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Sobre a ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas, é correto afirmar:
A albumina plasmática é uma proteína de pouca importância,
A albumina plasmática liga principalmente fármacos básicos,
A ligação saturável as vezes leva a uma relação linear entre a dose do fármaco e a concentração de sua porção livre,
Uma extensa ligação proteica acelera a eliminação do fármaco (metabolismo e/ou filtração glomerular),
A competição entre fármacos pela ligação pode levar a interações medicamentosas clinicamente importante.
Tendo em conta o mecanismo de ação do fármaco HEMAX ERITRON (eritropoietina humana recombinante) e de acordo com a RDC n° 47/2009, o fármaco é indicado:
no tratamento do carcinoma hepatocelular, com o objetivo de estimular o processo de destruição e multiplicação de células que leva à cirrose, através de mecanismos ainda não bem esclarecidos.
no tratamento da diabetes mellitus do tipo I, com o objetivo de estimular a produção e secreção hormonal da insulina.
no tratamento da síndrome nefrótica, com o objetivo de diminuir quantidades excessivas de proteína excretadas na urina.
no tratamento da leucemia linfóide aguda (LLA), com o objetivo de estimular na medula óssea a produção de linfoblastos.
no tratamento da anemia, com o objetivo de aumentar ou manter o nível de glóbulos vermelhos (determinado pelos valores de hematócrito ou hemoglobina) e reduzir a necessidade de transfusões.
O efeito farmacológico depende de vários fatores como: características estruturais do fármaco, o processo farmacocinético e a interação do fármaco com o alvo biológico. Em relação aos mecanismos de interação dos fármacos com os receptores, marcar C para as afirmativas Certas, E para as Erradas e, após, assinalar a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
() Os fármacos podem interagir com os receptores através de ligações de hidrogênio, iônicas, hidrofóbicas, por forças de van der Walls e raramente por ligações covalentes.
() Alguns fármacos tem alta afinidade pelos receptores, mas não produzem resposta consequente a interação, sendo chamados de antagonistas competitivos.
() O controle de abertura dos canais iônicos só pode ser modificado pela interação direta do fármaco ao canal, não sendo possível o controle indireto pela ação de segundos mensageiros.
E - C - C.
C - C - E.
C - E - E.
E - C - E.
E - E - C.
Segundo Consenso da Sociedade Brasileira de Cardiologia, “O mecanismo anti-hipertensivo dessa classe de fármacos está relacionado, numa primeira fase, à depleção de volume e, a seguir, à redução da resistência vascular periférica decorrente de mecanismos diversos.São eficazes como monoterapia no tratamento da hipertensão arterial, tendo sido comprovada sua eficácia na redução da morbidade e da mortalidade cardiovasculares.Entre os efeitos indesejáveis desses anti-hipertensivos, ressalta-se fundamentalmente a hipopotassemia, por vezes acompanhada de hipomagnesemia, e a hiperuricemia. É ainda relevante o fato deles poderem provocar intolerância à glicose. Podem também promover aumento transitório dos níveis séricos de triglicerídeos, em geral dependente da dose”. A classe de anti-hipertensivo citada no enunciado é:
Receptores são estruturas moleculares altamente especializadas que têm no organismo afinidade de inteirar-se com substâncias endógenas com função fisiológica e que podem também reagir com substâncias exógenas. Assim os receptores podem ser classificados de acordo com seu modo de ação, tornando-se CORRETO afirmar que:
Os receptores acoplados a proteína G são receptores de membrana que incorporam um domínio intercelular de proteína quinase em sua estrutura, e podem fazer acoplamento direto ou indireto.
Os receptores acoplados a proteína quinase, ligam-se diretamente ao canal iônico por uma única unidade, assim apenas substancias com afinidade elevada reconhecem o canal e estimulam a fosforilação do Sódio, induzindo a saída de potássio e desencadeando um potencial de ação.
Os receptores ligados a proteínas de transdução são receptores de membrana que incorporam um domínio intercelular de proteína quinase em sua estrutura, e podem fazer acoplamento direto ou indireto.
Os receptores vinculados a proteína G, ligam-se diretamente ao canal iônico e são constituídos por macromoléculas contendo várias subunidades, e o modo como se distribuem formam um canal central (ionóforo) sendo em que pelo menos em uma das subunidades há o reconhecimento de fármaco
O anticoncepcional oral eleva o nível sérico da ceruloplasmina cobre através de:
Indução enzimática
Inibição enzimática
Competição
Aumento do transportador
Reação cruzada
Esses fármacos podem inibir por completo a secreção ácida e ter uma ação prolongada. Promovem a cicatrização ulcerosa e também têm importante papel nos esquemas de erradicação de H. pylori, substituíram os bloqueadores H2 em muitas situações clínicas porque sua ação é mais rápida e eficaz. Essa informação refere-se a qual fármacos que controlam a acidez gástrica?
Antiácidos.
Prostaglandinas.
Inibidores da bomba de prótons.
Nenhuma das alternativas.
Quanto à atuação nos receptores adrenérgicos, é um antagonista adrenérgico usado em urgências clínicas relacionadas à hipertensão, por ser um antagonista seletivo dos receptores α1-adrenérgico, diferente de outros antagonistas não seletivos que poderiam causar efeitos colaterais graves:
Ioimbina.
Prazosina.
Propranolol.
Atenolol
Os fármacos que possuem efeitos finais semelhantes a ativação dos receptores adrenérgicos pela NE, são os agonistas do sistema nervoso autônomo simpático, podem ser classificados como diretos, por atuarem nos receptores α e β; indiretos, por promoverem liberação da NE ou bloqueando suas enzimas de degradação; ou mistos por promoverem ambas ações ao mesmo tempo. São exemplos de ação direta:
Fenilefrina e Clonidina.
Epinefrina, e Selegilina.
Terbutalina e Efedrina.
Isoproterenol e Entacapona.
A ação dos fármacos no organismo se dá por dois princípios gerais: a farmacocinética e farmacodinâmica. Considere o princípio da farmacodinâmica, analise as afirmativas abaixo e dê valores Verdadeiro (V) ou Falso (F).
( ) Os fármacos agem sobre proteínas alvos, que podem ser: receptores, carregadores, enzimas e canais iônicos.
( ) Fármacos agonistas agem sobre sua proteína alvo originando alterações no funcionamento celular.
( ) A potência dos fármacos agonistas depende de dois parâmetros: a afinidade e a eficácia. Agonistas plenos possuem eficácia intermediária, enquanto agonistas parciais possuem alta eficácia.
( ) Fármacos que agem como antagonistas possuem eficácia igual a zero.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência correta de cima para baixo.
V, F, V, V
F, V, V, F
V, V, F, V
F, F, F, V
O antibiótico tem amplo espectro, com atividade contra bactérias Gram-positivo e Gram-negativo.
A propriedade físico-química inerente à molécula de um fármaco que é necessária para que este tenha ação no sistema nervoso central é:
Apolaridade.
Lipofilicidade.
Hidrofilicidade.
Nenhuma das alternativas anteriores é correta.
De acordo com a diretriz brasileira de dislipidemia, o tratamento com estatinas, associado a outras medidas não medicamentosas, em pacientes com hipercolesterolemia, é fundamental para a redução do risco cardiovascular. Esse fármaco age
por inibição da enzima conversora de angiotensina e melhora da função endotelial.
como agonista do receptor nuclear PPARα com aumento da transcrição dos genes de apoA1 e apoA5.
por inibição da proteína transportadora NPC1L1 nas microvilosidades dos enterócitos.
por inibição da HMG-CoA redutase, que reduz a síntese do colesterol.
como antagonista da prostaglandina D2, o que provoca vasodilatação.
Na interação fármaco-receptor, em relação aos antagonistas, é correto afirmar, exceto:
Na ausência do agonista não exercem nenhum efeito.
O antagonista sem receptores inibe a capacidade do agonista de iniciar uma resposta.
O antagonista competitivo não estabiliza a conformação necessária para a ativação do receptor.
O antagonista não competitivo reduz a potência do agonista.
Os receptores farmacológicos são um componente macromolecular funcional do organismo com o qual o agente químico presumivelmente interage. São receptores muscarínicos que fazem a ativação de proteína Gi:
M1, M3
M1 e M2
M1, M2, M3
M4, M5
M2 e M4
O efeito esperado para um medicamento vai depender da forma farmacêutica e da via de administração. Esta afirmação é
verdadeira quanto à via de administração, mas não quanto à forma farmacêutica.
verdadeira quanto à forma farmacêutica, mas não quanto à via de administração.
falsa, pois, desde que o princípio ativo seja o mesmo, o efeito será o mesmo, independentemente da forma farmacêutica.
falsa, pois a via de administração depende, apenas, do conforto para o paciente.
verdadeira, e nem sempre a resposta terapêutica de um medicamento dado pela via oral será a mesma que aquela obtida via parenteral.
Um exemplo de alteração molecular promovida por processos de síntese é a produção de metadona, um derivado sintético opioide, utilizado no tratamento na adição de heroína.
Com relação ao fármaco ranitidina e sua respectiva farmacodinâmica, assinale a alternativa CORRETA:
inibidor da enzima H+ /
agonista de receptor H1 histamínico de ação central.
antagonista de receptor H2 histamínico.
antagonista de receptor H1 histamínico.
A resposta farmacológica aos diversos medicamentos está diretamente ligada a sua concentração plasmática no sítio de ação.
Nesse sentido, são fatores que podem influenciar na concentração plasmática de fármacos, EXCETO:
Insuficiência hepática.
Ingestão de sódio.
Extremos de idade.
Desnutrição.