacológica pode ser considerada uma interação droga-receptor do tipo
A
efeito teto.
B
sinergismo aditivo.
C
tolerância farmacológica.
D
antagonismo competitivo.
E
potencialização farmacológica.
Alguns fármacos estimulam as respostas em doses baixas e inibem as respostas em doses altas. Essas relações em forma de “U” para alguns sistemas receptores são conhecidas como hormese. Vários sistemas de fármacos e seus receptores podem demonstrar essa propriedade (p. ex., prostaglandinas, endotelina e agonistas purinérgicos e serotonérgicos, entre outros), que provavelmente é a causa fundamental de alguns efeitos tóxicos dos fármacos.
C
Certo
E
Errado
Quando falamos em ativação, estamos querendo dizer que o receptor é afetado pela molécula ligada a ele, de tal modo que altera seu comportamento na célula e desencadeia uma resposta tecidual. Assinale a alternativa que preencha corretamente as lacunas, respectivamente.
Descrição
1. Um _____ é uma molécula que se liga a um receptor e o estabiliza numa determinada conformação (habitualmente na conformação ativa).
2. Um ____ liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor.
3. Um ___ é uma molécula que se liga a um receptor em seu sítio ativo, mas que só produz uma resposta parcial, mesmo quando todos os receptores estão ocupados (ligados) pelo agonista.
A
1. Agonista; 2. Antagonista competitivo; 3. Agonista parcial.
B
1. Antagonista competitivo; 2. Agonista parcial; 3. Agonista.
C
1. Antagonista competitivo; 2. Agonista; 3. Agonista parcial.
D
1. Agonista; 2. Antagonistas não-competitivos; 3. Agonista parcial.
Conhecer as principais classes dos receptores farmacológicos implica saber suas diferenças estruturais, seus processos bioquímicos estimulados e seu tempo de transdução do sinal, por exemplo. Em relação aos diferentes tipos de ligação fármaco-receptor e o tempo necessário para transdução do sinal, assinale a alternativa CORRETA:
A
Canais iônicos são os mais rápidos (segundos), e os receptores nucleares são os mais lentos (minutos).
B
Canais iônicos são os mais rápidos (milissegundos), e os receptores nucleares são os mais lentos (horas).
C
Os canais iônicos são os mais lentos, seguidos pelos receptores acoplados à proteína G.
D
Os receptores acoplados à proteína G são os mais rápidos (milissegundos), seguidos pelos receptores nucleares (segundos).
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