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Drogas antimicrobianas do grupo dos carbapenêmicos como imipenem possuem espectro e proporcionam uma cobertura contra a maioria dos microrganismos gram-positivos, gram-negativos e anaeróbios. São drogas normalmente reservadas para pacientes com infecções graves ou provocadas por microrganismos multiresistentes. Das alternativas abaixo, assinale a que contém o mecanismo de ação desse grupo de antimicrobianos.
Os carbapenêmicos têm como alvo a subunidade ribossômica 30S e impedem a terminação da síntese de peptídio.
Os carbapenêmicos têm como alvo a subunidade ribossômica 50S e bloqueiam a translocação da cadeia peptídica em crescimento.
Por serem beta lactâmicos, os carbapenêmicos promovem a inibição da ligação cruzada dos polímeros de mureína.
Promovem a inibição da topoisomerase II e dessa forma impedem a duplicação do material genético da bactéria.
Os carbapenêmicos levam a formação de poros na membrana externa e inibem a ligação de cadeias de hidrocarbonetos saturados na parede celular levando a sua destruição.
O tratamento, ainda que de curta duração, com inibidores de fosfodiesterase pode provocar trombocitopenias e arritmias.
Atualmente o grupo das quinolonas e fluoroquinolonas compreende importantes antimicrobianos. São drogas úteis no tratamento de infecções urogenitais, respiratórias e gastrintestinais. São drogas bactericidas que atuam por:
inibição de síntese protéica pela inibição da subunidade 30 S. Devido a esse efeito promovem a morte do microrganismo;
atuam através da ativação da topisomerase II e assim em concentrações terapêuticas leva a um efeito bacteriostático. Em doses elevadas, semelhantes a doses tóxicas, esse grupo apresenta ação bactericida;
promovem a inibição da DNA-girase ou topoisomerase II e da topoisomerase IV. A DNA-girase é primariamente inibida em microrganismos gram-negativos e a topoisomerase IV nos microrganismos gram-positivos;
as quinolonas e fluoroquinolonas apresentam capacidade de diminuir a síntese de proteínas pela inibição da subunidade 50S do ribossomo levando a inibição do crescimento bacteriano, ou seja, ao efeito bactericida.
A Klebsiella pneumoniae carbapenemase (KPC) é um microrganismo que foi, primeiramente, identificado nos Estados Unidos em 2000. Em 2006, foi realizado o primeiro registro de infecção por KPC no Brasil. A KPC representa uma grande ameaça microbiológica, pois se trata de um microrganismo multirresistente a diversos fármacos antibacterianos existentes na atualidade. A respeito dos medicamentos capazes de tratar as infecções pela KPC, assinale a alternativa correta.
A linezolida, um dos medicamentos capazes de atacar a KPC, pode causar neurite óptica após 15 dias ininterruptos de tratamento.
A associação de amicacina com polimixina B tem demonstrado efetividade no ataque à KPC. Entretanto, essa associação pode ser gravemente nefrotóxica.
A amicacina oferece conforto posológico no tratamento da KPC, uma vez que o seu efeito sistêmico pode ser alcançado com a administração por via oral.
A tigeciclina, um medicamento da classe das tetraciclinas e ativo contra a KPC, possui o mesmo alvo farmacológico da amicacina.
A polimixina B e a linezolida, ambas ativas contra a KPC, compartilham o mesmo espectro de ação, mas diferem em mecanismos de ação.
A hidroquinona e o epóxido são, respectivamente, a forma oxidada e a forma reduzida da vitamina K, sendo a forma oxidada a forma denominada ativa dessa vitamina.
“Atenção: Este medicamento pode causar hipertensão pulmonar”. Esta frase deve constar, em destaque, no rótulo e bula dos medicamentos que contêm a seguinte substância:
amitriptilina
anfepramona
misoprostol
talidomida
acitretina
Os ensaios clínicos têm como objetivo determinar os efeitos farmacodinâmicos do novo medicamento.
O paracetamol é um anti-inflamatório não esteroidal considerado eficaz como analgésico para dores de baixa intensidade.
Os corticosteroides são utilizados no tratamento da asma desde 1950, devido à sua ampla eficácia anti-inflamatória. Com relação ao uso dos corticosteroides, é correto afirmar que
o mecanismo de ação é relaxar diretamente o músculo liso das vias aéreas e aumentar a reatividade brônquica.
os inalados são curativos, e seu uso crônico aumenta a reatividade brônquica.
os inalados tópicos não causam candidíase orofaríngea nem rouquidão.
a introdução de corticosteroides lipossolúveis, como beclometasona e outros, tornou possível a administração de corticosteroides nas vias aéreas, com absorção sistêmica mínima.
Ao se administrar morfina, observa-se, nos centros bulbares, as seguintes reações:
excitação da tosse e emética
depressão respiratória e tosse
depressão vasomotora e tosse
depressão emética e vasomotora
excitação da tosse e vasomotora
A claritromicina é um antibiótico derivado da eritromicina, e seu mecanismo de ação é igual ao da eritromicina. A respeito da claritromicina, é correto afirmar que
um dos principais metabólitos, o 14-hidroxiclaritromicina não possui atividade antibacteriana.
a meia vida é menor, quando comparada com a da eritromicina.
as vantagens da claritromicina, em comparação com a eritromicina, incluem menor ocorrência de intolerância gastrintestinal e necessidade de doses menos frequentes.
a dose recomendada é 500 mg a 1 g três vezes ao dia, e parte do fármaco ativo é eliminado nas fezes.
ela penetra pouco na maioria dos tecidos, com concentrações inferiores às das concentrações séricas alcançadas.
A via da ciclo-oxigenase (COX) do metabolismo do araquidonato produz prostaglandinas que exercem efeitos sobre as células envolvidas na inflamação. A isoforma da COX, a COX-2, é induzida durante a inflamação e tende a facilitar a resposta inflamatória. Assinale a alternativa que apresenta um inibidor altamente seletivo da COX-2.
Piroxican
Ibuprofeno
Indometacina
Cetoprofeno
Rofecoxib
Drogas imunossupressoras têm como mecanismo de ação
inibição de proliferação de linfócitos T e B.
A resistência às penicilinas e a outros betalactâmicos é produzida por quatro mecanismos gerais. Um desses mecanismos é a
modificação do sítio de ligação ribossomal por mutação cromossômica.
produção de excesso de enzima transglicosilase.
probabilidade de a proteína receptora do ribossomo sofrer deleção.
interferência na entrada do aminoglicosídeo na célula.
inativação do antibiótico pela betalactamase.
No gráfico a seguir, observe as curvas dose-resposta dos fármacos X e Y e, com relação aos conceitos farmacodinâmicos, assinale a alternativa correta.

O fármaco X tem maior eficácia e, por isso, é mais potente do que o Y.
O fármaco X tem eficácia máxima, ou seja, é capaz de atuar em 100% dos receptores testados.
O EC50 do fármaco Y é igual a 5.10-7.
A diferença entre a eficácia do fármaco X e a do fármaco Y corresponde à janela terapêutica dessa classe de medicamentos em teste.
O fármaco X tem menor EC50 do que o Y.
Constitui exemplo de interação fármaco-receptor, com estabelecimento de ligação química covalente:
Agentes anticâncer alquilantes de DNA, como ciclofosfamida.
Clonidina – alfadrenoceptor.
Noradrenalina – adrenoceptor.
Acetilcolina – receptor nicotínico.
Acetilcolina – receptor muscarínico.
A loperamida é um agente com ação opioide possuindo alta atividade analgésica.
Atualmente, existem mais de 20 fármacos antipsicóticos disponíveis no mercado. A clorpromazina é um fármaco importante no tratamento das doenças psicóticas e está sendo prescrita para os pacientes psicóticos desde a década de 50. A respeito da interação entre esse fármaco e o organismo do paciente, assinale a opção correta.
A clorpromazina atua bloqueando os receptores póssinápticos dopaminérgicos mesolímbicos no cérebro.
A clorpromazina é rapidamente absorvida pela via oral, elevando a concentração plasmática horas após a administração, mesmo durante seu uso crônico.
A clorpromazina é altamente lipofóbica e apresenta alta capacidade de se acumular em órgãos muito vascularizados, como o cérebro, o pulmão e o fígado.
A administração conjunta de anti-histamínico e clorpromazina é bem tolerada pelo paciente.
Pacientes que utilizam clorpromazina apresentam toxicidade aguda alta nos primeiros dias, associada a imprevisibilidade de resposta clínica.