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Os β-lactâmicos tem seu modo de ação baseadas na:
Inibição a síntese de RNA citoplasmático.
Inibição da síntese proteica dependente de RNA, em receptores na porção 50S do ribossoma.
Interferência na síntese do peptideoglicano responsável pela integridade da parede bacteriana.
Ligação de maneira reversível, à porção 30S do ribossoma, bloqueando o RNA transportador.
A imunogenicidade ou a capacidade de uma substância provocar uma resposta imune, como o desenvolvimento de anticorpos antimedicamentos pelo sistema imune do paciente, é um risco associado aos produtos biológicos.
O efeito de um medicamento sobre as proteína-alvo receptora do efetor pode ocorrer através de transportadores, enzimas e receptores. A alternativa que contempla corretamente, o alvo farmacológico do medicamento é:
A prostigmina atua sobre enzimas, inibindo competitivamente a acetilcolinesterase.
A veratridina atua sobre os transportadores, facilitando a exocitose de catecolaminas.
O omeprazol inibe irreversivelmente a proteína G, impedindo a fosforilação do ADP.
Os antiinflamatórios não esteróides (AINEs) atuam sobre canais de sódio, aumentando o influxo iônico.
A razão normatizada internacional é indicada para monitorização da farmacoterapia com antagonistas da vitamina K.
Assinale a alternativa que apresenta um fármaco antagonista da vitamina K.
Diferentes classes de medicamentos podem ser utilizadas com efeito anti-hipertensivo.
Associe as duas colunas relacionando o fármaco com a sua ação.
1. Verapamil
2. Lisinopril
3. Propranolol
4. Valsartana
( ) Inibidor da enzima conversora de angiotensina.
( ) Bloqueador dos receptores de angiotensina II.
( ) Bloqueador beta-adrenérgico.
( ) Bloqueador dos canais de cálcio.
A sequência CORRETA dessa associação é:
4, 1, 2 e 3.
2, 3, 1 e 4.
2, 3, 4 e 1.
4, 2, 3 e 1.
2, 4, 3 e 1.
O mecanismo de ação do paracetamol reside na inibição não seletiva da COX-2 e, além de seu potencial risco de hepatotoxicidade, ele promove inibição da agregação plaquetária, justificando exames como tempo de coagulação.
São etapas da farmacodinâmica de um medicamento:
via de administração e mecanismo de ação.
absorção e efeitos.
local de ação e distribuição.
efeito e eliminação.
local de ação e efeitos.
Os fármacos salbutamol e terbutalina são muito utilizados na prática médica. A principal vantagem farmacodinâmica desses fármacos em relação ao fármaco mais antigo, como o isoproterenol, no tratamento da asma:
são agonistas adrenérgicos β2 seletivos, e, portanto, são broncodilatadores e não atuam em receptores β1 cardíacos que provocam taquicardia e aumento de pressão arterial.
são antagonistas adrenérgicos α2 seletivos, e, portanto, são broncodilatadores, e não atuam em receptores β1 cardíacos que provocam taquicardia e aumento de pressão arterial.
são agonistas colinérgicos muscarínicos seletivos e, portanto, são broncodilatadores, e não atuam em receptores nicotínicos que provocam taquicardia.
são antagonistas adrenérgicos β1 seletivos, e, portanto, são broncodilatadores, e não atuam em receptores α2 que provocam taquicardia.
Em relação ao mecanismo de ação do alprazolam, assinale a alternativa correta.
Possui ação gabaminérgica, sendo capaz de atenuar as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade.
Inibe a captação neuronal de serotonina (5HT) no sistema nervoso central.
Eleva os níveis de serotonina, noradrenalina e dopamina no cérebro.
Bloqueia os receptores alfa-2 adrenérgicos centrais e os receptores 5-HT2 e 5-HT3 pós-sinápticos, aumentando a neurotransmissão central de norepinefrina e serotonina.
Altera a ação sináptica do glutamato no cérebro, reduzindo a neurotransmissão glutaminérgica.
Sobre os agentes contratores e relaxantes uterinos, é correto afirmar que
a ergonovina é segura para a indução ou facilitação do parto, sendo administrada por via intramuscular, intravenosa ou intravaginal.
inibidores da ciclo-oxigenase, como é o caso da indomentacina, podem ser utilizados para prevenção e/ou tratamento de hemorragia pós-parto.
a ocitocina é o fármaco de escolha para a indução do parto, sendo administrada na forma de infusão intravenosa de uma solução diluída para esta finalidade.
o sulfato de magnésio é um agente tocolítico, que promove o aumento do relaxamento do miométrio uterino pela elevação do AMP cíclico celular e GMP cíclico.
o atosibano é um análogo nonapeptídico da ocitocina, que age como agonista dos receptores de ocitocina localizados nas membranas das células uterinas, podendo ser utilizado para indução do parto.
A maioria dos fármacos promove seus efeitos devido à sua interação com as macromoléculas do organismo (enzimas, receptores farmacológicos). Tais interações promovem alterações da função do componente macromolecular que, por sua vez, levam às alterações bioquímicas e fisiológicas características da resposta ao fármaco. A depender da eficácia intrínseca dos fármacos, ao interagirem com os receptores, eles podem ser agonistas ou antagonistas.
Sobre o agonismo e antagonismo dos fármacos, analise as assertivas e identifique com V as verdadeiras e com F as falsas.
( ) Um agonista parcial não tem aplicabilidade terapêutica, uma vez que não tem a capacidade de produzir uma resposta plena em qualquer dose, como também pode inibir a resposta máxima de um agonista pleno.
( ) A eficácia relativa de dois agonistas no receptor é quantificada quando os dois fármacos não produzem a resposta máxima característica do receptor, e é uma propriedade que depende unicamente da sua eficácia.
( ) Todo antagonismo ocorre de forma reversível, dependendo da afinidade do agonista e do antagonista ao receptor, e também da concentração de cada um deles na região do sítio de ligação primário do receptor.
( ) O antagonismo alotópico é do tipo não competitivo e ocorre quando o antagonista produz seu efeito ao se ligar a um sítio receptor diferente daquele usado pelo agonista primário, reduzindo a afinidade do receptor por este agonista.
( ) É possível comparar a potência relativa de dois fármacos agonistas com a mesma eficácia no mesmo receptor, e com respostas sinalizadoras subsequentes iguais, através da determinação, e comparação da meia concentração eficaz máxima (EC50), capaz de produzir determinado efeito para cada um dos fármacos.
A alternativa que contém a sequência correta, de cima para baixo, é
Os antibióticos β-lactâmicos podem ser classificados por diferentes critérios. Assinale a alternativa correta em relação às diferentes classes dessas drogas.
Monobactâmicos são ativos sobre bactérias anaeróbias Gram-positivas.
Penicilinas de amplo espectro podem ser usadas nas infecções causadas por micobactérias.
Carbapenens são muito utilizados nas infecções causadas por clamídia.
Penicilinas de espectro estendido são as drogas de escolha no tratamento das infecções urinárias.
Cefalosporinas podem ser subdivididas em gerações, de acordo com seu espectro de ação.
Os fármacos estruturalmente específicos exercem seu efeito biológico pela interação seletiva com uma determinada biomacromolécula-alvo, que em alguns casos são metabotrópicos, acoplados a:
Canais iônicos.
Quinases.
Proteína G.
Receptores nucleares.
Enzimas.
Muitas substâncias produtoras de dependência, incluindo opioides, nicotina, anfetamina, etanol e cocaína ativam a via de recompensa no SNC. Essa via tem como principal neurotransmissor a
epinefrina.
serotonina.
norepinefrina.
glicina.
dopamina.
O ___________________ produz a chamada anestesia dissociativa, caracterizada por marcante analgesia superficial, aumento de tônus muscular esquelético, estimulação cardiovascular (hipertensão e taquicardia) e estado de catalepsia, sendo útil para procedimentos diagnósticos e terapêuticos fora de salas de cirurgia.
Cloridrato de cetamina.
Tiopental sódico.
Citrato de fentanila.
Cloridrato de midazolam.
Sulfato de morfina.
Há alguns anos, a toxina botulínica vem sendo utilizada para o tratamento de migrânia, que é uma desordem neurológica comum, caracterizada por dores de cabeça recorrentes. Os ataques da enxaqueca duram geralmente de 4-72 horas e envolvem as dores de cabeça moderadas ou severas de intensidade, que são agravadas tipicamente pela atividade física rotineira. São de uma natureza pulsante e associadas com náusea, vômito e fotofobia (International Headache Society, 2013). Assinale a alternativa que corresponde ao mecanismo de ação dessa substância.
Inibe a liberação de acetilcolina de terminações nervosas, sem alterar a condução dos sinais elétricos e/ou as sínteses e armazenamento de acetilcolina.
Inibe a liberação de cálcio nas terminações nervosas.
Inibe a monoamina oxidase
Avalie a assertiva a seguir.
A metabolização dos fármacos em _______ é essencial _______ do organismo. Podemos citar como exemplo de um _________, o metabólito __________ da morfina, um analgésico mais potente do que o composto original.
Marque a alternativa que preenche CORRETA e respectivamente as lacunas.
lipídicos / para seu efeito / pró-fármaco / 5,6-diglicuronídeo.
solúveis / para seu efeito / fármaco / 6-glicuronídico.
hidrofílicos / a sua eliminação / conjugado ativo / 3,6,9-triglicuronídico.
solúveis / para sua eliminação / fármaco / 5,6-diglicuronídico.
hidrofílicos / a sua eliminação / conjugado ativo / 6-glicuronídico.
Aminoglicosídeos são antibióticos largamente utilizados para o tratamento de infecções causadas por bactérias aeróbicas gramnegativas. Algumas especificidades estão relacionadas exclusivamente a esta classe. Assinale a alternativa que apresenta essas particularidades.
O principal efeito tóxico dos aminoglicosídeos é a sua hepatotoxicidade.
Eles se ligam ao ribossomo bacteriano, inibindo irreversivelmente a síntese proteica.
Como o aumento da resistência bacteriana aos aminoglicosídeos, tem-se o aumento da ligação ao alvo do RNA ribossômico.
Pacientes com insuficiência renal não alteram o tempo de meia-vida plasmática dessa classe de antibióticos.
O primeiro aminoglicosídeo isolado, em 1944, por Waksman e colaboradores foi a amicacina.
Quanto aos sítios de interação dos fármacos aos receptores, é CORRETO afirmar:
Os fármacos que bloqueiam ou reduzem a ação de um agonista são conhecidos como agonistas ortostéricos.
Se o fármaco se liga ao mesmo sítio de reconhecimento que o agonista endógeno, diz-se que ele é um agonista primário.
O antagonismo jamais pode ocorrer por combinação direta com o agonista.
Na maioria dos casos, o antagonismo resulta da competição com um agonista sempre por sítios diferentes de ligação.
Os compostos que mostram eficácia parcial, comparados à eficácia induzidas pelo agonista, não apresentam aplicabilidade terapêutica.
O antibiótico macrolídeo eritromicina possui ação principal em bactérias inibindo a síntese proteica ligando-se à subunidade 50S dos ribossomos bacterianos, impedindo a proliferação dos microrganismos, o que o leva a uma ação
de degradação da membrana.
proteolítica.
antisséptica.
bacteriostática.
bactericida.