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Todos os benzodiazepínicos citados abaixo sofrem biotransformação em produtos ativos, EXCETO
O fármaco que se liga a um receptor sem causar sua ativação e, em consequência, impede que um agonista se ligue a esse mesmo receptor recebe a denominação ______________. A tendência de um fármaco se ligar aos receptores é governada por sua__________, ao passo que a tendência de um fármaco de, uma vez ligado, ativar o receptor é indicada por sua___________. Completa corretamente as lacunas, respectivamente:
antagonista do receptor; afinidade; eficácia.
agonista do receptor; refringência; efetividade.
agonista parcial; aptidão; potência.
antagonista do ativador; habilidade; eficiência.
Os antagonistas dos receptores de dopamina são importantes, pois tratam algumas doenças do SNC. Estes fármacos podem causar os chamados efeitos extrapiramidais, que são efeitos semelhantes aos sintomas do Mal de Parkinson. Marque a alternativa que descreve uma indicação farmacológica para o uso dos antagonistas dopaminérgicos.
Epilepsia.
Depressão.
Alzheimer.
Esquizofrenia.
Parkinson.
Marque a alternativa correta sobre antagonismo competitivo irreversível:
O antagonista bloqueia, em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à produção de uma resposta pelo agonista.
Ocorre com fármacos dotados de grupos reativos que formam ligações covalentes com o receptor.
O antagonista reduz efetivamente a concentração do fármaco ativo em seu local de ação.
Duas substâncias se combinam em solução, de modo que o efeito do fármaco ativo é perdido.
Um dos problemas relacionados à estabilidade dos medicamentos é a possibilidade de conversão de suas moléculas em isômeros ópticos, os enantiômeros, que resulta na mistura de ambos, muitas vezes acompanhada por perda de atividade terapêutica Esta reação que ocorre com moléculas que apresentam carbonos assimétricos e pode ter como catalisadores a presença de luz, alterações de pH e tipo de solvente recebe o nome de:
hidrólise
oxidação
polarização
racemização
Analisando a curva Dose x Resposta abaixo, considere as afirmativas e dê valores de Verdadeiro (V) ou Falso (F).
( ) A droga B possui menor eficácia que as demais drogas.
( ) A droga A é menos potente que a droga D.
( ) A eficácia de um fármaco é indicada pela tendência em promover a ativação de seu receptor após se ligar a ele.
( ) As drogas A e D possuem a mesma eficácia.
V, F, V, V
V, F, V, F
F, V, F, F
V, V, V, F
O mecanismo de ação da dipirona está relacionado à(ao)
inibição seletiva da enzima COX-2.
bloqueio da produção de prostaglandinas.
ruptura da estrutura molecular dos prostanoides.
competição por receptores alostéricos do substrato.
estímulo na produção de prostaglandinas, leucotrienos e tromboxanos.
“Os efeitos terapêuticos e colaterais dos Anti-inflamatórios Não-Esteroidais (AINES) resultam principalmente da __________ da enzima ________, __________ assim, a síntese das_________ e __________ a intensidade do processo inflamatório”. Assinale abaixo a alternativa que apresenta as palavras que preenchem os espaços para tornar a afirmativa correta:
ativação / lipoxigenase /
inibição / ciclooxigenase / reduzindo / prostaglan-dinas / diminuindo
ativação / ciclooxigenase / aumentando / citocinas / estabilizando
inibição / ciclooxigenase /
Analise as assertivas seguintes, e aponte qual delas contém a alternativa INCORRETA.
Afinidade é a tendência de uma substância ligar-se a um alvo. Em contrapartida, eficácia é a tendência de, ligando-se, promover ativação de resposta tecidual.
A etnia é um fator a ser considerado na ação de uma substância. O exemplo disso, o Captopril, possui ação comprometida em pacientes negros, pelo fato de estes não produzirem quantidades satisfatórias de renina.
Nenhuma droga é totalmente específica em sua ação. No entanto, a especificidade é um princípio importante a influenciar eventos adversos à resposta medicamentosa.
O nível de albumina plasmático não tem correlação com a farmacocinética das drogas.
Para serem definitivamente eliminadas do organismo, algumas drogas dependem de serem secretadas no túbulo renal através de mecanismos transportadores.
A cabergolina é o fármaco de escolha para a inibição de lactação, por apresentar boa eficácia, comodidade de posologia e índices reduzidos de lactação de rebote. É descrito como um:
Agonista dopaminérgico.
Agonista serotoninérgico.
Agonista muscarínico.
Agonista GABA.
Leia a seguinte afirmação e assinale a alternativa correta: “O fármaco que se liga a um receptor sem causar sua ativação e, em consequência, impede que um agonista se ligue a esse mesmo receptor recebe a denominação de”:
Antagonista do receptor.
Agonista do receptor.
Agonista parcial.
Antagonista do ativador.
Afinidade ao receptor.
Os receptores farmacológicos induzem muitos tipos diferentes de efeitos celulares, que podem estar envolvidos na transmissão sináptica, operando dentro de milissegundos, ou produzidos pelo hormônio da tireoide ou por vários hormônios esteroides, operando dentro de várias horas ou dias. Os receptores metabotrópicos, que consistem em uma cadeia de aminoácidos que atravessa sete vezes a membrana em formato de serpentina, são os:
Canais iônicos regulados por ligantes.
Receptores acoplados a proteína G.
Receptores ligados à quinase.
Receptores nucleares.
Em relação a farmacodinâmica e demais conceitos, assinale a alternativa incorreta:
O captopril é exemplo de um fármaco estruturalmente específico.
A atropina é exemplo de um fármaco não seletivo.
Os antiácidos são exemplos de fármacos estruturalmente inespecíficos.
Os antidepressivos tricíclicos são exemplos de fármacos que interagem com canais iônicos.
A função renal pode ser avaliada pela análise bioquímica de ureia, creatinina (clearance de creatinina), ácido úrico e albumina.
Quando a mensuração de um tipo de agonista ou antagonista “pode ser feita apenas nos sistemas nos quais existe um equilíbrio entre Ri e Ra na ausência do fármaco, de forma que a redução das respostas fisiológica ou bioquímica possa ser avaliada na presença do fármaco com mais afinidade por Ri do que Ra”, esse fármaco é considerado um:
agonista parcial.
agonista total.
agonista inverso.
antagonista competitivo.
A porcentagem do Benzilpenicilina da ligação a proteínas plasmáticas é de:
30%
Maior que 99,9%
20%
60%
40%
A respeito dos fármacos antirreumáticos modificadores da doença, é correto afirmar que
o natalizumabe é um anticorpo monoclonal humanizado, antagonista do receptor de IL-2.
o TNF-α é um agente imunobiológico potente, inibe a resposta imune por inibir a liberação de citocinas.
a hidrocortisona intra-articular restringe a proliferação de linfócitos T auxiliares CD4+ no local da lesão.
o metotrexato é um fármaco de primeira escolha, que tem atividade citotóxica e imunossupressora.
o tacrolimo inibe a atividade dos linfócitos T efetores CD8+.
As ações da 5-HT (hidroxitriptamina) são mediadas por diferentes receptores. Desse modo, é correto afirmar que o receptor
5-HT1A age no sono e na ansiedade (entre outras ações) e tem como agonista a ergotamina.
5-HT1B produz ativação pré-sináptica e tem como antagonistas os triptanos.
5-HT1D produz vasoconstrição cerebral e tem como agonistas os triptanos.
5-HT2A produz inibição neuronal e usa os canais de cálcio para sinalização.
5-HT2B age na contração da musculatura lisa do intestino e brônquios e usa a proteína G para sinalização.
O orlistate é indicado para o tratamento de pacientes com sobrepeso ou obesidade, incluindo pacientes com fatores de risco associados à obesidade, em conjunto com uma dieta de baixa caloria. Ele age
inibindo a captura de 5-HT e de norepinefrina nos sítios hipotalâmicos que regulam a ingestão alimentar.
como inibidor de apetite através do estímulo de liberação de catecolaminas.
estimulando o metabolismo, elevando o consumo de oxigênio e a taxa metabólica.
ativando a liberação de hormônios tireoidianos e reduzindo a desiodação do T4 em T3 nos tecidos periféricos.
diretamente no sistema digestivo, impedindo que cerca de 30% da gordura ingerida com a alimentação seja absorvida em cada refeição, e esse excesso é eliminado com as fezes.