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Interações medicamentosas podem ocorrer quando há uso combinado de dois ou mais medicamentos, levando a alterações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas. A interação entre:
Ácido acetilsalicílico e varfarina pode ocasionar aumento do risco de sangramento.
Antiácidos e cetoconazol aumenta a absorção do cetoconazol.
Mononitrato de isossorbida e sildenafila provoca hipertensa o extrema.
Contraceptivos com estrogênios e fenitoína diminui a metabolização do estrogênio.
Fibratos e glibenclamida causa hiperglicemia.
Os efeitos da maioria dos fármacos resultam de sua interação com os componentes macromoleculares do organismo e os mais comuns desses componentes são os receptores. A respeito dos tipos e características dos receptores, marque a alternativa CORRETA.
Os receptores acoplados à proteína G atravessam a membrana plasmática como um feixe de sete alfa-hélices.
O receptor GABAA é um exemplo de receptor acoplado à proteína G.
Todos os receptores só existem na forma inativa, sendo necessário um agonista para ativá-los.
Os estímulos moduladores podem vir de outros receptores direta ou indiretamente, porém os receptores não são sujeitos a regulação por retroalimentação por seus próprios estímulos de sinalização.
Sobre as interações medicamentosas, marque a alternativa correta:
O uso combinado de dois ou mais fármacos, cada um com efeitos tóxicos sobre o mesmo órgão, não aumenta a probabilidade de lesão orgânica desde que a dose administrada de cada um seja insuficiente para que haja efeito tóxico.
Uma resposta aditiva ou sinérgica depende da combinação de fármacos com interação química e não ocorre com o simples uso de fármacos com efeitos farmacológicos semelhantes.
A redução na extensão da absorção de um fármaco não tem relevância clinica nas concentrações séricas obtidas desse fármaco, apenas a taxa de absorção produz efeitos clinicamente importantes.
A excreção renal do fármaco ativo pode ser afetada por tratamento concomitante com outros fármacos.
Um fármaco deve estar presente em concentrações apropriadas em seus locais de ação para produzir seus efeitos. Para isso, leva-se em conta da extensão e da taxa de sua absorção, sua distribuição, metabolismo, biotransformação e excreção. Sobre o assunto, marque a alternativa INCORRETA.
As reações de conjugação de fase II levam à formação de uma ligação covalente entre um grupo funcional no fármaco parental ou metabólito de fase I e esses metabólitos, que são altamente apolares, em geral são inativos e reabsorvidos no túbulo renal.
O tamanho e forma moleculares, o grau de ionização, a lipossolubilidade relativa de suas formas ionizadas e não-ionizadas e sua ligação às proteínas teciduais são características determinantes para a absorção de um fármaco.
A distribuição tecidual é determinada pela partição do fármaco entre o sangue e um determinado tecido. A lipossolubilidade é um importante determinante, assim como o gradiente de pH entre os líquidos intra e extracelulares para ácidos ou bases fracos.
A excreção de fármacos e metabólitos na urina envolve três processos: filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.
Com relação aos mecanismos das interações farmacocinéticas na absorção, assinale a alternativa INCORRETA.
Alteração no pH gastrointestinal
Competição na ligação a proteínas plasmáticas
Adsorção, quelação e outros mecanismos de formação de complexos
Alteração na motilidade gastrointestinal
Má absorção causada por fármacos
Sobre o processo de Conciliação de Medicamentos na admissão hospitalar é correto afirmar que:
Medicamentos documentados no melhor histórico possível de medicamentos obtido que não sejam prescritos na admissão hospitalar são considerados erros de prescrição.
Deve ser iniciada e concluída o mais cedo possível, preferencialmente em até 24 horas após a admissão hospitalar.
É uma atribuição privativa de farmacêuticos.
Deve necessariamente incluir uma orientação ao paciente e/ou seu cuidador sobre os medicamentos prescritos.
Um dos pontos fundamentais da Conciliação de Medicamentos na admissão hospitalar é a obtenção do Melhor Histórico Possível de Medicamentos, que é composto de pelo menos duas fontes, sendo uma delas necessariamente:
Processo sistemático de entrevista com o paciente e/ou seu responsável.
Receituários médicos com medicamentos prescritos antes da internação.
Anamnese médica no prontuário.
Caixas de medicamentos trazidas pelo paciente e/ou seu responsável.
Interações medicamentosas são especialmente importantes durante a escolha de condutas terapêuticas para os pacientes. A administração concomitante de dois fármacos pode provocar alterações nas respostas dos mesmos. Com relação aos possíveis mecanismos envolvidos nas interações medicamentosas, analisar os itens abaixo:
I. A absorção pode ser afetada por alterações na motilidade intestinal, no pH gástrico e nas proteínas de ligação.
II. Fármacos com efeitos farmacológicos semelhantes podem produzir respostas do tipo aditivas ou sinérgicas.
III. A redução no grau de absorção do fármaco, pela administração de uma segunda droga, não se caracteriza como um evento clinicamente importante, mesmo se a dose terapêutica não for atingida.
Está(ão) CORRETO(S):
Somente o item I.
Somente o item II.
Somente os itens I e II.
Somente os itens II e III.
É exemplo de efeito de interação medicamentosa:
Hipertensão por antagonismo entre propranolol e haloperidol.
Hiperprotrombinemia por uso concomitante de fluconazol e varfarina.
Potencialização do efeito anorexígeno por uso concomitante de fenfluramina e fenelzina.
Aumento da concentração plasmática de corticosteroides por uso concomitante de rifampicina.
Redução da toxicidade de carbamazepina por uso concomitante de eritromicina.
A associação simultânea de biperideno e um anti-histamínico poderá causar uma das condições abaixo. Assinale-a.
Insuficiência renal aguda
Síndrome central colinérgica
Cefaleias passageiras
Espasmos musculares
Transtornos gastrointestinais
Segundo Fuchs (2017), as interações farmacocinéticas envolvem as etapas constituintes do trânsito do medicamento no organismo: absorção, distribuição, biotransformação e excreção. É exemplo de interação farmacocinética pelo processo de distribuição:
Carbamazepina e Fenitoína.
Barbitú ricos e Varfarina.
Probenecida e Penicilinas.
Nefazodona e Loratadina.
Ácido Acetilsalicílico e Naproxeno.
As interações medicamentosas listadas a seguir são esperadas, exceto:
Antiácidos podem reduzir a absorção gastrointestinal das tetraciclinas.
Barbitúricos têm efeito aditivo depressor do Sistema Nervoso Central (SNC) quando administrados com outros fármacos depressores do SNC.
Sucralfato pode aumentar a absorção gastrointestinal do ciprofloxacino e norfloxacino.
O tabagismo pode aumentar o metabolismo da teofilina.
Amiodarona pode inibir o metabolismo do anticoagulante.
Resultado negativo associado ao uso de medicamento (RNM) é um termo utilizado no Método Dader de acompanhamento farmacoterapêutico. RNMs são definidos como problemas de saúde e alterações não desejadas no estado de saúde atribuíveis ao uso (ou desuso) de medicamentos. Nesse contexto, considere um paciente hipertenso e dislipidêmico que iniciou tratamento com hidroclorotiazida 25 mg (dois comprimidos ao dia) e sinvastatina 40 mg (1 comprimido diário). Após oito semanas, o paciente continuou apresentando valores pressóricos elevados e risco de hipocalemia (3,6 mmol/L; valores de referência: 3,5 – 5,0 mmol/L), mesmo tendo aderido ao tratamento e seguido as demais condutas não farmacológicas (atividade física e dietoterapia) e apresentado perfil lipídico adequado. Nesse caso, o RNM apresentado e o medicamento envolvido são, respectivamente:
efeito de medicamento desnecessário e sinvastatina.
insegurança não quantitativa e hidroclorotiazida.
insegurança quantitativa e sinvastatina.
inefetividade não quantitativa e hidroclorotiazida.
São fatores extrínsecos que afetam a estabilidade de medicamentos, EXCETO:
umidade.
ventilação.
luminosidade.
transporte.
interações entre fármacos.
No ato da dispensação, o farmacêutico deve buscar identificar as possíveis interações de medicamentos na prescrição apresentada, uma vez que problemas terapêuticos provenientes de interações entre fármacos são significantes e resultam em importantes resultados negativos em saúde.
Assinale a alternativa que corresponde à interação onde um fármaco interage na absorção, distribuição, biotransformação ou excreção de outro fármaco.
Interação de Efeito
Interação Farmacêutica
Interação Farmacogenômica
Interação Farmacodinâmica
Interação Farmacocinética
Um paciente com doença reumatoide, tratado com naproxeno, possui doença coronária. Há algum benefício, ou dano, se adicionarmos ácido acetilsalicílico ao tratamento?
Neste caso é contraindicado o uso de dois AINEs devido o risco elevado de sangramento gastrointestinal.
O uso ácido acetil salicílico não traz risco ao paciente, neste caso, minimizando os riscos de trombose.
O uso de ácido acetilsalicílico traz a redução da mortalidade e morbidade em doença coronária e risco de sangramento gastrointestinal, quando associado com outro AINE.
Substituir o ácido acetilsalicílico por ibuprofeno traria mais benefício na modificação da atividade plaquetária, reduzindo a morbidade e mortalidade em pacientes com doença coronária.
Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a ocupação de um receptor por uma molécula de um fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e marque a alternativa CORRETA.
I- O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no qual, na presença do antagonista, a curva do log da concentração x efeito do agonista é deslocada para esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito máximo, sendo a extensão do deslocamento uma medida da razão de dose.
II- O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre quando o antagonista se dissocia dos receptores, tendo como resultado a não alteração da ocupação do antagonista quando o agonista é aplicado.
III- O aumento da concentração do agonista supera o efeito do antagonista reversível, de modo que a resposta não se altera enquanto o efeito de um antagonista não competitivo é insuperável, e a ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.
IV- O antagonismo competitivo irreversível ocorre com fármacos que possuem grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.
V- Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os antagonistas competitivos se ligam, as proteínas receptores possuem muitos outros sítios de ligação através dos quais fármacos podem influenciar a função do receptor de várias maneiras, aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de ligação do agonista ou modificando a eficácia.
Apenas I, II e V são corretas.
Apenas II, III, IV e V são corretas.
Apenas III, IV e V são corretas.
Apenas I e IV são corretas.
Todas são corretas.
Interações medicamentosas incluem
efeito antagônico entre codeína e ácido acetilsalicílico.
medicamentos metabolizados, exclusivamente, pelo citocromo P450.
precipitação e turvação de um medicamento misturado a outro dentro de uma seringa para aplicação única.
aumento do nível plasmático e toxicidade da digoxina por uso concomitante de verapamil.
potencialização de derivados anfetamínicos na presença de barbitúricos.