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Questões de Concurso sobre Farmacologia das Dislipidemias e Hipercolesterolemia
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Lipídios sintetizados no fígado e no intestino são transportados no plasma através de compostos macromoleculares conhecidos como lipoproteínas. As lipoproteínas são partículas tipicamente esféricas contendo lipídios neutros não polares (triglicerídeos e ésteres de colesterol) em seu interior e lipídios anfipáticos mais polares (fosfolipídios e colesterol livre na sua superfície). Eles também contêm uma ou mais proteínas específicas, chamadas apolipoproteínas. Sobre o metabolismo dessas partículas, é CORRETO afirmar que
A
Lp(a) é uma classe distinta de lipoproteínas que é estruturalmente relacionada com a LDL porque ambas as lipoproteínas apresentam um molécula de apo B-100 por partícula, com uma composição lipídica similar. Mas diferente da LDL, Lp(a) também contém uma proteína rica em carboidrato [apo(a)], a qual é covalentemente ligada à apo B-100 através de uma ligação dissulfeto. Ambas [LDL e Lp(a)] estão associadas com maior risco de doença cardiovascular.
B
o transporte de lipídios do intestino para o fígado e células periféricas é chamado de via exógena e é mediado pelo quilomícron, que é montado no citoplasma do enterócito por combinação de triglicerídios e outros lipídios com apo B-48. Eles são secretados diretamente no sistema venoso e adquirem apolipoproteínas adicionais do HDL, tais como apo E e apo C-II.
C
o transporte endógeno dos lipídios sintetizados no fígado é realizado pela VLDL, que apesenta as mesmas apolipoproteínas do quilomícrons: apo-B48, C-I, C-II, C-III, apo E. A apo B-48 é responsável por ativar a lipoproteína lipase presente nas células endoteliais. Isso promove a hidrólise dos triglicerídeos fornecendo ácidos graxos livres às células e transformando VLDL em IDL e posteriormente em LDL.
D
a proteína transferidora de ésteres de colesterila (CETP) apresenta uma importante função no transporte reverso do colesterol, porque ela retira ésteres de colesterila do LDL e o transfere ao HDL que realiza o transporte desse colesterol ao fígado, para ser excretado pela vesícula biliar, reduzindo sua concentração sérica.
E
o colesterol pode ser medido laboratorialmente pela medida indireta do éster de glicerol, utilizando uma lipase para hidrolisar os ésteres de colesterila, liberando glicerol e colesterol. O glicerol é fosforilado pela gliceroquinase dependente de ATP formando glicerofosfato, que é oxidado a dihidroxiacetona e peróxido de hidrogênio. Este por sua vez é medido utilizando uma reação catalisada pela peroxidase, formando um composto colorido medido espectrofotometricamente.
O diabetes melito constitui um indicador de alto risco para coronariopatias. Além do controle glicêmico, o tratamento da dislipidemia diabética com dieta, controle de peso e fármacos é decisivo para a redução desse risco. A primeira linha de tratamento para a dislipidemia diabética deve ser:
A
estatina
B
fibrato
C
sequestrador de ácidos biliares
D
inibidor da absorção do colesterol
As lipoproteínas transportam os triacilgliceróis e o colesterol entre os órgãos e tecidos. As anormalidades no metabolismo das lipoproteínas são fatores-chave no desenvolvimento da aterosclerose, um processo que afeta as paredes arteriais e, consequentemente, o fornecimento de sangue e a oferta de oxigênio ao coração (causando doença cardíaca coronariana), cérebro (causando acidente vascular cerebral) e outras grandes artérias (causando doença vascular periférica). A doença cardiovascular relacionada com a aterosclerose é uma importante causa de morte no mundo industrializado. Sobre os lipídeos e as lipoproteínas, assinale a alternativa correta:
A
As lipoproteínas de alta densidade (HDL) possuem os triacilgliceróis como seus principais constituintes
B
As VLDL (lipoproteínas de densidade muito baixa) e as partículas remanescentes são ricas em colesterol e pobres em triacilgliceróis
C
Os quilomícrons são formados principalmente por proteínas e colesterol
D
As lipoproteínas de baixa densidade (LDL) fazem o transporte reverso do colesterol
E
As LDL (lipoproteínas de baixa densidade) são pobres em triacilgliceróis e ricas em colesterol
A metformina é um agente antidiabético de uso oral, derivado da guanidina. Ao contrário das sulfamidas, a metformina não estimula a secreção de insulina, não tendo, por isso, ação hipoglicemiante em pessoas não-diabéticas. Em diabéticos, a metformina reduz a hiperglicemia, sem o risco de causar acidentes hipoglicêmicos. Assim sendo, a forma correta de administração oral da metformina é:
A
Com suco
B
Em jejum
C
Com bastante água
D
Junto com Alimentos
E
Com refrigerante
As estatinas, utilizadas para diminuir os níveis de colesterol sérico, têm como principal ação
A
ativar a enzima acetil CoA carboxilase.
B
inibir a HMG CoA redutase.
C
inibir a HMG CoA sintase.
D
inibir a produção de HDL.
E
ativar a colesteril esterase.
Os lipossomas são pequenas vesículas constituídas de bicamadas de fosfolipídeos contendo, em seu interior, um espaço aquoso apresentando em torno de 0,03 a 10 µm de diâmetro. As vesículas podem encapsular fármacos solúveis em água, nos compartimentos aquosos, e fármacos solúveis em lipídeos nas bicamadas lipídicas. Sendo assim, assinale a alternativa CORRETA:
A
Os lipossomas não podem ser administrados pela via parenteral já que em sua preparação são utilizados solventes orgânicos.
B
Os fosfolipídeos da composição dos lipossomas são anfipáticos, possuem uma cabeça hidrofílica ou apolar e uma cauda hidrofóbica ou polar. Isso é similar às teorias do equilíbrio hidrófilo-lipofílo (EHL) e da orientação das moléculas na emulsificação.
C
Para prolongar a meia-vida dos lipossomas no organismo, foram desenvolvidos os “lipossomas furtivos”, ou seja, lipossomas revestidos com materiais, como o polímero polietilenoglicol, que evitam a detecção pelos componentes do sistema imunológico do corpo e isso aumenta sua meia-vida e também altera a biodistribuição dos lipossomas.
D
Uma das vantagens dos lipossomas é o fato de serem capturados pelas células do sistema reticuloendotelial e a liberação do fármaco ser lenta quando os mesmos são fagocitados por meio de endocitose.
E
Geralmente, os lipossomas são denominados de LUV (pequenas vesículas unilamelares) e SUV (grandes vesículas unilamelares).
As estatinas são fármacos usados no tratamento das dislipidemias. Qual fármaco é um exemplo de estatina?
A
Dexametasona.
B
Gliclazida.
C
Metoclopramida.
D
Nistatina.
E
Sinvastatina.
A colestiramina e o colestipol são resinas de troca aniônica, utilizadas no tratamento de dislipidemia. A sua utilização resulta na:
A
Redução da absorção do colesterol exógeno e no aumento do metabolismo do colesterol endógeno em ácidos biliares no intestino;
B
Redução da absorção do colesterol endógeno e na diminuição do metabolismo do colesterol exógeno em ácidos biliares no intestino;
C
Redução da absorção do colesterol endógeno e na diminuição do metabolismo do colesterol exógeno em ácidos biliares no fígado;
D
Redução da absorção do colesterol exógeno e no aumento do metabolismo do colesterol endógeno em ácidos biliares no fígado.
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