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A ação ansiolítica do diazepam é devida a sua atuação no cérebro nos receptores:
nicotínicos
muscarínicos
histamínicos
gabaérgicos
triptamínicos
Sobre as interações farmacodinâmicas, todas as afirmativas estão corretas, EXCETO:
Ocorrem quando os fármacos de efeitos semelhantes ou contrários são administrados conjuntamente.
Fármacos de ações semelhantes podem apresentar um efeito antagônico e os de ações contrárias, um efeito sinérgico.
Antiinflamatórios não esteróides, como ácido acetilsalicílico, ao inibirem a produção de prostaglandinas, reduzem o efeito anti-hipertensivo dos inibidores da enzima conversora de angiotensina.
O coeficiente de partição lipídio/água de um fármaco determina o grau de facilidade com que uma molécula se desloca entre os meios aquoso e lipídico. As drogas lipossolúveis atravessam mais facilmente as barreiras lipídicas devido ao seu alto grau de ionização, que lhes confere a polaridade necessária para se deslocarem entre os lipídios celulares.
A indicação da digoxina na insuficiência cardíaca congestiva se deve pela atuação no(a)
diminuição do débito cardíaco
diminuição da força contrátil
batmotropismo negativo
inotropismo cardíaco positivo
aumento da pressão arterial
Azitromicina é um antibiótico macrolídeo que apresenta boa penetração na maioria dos tecidos, promovendo concentrações teciduais 10 a 100 vezes maiores que as concentrações séricas. A sua meia-vida de eliminação aproxima-se de 3 dias. Essas propriedades singulares da azitromicina permitem a administração de uma dose única ao dia, bem como o encurtamento do prazo de tratamento.
Os processos farmacodinâmicos de absorção, distribuição e eliminação determinam a velocidade e o tempo decorrido entre a administração da droga e o seu surgimento no órgãoalvo.
A farmacodinâmica dos diuréticos tiazídicos baseia-se na excreção de sódio, cloro e potássio. A hipocalemia pode ser percebida clinicamente por
sudorese.
cãibras musculares.
insônia.
taquicardia.
A maioria dos AINE, como, por exemplo, a aspirina, é constituída por ácidos inorgânicos fortes, que são bem absorvidos no estômago e a sua biodisponibilidade não é afetada por alimentos. Essa característica ácida dos AINE é responsável pelo alto grau de irritação gástrica provocado pelo seu uso.
A penicilina G administrada por via intramuscular é eliminada principalmente por meio da filtração glomerular, que ocorre nos rins.
A fração do fármaco inalterado que chega à circulação sistêmica após a sua administração por qualquer via é definida como biodisponibilidade.
A via de administração oral se refere à absorção tanto pelo trato gastrintestinal como pela mucosa oral, onde o princípio ativo sofre metabolização na primeira passagem pelo fígado.
A potência e a amplitude de efeito (ao produzir uma resposta biológica) são as duas propriedades observáveis dos fármacos nos sistemas biológicos. Neste sentido, assinale a alternativa incorreta:
A potência é uma função mista da afinidade e da eficácia.
A potência é controlada pela densidade do receptor e pela eficiência dos mecanismos de estímulo-resposta do tecido.
Afinidade e eficácia estão relacionadas com a interação do fármaco com o seu receptor.
A potência relativa de dois agonistas de igual eficácia não pode ser medida no mesmo sistema biológico.
A medida das razões da potência de agonistas é utilizada para quantificar a capacidade de diferentes agonistas de induzir uma resposta em um sistema de teste e de prever uma atividade comparável em outro.
O termo receptor se refere ao componente macromolecular funcional do organismo com o qual o fármaco interage. Em relação aos receptores, assinale a alternativa incorreta:
Ao menos do ponto de vista numérico, as proteínas formam a classe mais importante de receptores de fármacos.
Os ácidos nucléicos são importantes receptores de fármacos, especialmente para os quimioterápicos antineoplásicos.
As ligações fármaco-receptor podem envolver todos os tipos de interações, exceto ligação covalente.
A seletividade do fármaco pelo receptor implica que pequenas modificações na estrutura química do fármaco podem causar profundas alterações nas propriedades farmacológicas.
Domínio de ligantes e domínio efetor representam os dois domínios funcionais do receptor.
Sobre a interação droga-receptor e suas consequências, é correto afirmar que
a combinação da droga com o seu receptor resulta em uma alteração na configuração terciária da droga ou na distribuição de cargas na membrana da célula.
para cada receptor que uma droga se combina, há uma função que, fisiologicamente, é mediada por neurotransmissores, hormônios ou outras substâncias.
agonista e antagonista são termos que se aplicam à ocupação do sítio receptor, seguida de inibição e mimetização da reação celular, respectivamente.
receptores sempre exercem efeitos celulares mediados por segundos mensageiros, como a proteína G.
a proteína G liga-se à guanosina difosfato (GDP), fosforilando- a a guanosina trifosfato (GTP).
A hipertensão arterial pode ser parcialmente controlada por hábitos saudáveis no estilo de vida, manutenção do peso corporal ao ideal, restrição do consumo de sal na dieta, moderação do consumo de álcool, abstenção do tabagismo e aumento da atividade física. Neste contexto, quando se faz necessário uma terapia adjuvante anti-hipertensiva, um dos fármacos mais utilizados na clínica e que apresenta ação inibidora da ECA é o
atenelol
lamisil
captopril
doxazosina
carvedilol
Em relação à quantificação das interações fármaco-receptor (F-R) e efeito produzido, analise as seguintes afirmativas:
1. O principal objetivo do estudo da interação fármaco- receptor é o de compreender e quantificar os efeitos dos fármacos nos sistemas biológicos.
2. A teoria da ocupação dos receptores específicos por fármacos baseia-se na Lei de Ação das Massas.
3. A Lei de Ação das Massas determina que a velocidade de uma reação química é proporcional ao produto das concentrações dos reagentes.
4. O fármaco F se liga ao receptor R para formar um complexo F-R, o sinal proximal a partir do qual é processado pela célula para produzir uma resposta observável.
5. A ocupação do receptor é dada pelo isotermo de adsorção de Langmuir representada por [A]/[A] + Kd.
Estão corretas:
1 e 3, apenas.
1, 2 e 3, apenas.
1, 2, 3 e 4, apenas
1, 2, 3 e 5, apenas.
1, 2, 3, 4 e 5.
As drogas antiinflamatórias não-esteróides têm, dentre outras, a seguinte característica:
a atividade destas drogas é mediada principalmente pelo aumento da síntese de prostaglandinas
a excreção renal é desprezível.
aumentam o metabolismo hepático da fenitoína
a aspirina produz aumento do tempo de sangramento devido à inibição irreversível da COX plaquetária