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Assinale a alternativa correta sobre os tipos de interação fármaco-receptor:
Os antagonistas farmacológicos ligam-se ao receptor e o ativam de alguma maneira provocando efeitos indiretamente.
Os fármacos agonistas parciais ligam-se aos receptores e os ativam, mas não evocam uma resposta tão grande quanto os agonistas totais, não importa quão alta seja a concentração.
Os fármacos agonistas parciais tem alta eficácia intrínseca e baixa atividade constitutiva.
Os fármacos classificados como agonistas neutros tem maior afinidade pelo estado inativo do receptor, reduzindo a atividade constitutiva.
A farmacocinética avalia os efeitos que o corpo faz com o fármaco, dentre eles, os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção, enquanto a farmacodinâmica é o estudo do mecanismo de ação dos fármacos em geral. Com relação à Farmacocinética e à Farmacodinâmica dos fármacos, as assertivas INCORRETAS são:
I. A partir de estudos farmacodinâmicos, os antimicrobianos podem ser classificados em antimicrobianos tempo-dependentes e concentração–dependentes, sendo que os dependentes desconcentração tem uma relação direta entre a menor concentração da droga e mais rápida erradicação do patógeno.
II. Fármacos ácidos fracos, como a aspirina, em um ambiente altamente ácido, como o suco gástrico, predominam em sua forma protonada, não ionizada, lipossolúvel, tendendo a atravessar membranas biológicas da parede do estômago com mais facilidade. Ao alcançar o ambiente mais alcalino do plasma, a aspirina é desprotonada, tornando-se ionizada, aumentando sua hidrossolubilidade e dissolução no plasma, evitando sua reabsorção retrógrada.
III. Os receptores têm finalidades naturais (fisiológicas), mas os medicamentos tiram vantagem dos receptores. Exemplificando, morfina e drogas analgésicas afins ligam-se aos mesmos receptores no cérebro utilizados pelas catequinas (substâncias químicas naturalmente produzidas que alteram a percepção e as reações sensitivas). Uma classe de drogas chamadas agonistas, ativa ou estimula seus receptores, disparando uma resposta que aumenta ou diminui a função celular.
IV. Na farmacocinética dos antimicrobianos é importante avaliar a meia-vida do antimicrobiano, que corresponde ao tempo necessário para que a concentração sérica máxima, alcançada com a administração de uma dose padrão, se reduza a metade, sendo que este índice independe da intensidade ou pico da concentração sérica máxima e é determinado pelo grau de excreção ou metabolização e pela rapidez de difusão tecidual do antimicrobiano.
A sequência correta que atende ao enunciado da questão é:As assertivas I, II, III e IV estão incorretas.
Apenas as assertivas I e II estão incorretas.
As assertivas II, III e IV estão incorretas.
Apenas as assertivas I e III estão incorretas.
A área da ciência que estuda os mecanismos de ação dos fármacos e seus efeitos no organismo denomina-se:
Farmacocitose
Farmacocinética
Farmacologia
Farmacodinâmica
Assinale a alternativa que apresenta antibióticos que não interferem na síntese da peptideoglicana da parede celular bacteriana.
Com base na figura acima, indique em qual das etapas, os ARANG II atuam para regular a pressão arterial?
Antagonizam competitivamente a ligação da angiotensina II a seus receptores AT1 cognatos.
O verapamil é um medicamento que age como
diurético.
broncoconstritor.
broncodilatador.
antiarrítmico.
anticonvulsivante.
Internet: www.meddeviceonline.com.
Lidosite® é um dispositivo que faz uso da iontoforese para administração cutânea de cloridrato de lidocaína de maneira não invasiva. Essa base fraca (pKa ˜8) é liberada para dentro dos tecidos cutâneos quando o dispositivo, que contém uma bateria, é ligado. Considerando essas informações, assinale a alternativa correta.
A lidocaína atua bloqueando de maneira reversível os canais iônicos na membrana celular neuronal, impedindo a neurotransmissão do potencial de ação.
Em pH levemente ácido, o cloridrato de lidocaína possui carga negativa e é repelido para dentro da pele por estar em contato com o eletrodo negativo do dispositivo.
O mecanismo iontoforético que permite a migração da lidocaína para dentro da pele é conhecido como eletrosmose.
A iontoforese é uma técnica que favorece a penetração de fármacos apolares na pele.
O dispositivo é inviável para administração em humanos, pois a necessidade do uso de corrente elétrica compromete sua segurança.
Dentre os medicamentos utilizados na terapia de primeira escolha para tuberculose pulmonar, tem-se um esquema com quatro antimicrobianos que se associam para o combate do Mycobacterium tuberculosis. A transformação em um radical tóxico no interior do bacilo por meio de uma catalase-peroxidase multifuncional é o mecanismo de ação do fármaco:
rifampicina
isoniazida
pirazinamida
etambutol
O mecanismo de ação dos aminoglicosídeos baseia-se:
Antibiótico de amplo espectro que inibe a síntese de proteína em organismos suscetíveis, desintegrando a membrana da célula da bactéria e levando-a à morte.
Atua como um específico opioide agonista no SNC, produzindo analgesia, sedação, mas também causa alucinação.
Adere ou interfere na membrana do fungo, permitindo aumento na permeabilidade e extravasamento de componentes celulares, causando a morte da célula fúngica.
Bloqueador do receptor H1 diminui o efeito da histamina nas células do trato respiratório superior e dos olhos, diminui o espirro e a produção de muco. Efeito antiemético.
Antagonista da histamina bloqueia os receptores H2, inibe a secreção do ácido gástrico.
Um fármaco com atividade colinérgica muscarínica com seletividade para receptores M2 teria maior probabilidade de causar qual ação farmacológica?
Contração muscular esquelética.
Bradicardia.
Broncoconstrição.
Midríase.
Diminuição da secreção gástrica.
Nos processos de sinalização celular e transdução de sinais celulares o fenômeno de ativação na face extracelular dos receptores é muito importante para ativação e modificação protéica que causa a sinalização. São receptores nos quais ocorre o fenômeno acima descrito, EXCETO:
Receptor metabotrópico.
Receptor acoplado a proteína G.
Receptor ionotrópico.
Receptor intracelular.
Receptor de insulina.
A depressão e os transtornos de ansiedade são as doenças mentais mais comuns, acometendo mais de 15% da população em algum período de suas vidas. Com o advento de fármacos mais seletivos e seguros, o uso de antidepressivos e ansiolíticos mudou o domínio da psiquiatria para outras especialidades clínicas, incluindo o atendimento primário.
Assinale a alternativa que contém fármacos antidepressivos inibidores da recaptação de serotonina e inibidores da recaptação da norepinefrina, respectivamente.
Sobre os fármacos anti-hipertensivos inibidores adrenérgicos é CORRETO afirmar que:
Guanabenzo é um inibidor adrenérgico de ação central.
Bisoprolol é um alfabloqueador.
Doxazosina é um betabloqueador.
Hidralazina é um betabloqueador.
Qual das associações abaixo representa Inibidor adrenérgico de ação central + Diurético?
Hidroclorotiazida + Amilorida.
Furosemida + Amilorida.
Alfametildopa + Hidroclorotiazida.
Pindolol + Clopamida.
Os efeitos da maioria dos fármacos são atribuídos à sua interação com os componentes macromoleculares do organismo, interações essas que levam a alterações na função do componente envolvido, culminando em alterações bioquímicas e fisiológicas que caracterizam a resposta ao fármaco. Tratando-se de receptores, marque a opção INCORRETA.
Refere-se à macromolécula (ou a um complexo macromolecular) com a qual o fármaco interage para produzir uma resposta celular.
Em geral, os fármacos alteram a velocidade ou a magnitude de uma resposta celular intrínseca, em vez de produzir reações que antes não ocorriam.
Os receptores dos fármacos geralmente se localizam nas superfícies das células e também podem estar localizados nos compartimentos intracelulares específicos como o núcleo.
Muitos receptores exibem alguma atividade constitutiva na ausência de um ligante regulador.
Os receptores fisiológicos são aqueles que não atuam como receptores de ligantes reguladores endógenos já que esses receptores evoluíram de forma a reconhecer e responder com grande seletividade às moléculas sinalizadoras específicas.
Os fármacos que atuam nos receptores muscarínicos, bloqueando-os, têm variedade de usos terapêuticos. Dentre os efeitos observados, considerar como verdadeiro:
São contraindicados para pacientes que apresentam cinetose.
A principal vantagem do uso dos fármacos não seletivos é a obtenção das respostas terapêuticas desejadas com poucos efeitos adversos associados.
No sistema nervoso central, seus efeitos resultam no emprego para o tratamento da doença de Parkinson, no controle dos efeitos extrapiramidais dos antipsicóticos.
A hiperatividade vesical não pode ser tratada eficazmente com antagonista dos receptores muscarínicos, visto que eles aumentam a pressão intravesical, aumentando a frequência das contrações.
Os antagonistas muscarínicos não são úteis para tratar a enurese das crianças, principalmente quando o objetivo for aumentar progressivamente a capacidade vesical e, além disso, para reduzir a capacidade da bexiga na paralisia espástica.
Julgue as afirmativas a seguir e assinale a alternativa correta.
I. A farmacocinética é a parte da Farmacologia que trata da ligação químico molecular das drogas com seus alvos (proteínas).
II. A farmacodinâmica é parte integrante da Farmacologia e aborda as questões ligadas à dinâmica das drogas desde o processo de absorção, passando pela biotransformação até a eliminação do organismo.
III. A biotransformação é uma etapa na qual o fármaco é preparado quimicamente para que seja viabilizada sua posterior eliminação do organismo.
Está(ão) correta(s):
somente I.
somente II.
somente III.
somente I e II.
somente II e III.
O cloridrato de naloxona é um congênere da oximorfona. Difere estruturalmente da oximorfona pela substituição do grupo metila ligado ao átomo de nitrogênio por um grupo alila. Considerando as informações acima, qual o mecanismo de ação deste medicamento?
Agonista.
Antagonista.
Agonista parcial.
Agonista inverso.
O omeprazol é um fármaco amplamente empregado no tratamento de vários distúrbios dispépticos, como gastrite e refluxo gastroesofágico. Esse medicamento pertence à classe dos inibidores da bomba de prótons. Em relação aos aspectos farmacodinâmicos e de segurança do omeprazol, é correto afirmar:
inibe irreversivelmente a enzima Na+ /
inibe seletivamente a enzima H+ /
inibe reversivelmente a anidrase carbônica nas células pépticas, contudo seu uso por longos períodos acarreta aumento de infecções respiratórias.
inibe não seletivamente a enzima Na+ /